Pat
J-GLOBAL ID：200903090095895012
蛍光タグ付きリガンド
Inventor：
,
,
,
Applicant, Patent owner：
Agent (4)：
浅村 皓
, 浅村 肇
, 池田 幸弘
, 長沼 暉夫
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：2006506071
Publication number (International publication number)：2006523203
Application date： Mar. 31, 2004
Publication date： Oct. 12, 2006
Summary：
式(I):(LigJL)mL(JTTag)m(JTL(JLLig)m)pの複数のタグ付き非ペプチドリガンド(及びその塩を含む)を含むライブラリーであって、このライブラリーは、同じか又は異なるリンカー部分L並びに同じか又は異なる連結部位又は連結官能基JT及びJLを介して1つ又は複数の同じか又は異なるタグ部分Tagに各々が連結された1つ又は複数の同じか又は異なるリガンド部分Ligを含み、式(I)中、Ligは、GPCRリガンド、細胞内酵素の阻害剤又は薬物輸送体の基質若しくは阻害剤を含み;Lは、単結合であるか、又はN、O、S、Pのようなヘテロ原子、任意選択でヘテロ原子を含有する飽和若しくは不飽和の分枝鎖若しくは直鎖のC1〜600ヒドロカルビル及びそれらの組合せから選択される任意の連結部分であり、モノマーであっても、2個から30個までのオリゴマー反復を有するオリゴマーであっても、30個を超えて300個までのポリマー反復を有するポリマーであってもよく;Tagは、任意の既知又は新規のタグ付き基質であり;mは、1から3までの整数から各々独立して選択され;pは、0から3までであり、連結が、異なるLig、JL、L、JT及び/又はTagを含む化合物中の同じか又は異なる連結部位に存在し、同じLig、JL、L、JT及び/又はTagを含む化合物中の異なる連結部位に存在することを特徴とする、ライブラリー;ライブラリーの調製方法;式(I)のライブラリー化合物又は式(IV)の前駆体の調製方法;そのライブラリーから式(I)の化合物を選択するための方法;その薬理学的特性に関する情報と関連付けられた式(I)の化合物;式(I)の新規化合物又は式(IV)の新規前駆体;それらの使用;それらによる結合又は阻害のための方法;それらとの蛍光標的の使用;改変された細胞表面GPCR及びそれを発現する細胞;並びに式(I)の化合物及びその標的を含むキット。
Claim (excerpt)：
式I
(LigJL)mL(JTTag)m(JTL(JLLig)m)p
の複数のタグ付き非ペプチドリガンド及びその塩を含むライブラリーであって、
同じか又は異なるリンカー部分L並びに同じか又は異なる連結部位又は連結官能基JT及びJLを介して1つ又は複数の同じか又は異なるタグ部分Tagに各々が連結された1つ又は複数の同じか又は異なるリガンド部分Ligを含み、
式I中、Ligは、GPCRリガンド、細胞内酵素の阻害剤又は薬物輸送体の基質若しくは阻害剤を含み;
Lは、単結合であるか、又はN、O、S、Pのようなヘテロ原子、任意選択でヘテロ原子を含有する飽和若しくは不飽和の分枝鎖若しくは直鎖のC1〜600ヒドロカルビル及びそれらの組合せから選択される任意の連結部分であり、モノマーであっても、2個から30個までのオリゴマー反復を有するオリゴマーであっても、30個を超えて300個までのポリマー反復を有するポリマーであってもよく;
Tagは、任意の既知又は新規のタグ付き基質であり;
mは、1から3までの整数から各々独立して選択され;
pは、0から3までであり、
連結が、異なるLig、JL、L、JT及び/又はTagを含む化合物中の同じか又は異なる連結部位に存在し、同じLig、JL、L、JT及び/又はTagを含む化合物中の異なる連結部位に存在することを特徴とするライブラリー。
IPC (10)：
C07D 409/14
, C07F 5/02
, G01N 21/78
, C07D 473/06
, C07H 19/16
, C07H 19/167
, C09K 11/06
, C40B 40/04
, C40B 50/00
, C40B 80/00
C07D409/14
, C07F5/02 D
, G01N21/78 C
, C07D473/06
, C07H19/16
, C07H19/167
, C09K11/06
, C40B40/04
, C40B50/00
, C40B80/00
2G054AA08
, 2G054CE02
, 2G054EA03
, 4C057AA18
, 4C057BB02
, 4C057DD01
, 4C057LL31
, 4C057LL41
, 4C063AA03
, 4C063BB01
, 4C063CC92
, 4C063DD04
, 4C063EE10
, 4H048AA01
, 4H048AB20
, 4H048VA11
, 4H048VA20
, 4H048VA32
, 4H048VA42
, 4H048VA75
, 4H048VB10
