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J-GLOBAL ID：200903090344005596
サイクリン依存キナーゼ2およびIκB-αのプリン阻害剤
Inventor：
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Applicant, Patent owner：
Agent (1)：
三好 秀和 (外1名)
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：2000596006
Publication number (International publication number)：2002535405
Application date： Jan. 20, 2000
Publication date： Oct. 22, 2002
Summary：
【要約】細胞増殖障害の阻止および抗真菌剤として有用な2,6,9-トリ置換プリン組成物
Claim (excerpt)：
次式: 【化1】[式中、R1は、ハロゲンまたはR’1-X(式中、X=NH、O、S、S(O2))である。 R’1は、アルキル、複素環、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアリールアルキル、アルケニル、およびアルキニルであり、各々は、1から20個までの炭素原子を有し、そのアルキル、複素環、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアリールアルキル、アルケニル、およびアルキニルは、ハロ、アリール、CF3、ヘテロアリール、複素環、R22、SR20、S(O)R21、SO2R21、SO2NR20R23、SO2NR20COR21、SO2NR20CONR20R23、SO2NR20CO2R21、NR20R23、NR20COR21、NR20CO2R21、NR20CONR20R23、N(R20)C(NR20)NHR23、NR20SO2R21、OR20、OCONR20R23、OCONR20SO2R21、OCONR20R23、CN、CO2R20、CONR20R23、CONR20SO2R21およびCOR20から構成される群から独立に選択される1から3個の置換基に任意に置換されている; R2は、水素、または基アルキル、複素環、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアリールアルキル、アルケニルおよびアルケニルから選択される炭化水素であり、各々は、1から20個までの炭素原子を有し、そのアルキル、複素環、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアリールアルキル、アルケニル、およびアルキニルは、ハロ、アリール、ヘテロアリール、複素環、R22、SR20、S(O)R21、SO2R21、SO2NR20R23、SO2NR20COR21、SO2NR20CONR20R23、SO2NR20CO2R21、NR20R23、NR20COR21、NR20CO2R21、NR20CONR20R23、N(R20)C(NR20)NHR23、NR20SO2R21、OR20、OCONR20R23、OCONR20SO2R21、OCONR20R23、CN、CO2R20、CONR20R23、CONR20SO2R21およびCOR20から構成される群から独立に選択される1から3個の置換基に任意に置換されている; R3は、水素、水酸、チオ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキル、-NR4R5または式: 【化2】(式中、m=1-3、n=1-3、0=1,3、y=カルボニル、-NR4R5、水酸、チオール、アルコキシ、アルキルチオ)を有する構成要素である; R4およびR5は、各々独立に、水素、OR20、NR20R23、またはアルキル、アシル、複素環、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアリールアルキル、アルケニル、およびアルキニルを含む群から選択される炭化水素であり、各々は、1から20個までの炭素原子を有し、そのアルキル、アシル、複素環、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアリールアルキル、アルケニル、およびアルキニルは、ハロ、アリール、ヘテロアリール、複素環、R22、SR20、S(O)R21、SO2R21、SO2NR20R23、SO2NR20COR21、SO2NR20CONR20R23、SO2NR20CO2R21、NR20R23、NR20COR21、NR20CO2R21、NR20CONR20R23、N(R20)C(NR20)NHR23、NR20SO2R21、OR20、OCONR20R23、OCONR20SO2R21、OCONR20R23、CN、CO2R20、CONR20R23、CONR20SO2R21およびCOR20から構成される群から独立に選択される1から3個の置換基に任意に置換されている;ただし、Yがカルボニルである場合、YおよびR’4は、一緒になって、単独の酸素原子であってよく、R4”およびR5”は、一緒になって、単独の酸素原子であってよく、R4”’およびR5”’は、一緒になって、単独の酸素原子であってよく、そしてR3が、2-ヒドロキシエチルアミノであり、そしてR2が、メチルである場合、R1’-Xは、アミノ、3-メチル-2-ブテニルアミノ、ベンジルアミノ、またはm-ヒドロキシベンジルアミノでなく;R3が、2-ヒドロキシエチルアミノでなく、R2が、イソプロピルである場合、R1’-Xは、ベンジルアミノ、m-ヒドロキシベンジルアミノ、または3-メチルブチルアミノでなく;R3が、2-ヒドロキシエチルメチルであり、そしてR2が、2-ヒドロキシエチルである場合、R1’-Xは、ベンジルアミノでなく;そしてR3が、2-メチル-2-ヒドロキシプロピルアミノ、および2-ジメチルアミノエチルアミノから構成される群から選択され、そしてR2がメチルである場合、それによりR1’-Xは、ベンジルアミノでない; R20は、H、C1-15アルキル、C2-15アルケニル、C2-15アルキニル、複素環、アリールおよびヘテロアリールから構成される群から選択される構成員であり、そのアルキル、アルケニル、アルキニル、複素環、アリール、およびヘテロアリールは、ハロ、アルキル、モノ-またはジアルキルアミノ、アルキルまたはアリールまたはヘテロアリールアミド、CN、O-C1-6アルキル、CF3、アリール、およびヘテロアリールから独立に選択される1から3個の置換基に任意に置換されている; R21は、C1-15アルキル、C2-15アルケニル、C2-15アルキニル、複素環、アリールおよびヘテロアリールから構成される群から選択される構成員であり、そのアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、およびヘテロアリールは、ハロ、複素環、アリール、ヘテロアリール、CF3、CN、OR20、SR20、N(R20)2、S(O)R22、SO2R22、SO2N(R20)2、SO2NR20COR22、SO2NR20CO2R22、N(R20)2NR20COR22、NR20CO2R22、NR20CON(R20)2、NR20C(NR20)NHR23、COR20、CO2R20、CON(R20)2、CONR20SO2R22、NR20SO2R22、SO2NR20CO2R22、OR20、OCONR20SO2R22、OC(O)R20、C(O)OCH2OC(O)R20、およびOCON(R20)2から構成される群から独立に選択される1から3個の置換基に任意に置換されており、そして各任意のヘテロアリール、アリールおよび複素環置換基は、任意に、ハロ、アルキル、CF3、アミノ、モノ-またはジ-アルキルアミノ、アルキルまたはアリールまたはヘテロアリールアミド、NCOR22、NR20SO2R22、COR20、CO2R20、CON(R20)2、NR20CO2N(R20)2、OC(O)R20、OC(O)N(R20)2、SR20、S(O)R22、SO2R22、SO2N(R20)2、CN、またはOR20で置換されている; R22は、C1-15アルキル、C2-15アルケニル、C2-15アルキニル、複素環、アリールおよびヘテロアリールから構成される群から選択される構成員であり、そのアルキル、アルケニル、アルキニル、複素環、アリール、およびヘテロアリールは、ハロ、アルキル、モノ-またはジアルキルアミノ、アルキルまたはアリールまたはヘテロアリールアミド、CN、O-C1-6アルキル、CF3、アリールおよびヘテロアリールから独立に選択される1から3個の置換基に任意に置換されている;および R23は、R21またはHである。]で表される2,6,9-トリ置換プリン組成物。
IPC (10)：
C07D473/16
, A61K 31/52
, A61P 3/10
, A61P 19/02
, A61P 25/00 101
, A61P 31/10
, A61P 35/00
, A61P 43/00 105
, A61P 43/00 111
, C07D473/40
C07D473/16
, A61K 31/52
, A61P 3/10
, A61P 19/02
, A61P 25/00 101
, A61P 31/10
, A61P 35/00
, A61P 43/00 105
, A61P 43/00 111
, C07D473/40
4C086AA01
, 4C086AA02
, 4C086AA03
, 4C086CB07
, 4C086MA01
, 4C086NA14
, 4C086ZA02
, 4C086ZA96
, 4C086ZB15
, 4C086ZB21
, 4C086ZB26
, 4C086ZB35
, 4C086ZC20
, 4C086ZC35
