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J-GLOBAL ID：200903089702160339

レチノイドXレセプターに対して選択的な活性を有する化合物、およびレチノイドXレセプターによって媒体されたプロセスの調節手段

Inventor： ベーム,マーカス・エフ ,  ヘイマン,リチャード・エイ ,  ジ,リン ,  ファン,チャン・コウ ,  ホワイト,スティーブ ,  ナドザン,アレックス
Applicant, Patent owner： リガンド・ファーマシューティカルズ・インコーポレーテッド
Agent (1)： 青山 葆 (外1名)
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：1995504223
Publication number (International publication number)：1996511027
Application date： Oct. 22, 1993
Publication date： Nov. 19, 1996
Summary：

【要約】レチノイン酸レセプター(RAR)のサブクラスの成員に優先してレチノイドXレセプター(RXR)のサブクラスの成員に選択的な活性を有するレチノイド様化合物を用いた、レチノイドXレセプターによって媒体されるプロセスを調節するための化合物、組成物および方法。かかる化合物の例は、2環式ベンジル、ピリジニル、チオフェン、フラニル、ピロール、および炭素環式ポリエン酸を含むポリエン酸誘導体である。開示した方法は、レチノイドXレセプターによって選択的に媒体されるプロセスを調節するための化合物を用いる。

Claim (excerpt)：

式:(式中、R1およびR2は、それぞれ独立に、水素または炭素数1〜4の低級アルキルまたはアシルを示す; YはC、O、S、N、CHOH、CO、SO、SO2または薬理学的に許容しうるその塩を示す; R3は、YがCまたはNである場合に水素または炭素数1〜4の低級アルキルを示す; R4は、YがCである場合に水素または炭素数1〜4のアルキルを示すが、YがNである場合はR4は存在せす、YがS、O、CHOH、CO、SO、またはSO2である場合はR3およびR4のいずれも存在しない; R’およびR”は、水素、炭素数1〜4の低級アルキルまたはアシル、OH、炭素数1〜4のアルコキシ、チオールまたはチオエーテル、またはアミノを示す;またはR’およびR”は一緒になってオキソ(ケト)、メタノ、チオケト、HO-N=、NC-N=、(R7R8)N-N=、R17O-N=、R17N=、エポキシ、シクロプロピル、またはシクロアルキル基を形成し、その際、エポキシ、シクロプロピルおよびシクロアルキル基は炭素数1〜4の低級アルキルまたはハロゲンで置換されていてよい; R9は炭素数1〜4の低級アルキル、フェニル、芳香族アルキル、またはq-ヒドロキシフェニル、q-ブロモフェニル、q-クロロフェニル、q-フルオロフェニルまたはq-ヨードフェニルを示し、その際、qは2〜4である; R15は炭素数1〜12の低級または分枝鎖アルキルを示し、R16がハロゲンまたは炭素数1〜8の低級アルキルの場合にのみメチルであってよい; R16は水素、炭素数1〜8の低級アルキルまたはハロゲンを示す; またはR15およびR16は一緒になってフェニル、シクロヘキシルまたはシクロペンタール環または以下に示す基の一つを示す; R17は水素、炭素数1〜8の低級アルキル、アルケニル(ハロゲン、アシル、OR7およびSR7で置換されたアルケンを含む)、R3、アルキルカルボン酸(ハロゲン、アシル、OR7およびSR7で置換されたアルキルを含む)、アルケニルカルボン酸(ハロゲン、アシル、OR7およびSR7で置換されたアルケンを含む)、アルキルアミン(ハロゲン、アシル、OR7およびSR7で置換されたアルキルを含む)、およびアルケニルアミン(ハロゲン、アシル、OR7およびSR7で置換されたアルケンを含む)を示す; R18は水素、炭素数1〜4の低級アルキル、ハロゲン、ニトロ、OR7、SR7、NR7R8または(CF)nCF3を示す; R19は水素、炭素数1〜8の低級アルキル、ハロゲン、ニトロ、OR7、SR7、NR7R8または(CF)nCF3を示す; VはCOOH、テトラゾール、PO3H、SO3H、CHO、CH2OH、CONH2、COSH、COOR9、COSR9、CONHR9、またはCOOW(式中、Wは薬理学的に許容しうる塩である)である; Z、Z’、Z”、Z'"およびZ""は、それぞれ独立に、C、S、O、N、または薬理学的に許容しうる塩を示すが、他のかかるZに二重結合によって結合している場合、またはOまたはSである他のかかるZに結合している場合にはOまたはSではなく、Nである他のかかるZに単結合により結合している場合にはNではない; nは0〜3である; 構造中の破線は任意の二重結合を示す)で示される化合物。

IPC (43)：

C07C 33/14 ,  A61K 31/165 ADV ,  A61K 31/19 AED ,  A61K 31/34 ,  A61K 31/35 ADA ,  A61K 31/38 ADU ,  A61K 31/41 ADF ,  A61K 31/44 ADS ,  C07C 47/225 ,  C07C 49/242 ,  C07C 49/258 ,  C07C 49/743 ,  C07C 49/757 ,  C07C 57/26 ,  C07C 57/48 ,  C07C 57/50 ,  C07C 63/66 ,  C07C 63/74 ,  C07C 65/17 ,  C07C 65/19 ,  C07C 65/34 ,  C07C 69/608 ,  C07C 69/618 ,  C07C 69/65 ,  C07C233/66 ,  C07C233/75 ,  C07C233/81 ,  C07C235/84 ,  C07C309/28 ,  C07C311/21 ,  C07C323/62 ,  C07C325/02 ,  C07C403/20 ,  C07C403/22 ,  C07D213/79 ,  C07D213/80 ,  C07D257/04 ,  C07D303/38 ,  C07D307/68 ,  C07D311/58 ,  C07D333/38 ,  C07D333/40 ,  C07F 9/38

FI (44)：

C07C 33/14 ,  A61K 31/165 ADV ,  A61K 31/19 AED ,  A61K 31/34 ,  A61K 31/35 ADA ,  A61K 31/38 ADU ,  A61K 31/41 ADF ,  A61K 31/44 ADS ,  C07C 47/225 ,  C07C 49/242 ,  C07C 49/258 ,  C07C 49/743 C ,  C07C 49/757 ,  C07C 57/26 ,  C07C 57/48 ,  C07C 57/50 ,  C07C 63/66 ,  C07C 63/74 ,  C07C 65/17 ,  C07C 65/19 ,  C07C 65/34 ,  C07C 69/608 ,  C07C 69/618 ,  C07C 69/65 ,  C07C233/66 ,  C07C233/75 ,  C07C233/81 ,  C07C235/84 ,  C07C309/28 ,  C07C311/21 ,  C07C323/62 ,  C07C325/02 ,  C07C403/20 ,  C07C403/22 ,  C07D213/79 ,  C07D213/80 ,  C07D257/04 A ,  C07D257/04 B ,  C07D303/38 ,  C07D307/68 ,  C07D311/58 ,  C07D333/38 ,  C07D333/40 ,  C07F 9/38 Z