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J-GLOBAL ID：200903090365885758

ある置換された1-アリール-3-ピペラジン-1’-イルプロパノン類

Inventor： デベルナルディス、ジョン エフ. ,  カークマン、 ダニエル ジェイ. ,  ツィンコウスキー、 レイマンド ピー.
Applicant, Patent owner： マレキュラー ジェリアトリクス コーポレイション
Agent (1)： 三好 秀和 (外1名)
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：1996516990
Publication number (International publication number)：1998510248
Application date： Nov. 16, 1995
Publication date： Oct. 06, 1998
Summary：

【要約】新生物病、細菌および黴の感染、およびアルツハイマー病にかかわる異常にリン酸化した対合ヘリカルフィラメント(PHF)エピトープの生産の予防または減少に有用で、従ってアルツハイマー病の治療に有用である、式(I)(式中、Xはカルボニル、スルホニル、メチレンまたは任意に置換されたフェニルで置換したメチレンであり;Zは窒素またはCHであり;Ar1およびAr2は独立してアリール基を示し;Yは水素であり;またはYおよびR1またはR2は一緒になって5または6員環を形成するCH2;CH2CH2;CH2O;CH2Sを表し、このような環は低級アルキルまたはフェニルで任意に置換されてもよい)で表される化合物またはその薬学的に許容されるその塩が開示される。

Claim (excerpt)：

次式:(上記式中、 Xはカルボニル、スルホニル、メチレン、または任意に置換したフェニルで置換したメチレンであり; Zは窒素またはAr1がフェニルまたは置換したフェニルのとき、Zは窒素である条件つきでCHであり; Ar1は次式:(上記式中、 R1、R2およびR3は全てが水素ではないとき、R1、R2およびR3は独立して水素、フェニル、ニトロ、トリフルオロアルキル、チオ低級アルコキシ、シクロヘキシル、アミノ、アセチル、モルホリノ、シアノ、ピペリジニル、トリフルオロアルコキシ、アルキルスルホニルアミン、アルキルスルホニルアミノ、任意に置換したフェニルエチニル、4,5-ジハロイミダゾール、任意に置換したフェノキシ、任意に置換したフェニルスルフィドを表し; R1、R2およびR3のうちの二つが一緒になってエチレンジオキシ、エチレンオキシ、または低級アルキルで任意に置換された3-5原子の低級直鎖アルキレンアルキル橋を形成でき;または R1、R2およびR3は同じまたは異なって、次式:で表される基を表す。)であり;または Ar1は次式;(上記式中、 X2は酸素または硫黄であり; R5は水素、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、またはチオ低級アルコキシであり; R6は水素、ハロゲン、または低級アルキルであり; R7は水素、低級アルキル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、任意に置換したチエニル、任意に置換したフェニル、モルホリノ、ピペリジニル、ピペラジニル、任意に置換したフェニルメチレニルピペラジニル、任意に置換したフェニルスルホニルピペラジニル、または任意に置換したフェニルカルボニルピペラジニルであり; R8は低級アルキルまたはフェニルであり; R9およびR10は独立して水素、ハロゲン、低級アルコキシ、ヒドロキシから選ばれ; R14は水素、低級アルキル、ニトロまたはハロゲンから選ばれ; R19およびR20は独立して水素、低級アルキル、ハロゲン、ニトロまたは任意に置換したフェニルから選ばれ; R21は水素、低級アルキル、ニトロ、ハロゲン、シアノ、フェニル、チエニル、またはフェニルエチニルであり; R22は水素、カルボメトキシ、任意に置換したフェニルまたは低級アルキルであり; R23は水素または低級アルキルであり; R24は水素であり;またはYが水素以外のとき、R24は水素、低級アルキル、または任意に置換したフェニルであり; R25は水素、低級アルキルまたはチオアルコキシであり; R26は低級アルキル、任意に置換したフェニルまたは任意に置換したフェニルメチレニルであり; R27は低級アルキル、任意に置換したフェニルまたは任意に置換したフェニルメチレニルであり; R28は水素、任意に置換したフェニル、低級アルキル、または任意に置換したチエニルであり; R29は水素、ニトロ、または低級アルキルである; 但し、R7、R14並びにR29は全てが水素ではないとき;および R23並びにR28は両方が水素ではないとき。)で表される基であり; Ar2は次式:(上記式中、 R11およびR12は独立して水素、ハロゲン、トリフルオロメチル、ニトロ、シアノ、アセチル、低級アルコキシ、チオ低級アルコキシ、または低級アルキルを表し; または、R11およびR12は一緒になってメチレンジオキシまたはエチレンジオキシ橋を形成する。)で表される基であり;または Ar2はナフチル、任意に置換したチエニル、フリル、1,2,3-チアジアゾリル、または次式:(上記式中、 R4は独立して水素、ハロゲン、または低級アルキルを表し; R13は水素またはハロゲンから選ばれる。)で表される基であり; Yは水素であり、またはY並びにR1、R2、R3、R19、R20、R22、R23、またはR29が一緒になって5または6員環を形成するCH2、C(R24)2CH2、C(R24)2O、またはC(R24)2Sを表す。)で表される化合物または薬学的に許容されるその塩類。

IPC (27)：

C07D295/10 ,  C07D207/48 ,  C07D211/18 ,  C07D231/12 ,  C07D233/68 ,  C07D261/08 ,  C07D277/56 ,  C07D285/06 ,  C07D295/18 ,  C07D307/52 ,  C07D307/58 ,  C07D307/79 ,  C07D307/81 ,  C07D311/14 ,  C07D317/58 ,  C07D319/18 ,  C07D327/08 ,  C07D333/38 ,  C07D333/64 ,  C07D333/68 ,  C07D409/04 231 ,  C07D409/06 211 ,  A61K 31/335 ,  A61K 31/34 ,  A61K 31/36 ,  A61K 31/495 AAM ,  A61K 31/535

FI (28)：

C07D295/10 A ,  C07D207/48 ,  C07D211/18 ,  C07D231/12 B ,  C07D233/68 ,  C07D261/08 ,  C07D277/56 ,  C07D285/06 ,  C07D295/10 Z ,  C07D295/18 A ,  C07D307/52 ,  C07D307/58 ,  C07D307/79 ,  C07D307/81 ,  C07D311/14 ,  C07D317/58 ,  C07D319/18 ,  C07D327/08 ,  C07D333/38 ,  C07D333/64 ,  C07D333/68 ,  C07D409/04 231 ,  C07D409/06 211 ,  A61K 31/335 ,  A61K 31/34 ,  A61K 31/36 ,  A61K 31/495 AAM ,  A61K 31/535