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J-GLOBAL ID：200903090616813760

ベンザゾール誘導体と、そのJNKモジュレータとしての利用法

Inventor： ハラジイ,セルジュ ,  シュルシュ,デニス ,  カンプス,モンセラ ,  ゲラール,パスカル ,  ゴットゥラン,ジャン-ピエール
Applicant, Patent owner： アプライド リサーチ システムズ エーアールエス ホールディング ナームロゼ フェンノートシャップ
Agent (1)： 石田 敬 (外4名)
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：2001549390
Publication number (International publication number)：2003519142
Application date： Dec. 20, 2000
Publication date： Jun. 17, 2003
Summary：

【要約】本発明は、特に、医薬的に活性な化合物として使用するための、化学式(I)に従うベンザゾール誘導体(ただしこの化学式で、XはO、S、またはNR0であり、R0はHであるか、あるいは、非置換または置換化C1-C6アルキルであり、Gは、非置換または置換化ピリミジニル基である)と、そのようなベンザゾール誘導体を含む医薬的製剤に関する。このベンザゾール誘導体は、JNK経路のモジュレータとして有効であり、JNK2および/またはJNK3に対して特に効果的な選択的抑制剤である。

Claim (excerpt)：

化学式Iに従うベンザゾール誘導体、 【化1】 その互変異性体、その幾何学的異性体、その鏡像異性体やジアステレオマーで光学的に活性なものとそのラセミ体、これらのものの医薬的に受容可能な塩: 上記の化学式において、 XはO、S、またはNR0であり、R0はHであるか、あるいは、非置換または置換化C1-C6アルキルであり; Gは、非置換または置換化ピリミジニル基であり; R1は以下のグループの中から選択され、そのグループは、水素、非置換または置換化C1-C6アルコキシ、非置換または置換化C1-C6チオアルコキシ、非置換または置換化C1-C6アルキル、非置換または置換化C2-C6アルケニル、非置換または置換化C2-C6アルキニル、第1アミノ基、第2アミノ基、第3アミノ基、アミノアシル、アミノカルボニル、非置換または置換化C1-C6アルコキシカルボニル、非置換または置換化アリール、非置換または置換化ヘテロアリール、カルボキシル、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、スルホキシ、スルホニル、スルホンアミド、非置換または置換化ヒドラジドからなり; R2は以下のグループの中から選択され、そのグループは、水素、非置換または置換化C1-C6アルキル、非置換または置換化C2-C6アルケニル、非置換または置換化C2-C6アルキニル、非置換または置換化C1-C6アルキルアリール、非置換または置換化アリールまたはヘテロアリール、非置換または置換化C1-C6アルキルヘテロアリール、-C(O)-OR3、-C(O)-R3、-C(O)-NR3R3'、-(SO2)R3からなり、 ここに、R3とR3'は互いに独立で、以下のグループの中から選択され、そのグループは、水素、非置換または置換化C1-C6アルキル、非置換または置換化C2-C6アルケニル、非置換または置換化C2-C6アルキニル、非置換または置換化アリール、非置換または置換化ヘテロアリール、非置換または置換化C1-C6アルキルアリール、非置換または置換化C1-C6アルキルヘテロアリールからなり; もしXがSで、R1とR2がHである場合には、Gが以下のピリミジンのいずれでもなく、 【化2】 さらに、もしXがNHで、R1とR2がHである場合には、Gが以下のピリミジンのいずれでもなく、 【化3】 最後に、もしXがN-CH3で、R1とR2がHである場合には、Gが以下のピリミジンのいずれでもない。 【化4】

IPC (21)：

C07D417/06 ,  A61K 31/506 ,  A61K 31/517 ,  A61K 31/5377 ,  A61P 1/04 ,  A61P 9/10 ,  A61P 9/10 101 ,  A61P 9/10 103 ,  A61P 11/06 ,  A61P 19/02 ,  A61P 25/00 ,  A61P 25/08 ,  A61P 25/14 ,  A61P 25/16 ,  A61P 25/28 ,  A61P 29/00 101 ,  A61P 31/04 ,  A61P 35/00 ,  A61P 37/00 ,  A61P 37/06 ,  C07D417/14

FI (21)：

C07D417/06 ,  A61K 31/506 ,  A61K 31/517 ,  A61K 31/5377 ,  A61P 1/04 ,  A61P 9/10 ,  A61P 9/10 101 ,  A61P 9/10 103 ,  A61P 11/06 ,  A61P 19/02 ,  A61P 25/00 ,  A61P 25/08 ,  A61P 25/14 ,  A61P 25/16 ,  A61P 25/28 ,  A61P 29/00 101 ,  A61P 31/04 ,  A61P 35/00 ,  A61P 37/00 ,  A61P 37/06 ,  C07D417/14

F-Term (34)：

4C063AA01 ,  4C063AA03 ,  4C063BB03 ,  4C063CC62 ,  4C063DD25 ,  4C063DD29 ,  4C063DD31 ,  4C063EE01 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086AA03 ,  4C086AA04 ,  4C086BC84 ,  4C086GA07 ,  4C086GA09 ,  4C086GA12 ,  4C086MA01 ,  4C086NA14 ,  4C086ZA02 ,  4C086ZA06 ,  4C086ZA16 ,  4C086ZA22 ,  4C086ZA33 ,  4C086ZA36 ,  4C086ZA40 ,  4C086ZA45 ,  4C086ZA59 ,  4C086ZA68 ,  4C086ZA96 ,  4C086ZB07 ,  4C086ZB08 ,  4C086ZB15 ,  4C086ZB26 ,  4C086ZB35

Patent cited by the Patent：

Cited by examiner (2)

• 特開平2-164873
  
• 特許第864131号
  

Article cited by the Patent：

Cited by examiner (1)

• Journal of Neuroscience, 1998, vol.18, no.1, p.104-111