C型肝炎抑制剤ペプチド

Inventor： , , , , ,
Applicant, Patent owner：
Agent (1)：中村稔 (外9名)
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：2000506235
Publication number (International publication number)：2001512743
Application date： Aug. 10, 1998
Publication date： Aug. 28, 2001
Summary：

【要約】 C型肝炎ウイルスに対して活性な式(I)の化合物。【化1】[式中、QがCH2 である場合には、aは0であり、bは0であり、Bはアミド誘導体であり; QがN-Y (ここで、YはH又はC1-6アルキルである。)である場合には、Bはアシル誘導体であり; R6が存在する場合にはカルボキシルで置換されたC1-6アルキルであり; R5 が存在する場合にはカルボキシルで置換されていてもよいC1-6アルキルであり; QがCH2か又はN-Yである場合には、Zはオキソ又はチオキソであり; R4はC1-10アルキル、C3-7シクロアルキル又はC4-10 (アルキルシクロアルキル)であり; R3はカルボキシルで置換されていてもよいC1-10アルキル、C3-7シクロアルキル又はC4-10 (アルキルシクロアルキル)であり; Wはプロリン誘導体であり; R1'は水素であり、R1はチオールで置換されていてもよいC1-6アルキルであり; R1はC2-6アルケニルでもあり; R1'とR1は共に3〜6員環を形成してもよく; Aはヒドロキシ又はその薬学的に許容しうる塩又はエステルである。]

Claim (excerpt)：

下記式(I)を有する化合物。【化1】[式中、QはCH2 又はN-Y (ここで、YはH又はC1-6アルキルである。)であり;a) QがCH2である場合には、aは0であり、bは0であり、Bは式R11aN(R11b)-C(O)- (式中、R11aはH; カルボキシル又はジ(低級アルキル)アミノで置換されていてもよいC1-10アルキル; C3-7シクロアルキル; C6アリール; C7-10アルキルアリール; (C3-7シクロアルキル)-(C1-6アルキル); 複素環C1-6アルキルであり; R11bはカルボキシル、(C1-6アルコシキ)カルボニル又はフェニルメトキシカルボニルで置換されたC1-6アルキル; 又は芳香族の部分にカルボキシル、(C1-6アルコキシ)カルボニル、フェニルメトキシカルボニル、又は複素環C1-6アルキルで置換されたC7-16アラルキルであり; R11aとR11bが結合してカルボキシル又は(C1-6アルコキシ)カルボニルで置換されていてもよい3〜7員窒素含有環を形成してもよい。)を有するアミド誘導体であり; b) QがN-Yである場合には、aは0又は1であり、bは0又は1であり、Bは式R11-C(O)- (式中、R11は(i) カルボキシル、C1-6アルカノイルオキシ(例えば、AcOCH2)又はC1-6アルコキシ(例えば、Boc)で置換されていてもよいC1-10アルキル; (ii) カルボキシル、(C1-6アルコキシ)カルボニル又はフェニルメトキシカルボニルで置換されていてもよいC3-7シクロアルキル; (iii) カルボキシルと1〜3個のC1-6アルキル置換基で置換されたC3-7シクロアルキル; (iv) シクロアルキル部分にカルボキシ、(C1-6アルコキシ)カルボニル又はフェニルメトキシカルボニルで置換されていてもよいC4-10 (アルキルシクロアルキル); (v)【化2】(vi) C1-6アルキルで置換されていてもよいC6又はC10アリール又はC7-16アラルキルである。)を有するアシル誘導体であり;R6が存在する場合にはカルボキシルで置換されたC1-6アルキルであり; R5が存在する場合にはカルボキシルで置換されたC1-6アルキルであり; c) QがCH2か又はN-Yである場合には、R4はC1-10アルキル、C3-7シクロアルキル又はC4-10 (アルキルシクロアルキル)であり;Zはオキソ又はチオキソであり;R3はカルボキシル、C3-7シクロアルキル又はC4-10 (アルキルシクロアルキル)で置換されていてもよいC1-10アルキルであり;Wは下記式II:【化3】 (式中、R2はカルボキシルで置換されていてもよいC1-10アルキル又はC3-10シクロアルキル; C6又はC10アリール又はC7-16アラルキルである。)を有する基; 又は式 II':【化4】 (式中、XはCH又はNであり; R2'は2価のC3-4アルキレンであり、Xと、XとR2' が結合している炭素原子と共に5又は6員環を形成し、前記環はOH; SH; NH2 ;カルボキシル; R12 、OR12 、C(O)OR12 、SR12 、NHR12又はNR12R12'で置換されていてもよく、ここで、R12及びR12'は独立して環状C3-16アルキル又は又は非環状C1-16アルキル又は環状C3-16アルケニル又は非環状C2-16アルケニルであり、前記アルキル又はアルケニルはNH2 、OH、SH、ハロ又はカルボキシルで置換されていてもよく; 前記アルキル又はアルケニルはO、S及びNからなる群より独立して選択された少なくとも1種のヘテロ原子を含んでいてもよく; R12及びR12'は独立してC1-6アルキル、CF3 、NH2 、OH、SH、ハロ、カルボキシル、カルボキシルで置換されたC1-6アルキル、又はC1-6アルキル、C1-6アルコキシ、ハロ、アセチルアミド又はニトロで置換されていてもよいフェニルで置換されていてもよいC6又はC10アリール又はC7-16アラルキルでもあり、前記アリール又はアラルキルはO、S、及びNからなる群より独立して選ばれた少なくとも1種のヘテロ原子を含んでいてもよく;前記環状アルキル、環状アルケニル、アリール又はアラルキルは第2の5、6、又は7員環と縮合して環系又は複素環系を形成していてもよく、前記第2の環はNH2 、OH、SH、ハロ、カルボキシル又はカルボキシ(低級)アルキルで置換されていてもよく、前記第2の環はO、S、及びNからなる群より独立して選ばれた少なくとも1種のヘテロ原子を含んでいてもよい; 又はXはCH又はNであり; R2' は2価のC3-4アルキレンでありXと、XとR2' が結合している炭素原子と共に5又は6員環を形成し、これが第2の5、6又は7員環と縮合してその第2の環がOR12'' で置換されている環系を形成し、ここで、R12'' はC7-16アラルキルである。)を有する基であり; R1'は水素であり、R1はチオール又はハロで置換されていてもよいC1-6アルキルであり; R1はC2-6アルケニルでもあり; R1'とR1は共にC1-6アルキルで置換されていてもよい3〜6員環を形成してもよく; Aはヒドロキシ又はその薬学的に許容しうる塩又はエステルである。]

IPC (5)：

C07K 7/06 ZNA , A61K 38/00 , A61K 38/21 , A61P 1/16 , A61P 31/12

FI (5)：

C07K 7/06 ZNA , A61P 1/16 , A61P 31/12 , A61K 37/02 , A61K 37/66 G

F-Term (26)：

4C084AA02 , 4C084AA07 , 4C084BA01 , 4C084BA16 , 4C084BA17 , 4C084BA31 , 4C084BA32 , 4C084DC32 , 4C084MA35 , 4C084MA37 , 4C084MA52 , 4C084MA66 , 4C084ZA752 , 4C084ZB332 , 4C084ZC202 , 4H045AA10 , 4H045AA30 , 4H045BA12 , 4H045BA13 , 4H045BA14 , 4H045BA51 , 4H045EA29 , 4H045FA33 , 4H045FA44 , 4H045HA02 , 4H045HA03

Patent cited by the Patent：

Cited by examiner (3)

システインプロテアーゼ阻害剤
Gazette classification：公開公報 Application number：特願平8-073861 Applicant：武田薬品工業株式会社
ウロキナーゼレセプター活性のペプチドインヒビター
Gazette classification：公表公報 Application number：特願平7-500825 Applicant：カイロンコーポレイション
ペプチド類
Gazette classification：公開公報 Application number：特願平5-174163 Applicant：サンド・アクチエンゲゼルシヤフト

Article cited by the Patent：

Cited by examiner (2)

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