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J-GLOBAL ID：200903089868988181

フェニルアラニン誘導体

Inventor： ヘッド,ジョン,クリフォード ,  アーチボルド,サラ,キャサリン ,  ワレロー,グラハム,ジョン ,  ポーター,ジョン,ロバート
Applicant, Patent owner： セルテック・セラピューティクス・リミテッド
Agent (1)： 酒井 一 (外1名)
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：2000527558
Publication number (International publication number)：2002500232
Application date： Jan. 08, 1999
Publication date： Jan. 08, 2002
Summary：

【要約】 式(1)のフェニルアラニン誘導体、ならびにその塩、溶媒和物、および水和物が記載される。ここで、L1はリンカー原子またはリンカー基であり;Aは鎖-[C(R7)(R8)]pY[C(R9)(R10)]q-であり、ここでYは硫黄原子または-S(O)-基または-S(O)2-基であり、R7、R8、R9、およびR10は、同じかまたは異なり、各々水素原子または直鎖もしくは分枝のアルキル、または必要に応じて置換された芳香族基であっていてもよく、あるいはR7およびR8はそれらが結合した炭素原子を伴い、あるいはR9およびR10はそれらが結合した炭素原子を伴い、各々はC3-7シクロアルキル基を形成し、ならびにpおよびqは同じかまたは異なり、各々0または整数1もしくは2であり、pまたはqのいずれか一方が0である場合、他方は整数1または2であり;L2は-C(O)-、-C(O)O-、-C(S)-、-S(O)2-、-CON(R11)-[ここで、R11は水素原子または直鎖もしくは分枝のアルキル基である]、-CSN(R11)-、-SON(R1)-、またはSO2N(R11)-から選択されるリンカー基であり;Rはカルボキシル酸またはその誘導体である。本発明の化合物は、α4インテグリンのそのリガンドへの結合を阻害することが出来、そして免疫または炎症性障害の予防および処置において使用し得る。【化1】

Claim (excerpt)：

式(1):【化1】(ここで、R1は水素原子、もしくは必要に応じて置換された脂環式基、ポリ脂環式基、ヘテロ脂環式基、ポリヘテロ脂環式基、芳香族基、またはヘテロ芳香族基であり;Alk1およびAlk2は、同じかまたは異なり、各々必要に応じて置換された脂肪族鎖またはヘテロ脂肪族鎖であり;L1はリンカー原子またはリンカー基であり;r、s、t、およびuは各々0または整数1であり;Alk3は直鎖または分枝のアルキレン鎖であり;mは0または整数1であり;R4は水素原子またはメチル基であり;R5は水素原子、または直鎖もしくは分枝のアルキル基であり;Aは鎖-[C(R7)(R8)]pY[C(R9)(R10)]q-であり、ここでYは硫黄原子または-S(O)-もしくは-S(O)2-基であり、R7、R8、R9、およびR10は、同じかまたは異なり、各々水素原子または直鎖もしくは分枝のアルキルまたは必要に応じて置換された芳香族基であるか、あるいはR7およびR8はそれらが結合している炭素原子を伴うか、あるいはR9およびR10はそれらが結合している炭素原子を伴い、各々C3-7シクロアルキル基を形成し、ならびにpおよびqは、同じかまたは異なり、各々0または整数1もしくは2であり、pまたはqの一方が0である場合は他方が整数1または2であり;L2は、-C(O)-、-C(O)O-、-C(S)-、-S(O)2-、-CON(R11)-、[ここで、R11は水素原子または直鎖もしくは分枝のアルキル基である]、-CSN(R11)-、-SON(R11)-、またはSO2N(R11)-から選択されるリンカー基であり;R2およびR3は、同じかまたは異なり、各々原子または基-L3(CH2)pL4(R2a)qであり、ここでL3およびL4は各々共有結合またはリンカー原子もしくはリンカー基であり、pは0または整数1であり、qは整数1、2、または3であり、ならびにR2aは水素もしくはハロゲン原子または直鎖もしくは分枝のアルキル、-OR12[ここで、R12は水素原子または必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝のアルキル基である]、-SR12、-NR12R13、[ここで-R13は、R12について先程定義されたとおりであり、そして同じかまたは異なる]、-NO2、-CN、-CO2R12、-SO3H、-SO2R12、-OCO2R12、-CONR12R13、-OCONR12R13、-CSNR12R13、-COR12、-N(R12)COR13、N(R12)CS13、-SO2N(R12)(R13)、-N(R12)SO2R13、-N(R12)CONR13R14[ここでR14は、水素原子または必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝のアルキル基である]、-N(R12)CSNR13R14、または-N(R12)SO2NR13R14から選択される基であり;Rはカルボン酸またはその誘導体であり;R6は水素原子、または必要に応じて置換された脂環式基、ポリ脂環式基、ヘテロ脂環式基、ポリヘテロ脂環式基、芳香族基、もしくはヘテロ芳香族基であり、但し:(1)R1(Alk1)r(L1)s-が、R1(Alk1)rO-、R1(Alk1)rC(O)O-、R1(Alk1)rNHC(O)O-、またはR1(Alk1)rS(O)2O-、[ここで、R1は水素原子または必要に応じて置換された芳香族基であり、そしてAlk1は必要に応じて置換されたアルキル基である]、およびR6(Alk2)u(L2)t-が、R6(Alk2)uCO-、R6(Alk2)uC(O)O-、R6(Alk2)uNHCO-、またはR6(Alk2)uS(O)2-[ここで、Alk2は必要に応じて置換されたアルキル鎖である]である場合、R6は必要に応じて置換された脂環式基、ポリ脂環式基、ヘテロ脂環式基、もしくはヘテロ芳香族基であり;また(2)Alk2が存在する場合、それは-(CH2)nS-鎖、-(CH2)nSS-鎖、または-(CH2)nSC(O)-鎖でない(ここでnは、整数1、2、または3である))の化合物、ならびにその塩、溶媒和物、および水和物。

IPC (12)：

C07K 5/078 ,  A61K 38/00 ,  A61P 1/00 ,  A61P 3/10 ,  A61P 11/06 ,  A61P 17/00 ,  A61P 17/06 ,  A61P 25/00 ,  A61P 29/00 ,  A61P 29/00 101 ,  A61P 37/06 ,  A61P 43/00 111

FI (12)：

C07K 5/078 ,  A61P 1/00 ,  A61P 3/10 ,  A61P 11/06 ,  A61P 17/00 ,  A61P 17/06 ,  A61P 25/00 ,  A61P 29/00 ,  A61P 29/00 101 ,  A61P 37/06 ,  A61P 43/00 111 ,  A61K 37/02

F-Term (25)：

4C084AA02 ,  4C084AA07 ,  4C084BA01 ,  4C084BA09 ,  4C084BA14 ,  4C084BA23 ,  4C084BA32 ,  4C084MA01 ,  4C084NA14 ,  4C084ZA022 ,  4C084ZA592 ,  4C084ZA662 ,  4C084ZA892 ,  4C084ZA962 ,  4C084ZB072 ,  4C084ZB112 ,  4C084ZB152 ,  4C084ZB212 ,  4C084ZC352 ,  4H045AA10 ,  4H045AA30 ,  4H045BA11 ,  4H045EA22 ,  4H045FA31 ,  4H045FA58