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J-GLOBAL ID：200903090195368974

トルイジンブルーO薬剤および形成異常組織のインビボ染色と化学療法処置におけるその用途

Inventor：
オコロトヴィクツ,カール

About オコロトヴィクツ,カール


Applicant, Patent owner：
ジラ バイオテクノロジー・インク

About ジラ バイオテクノロジー・インク


Agent (5)： 小栗 昌平 ,  本多 弘徳 ,  市川 利光 ,  高松 猛 ,  濱田 百合子
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：2004510690
Publication number (International publication number)：2005535605
Application date： Jun. 04, 2002
Publication date： Nov. 24, 2005
Summary：
本発明は以下の工程を含むTBO医薬生成物の改良製造方法に関する:(1)インダミンの合成工程;(2)当該インダミンをS-インダミニルチオ硫酸に変換する工程;および(3)当該S-インダミニルチオ硫酸に酸化触媒、錯化剤、および酸を加え、TBOとC-4-メチル位置異性体、およびその誘導体を形成する工程。また、本発明は形成異常組織の検出、ならびに形成異常組織の処置に有用な新規組成物、すなわち、ピーク8、ピーク6、またはその組合せを主として含有するTBO生成物に関する。出発原料としてのN,N-ジメチル-p-フェニレンジアミンは、ピーク8、7、6および5がそれぞれ約33:5:5:1の比で含有されるTBO生成物の組成物を生じる。一方、出発原料としてのN-ジメチル-p-フェニレンジアミンは、ピーク6、5、3および2がそれぞれ約33:5:5:1の比で含有されるTBOデメチル化生成物の組成物を生じる。本発明はさらに改良TBO医薬生成物の改良PLC分析法であって、その改良点が、第一移動相にイオン対試薬を添加すること、および50容量%アルコールを含む第二移動相組成物を形成することを含む。
Claim (excerpt)：
(a)第一反応混合物において、出発原料のN,N-ジメチル-p-フェニレンジアミンを酸化する工程、 (b)該第一反応混合物にイオウ含有求核試薬源を導入して、第一中間体の置換S-フェニルチオ硫酸を形成する工程、 (c)さらに該第一中間体をo-トルイジンにより酸化し、縮合させて、第二中間体の置換S-インダミニルチオ硫酸を形成する工程、 (d)さらに該第二中間体を酸化し、第三反応混合物中にTBO-含有反応生成物を形成する工程、 (e)少なくとも該反応混合物の一つにTBO-錯化剤を導入する工程、および (f)該第三反応混合物からTBO-含有反応生成物を分離する工程 を連続的に含むTBO生成物の製造方法において、改良点が (a)第一反応混合物において、N,N-ジメチル-p-フェニレンジアミンおよびN-ジメチル-p-フェニレンジアミンからなる群より選択される少なくとも1つの化合物を含有する出発原料をo-トルイジンの存在下に酸化して、S-フェニルチオ硫酸を形成することなしに、第一中間体のインダミンを形成する工程、および次いで、 (b)該第一反応混合物にイオウ含有求核試薬源を導入して、第二中間体のS-インダミニルチオ硫酸を形成する工程 を連続的に含むことである製造方法。
IPC (7)：
C07D279/20 ,  A61K31/5415 ,  A61K49/00 ,  A61P17/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C09B21/00
FI (7)：
C07D279/20 ,  A61K31/5415 ,  A61K49/00 Z ,  A61P17/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 105 ,  C09B21/00
F-Term (16)：
4C036AA02 ,  4C036AA03 ,  4C036AA08 ,  4C085HH13 ,  4C085KB57 ,  4C085LL18 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086AA04 ,  4C086BC89 ,  4C086MA01 ,  4C086MA04 ,  4C086NA14 ,  4C086ZA89 ,  4C086ZB21 ,  4C086ZB26
Patent cited by the Patent：
Cited by applicant (7)
  • 米国特許第4,321,251号明細書
  • 米国特許第5,372,801号明細書
  • 国際公開第01/64110号パンフレット
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Cited by examiner (10)
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Article cited by the Patent：
Cited by examiner (1)

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