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J-GLOBAL ID：200903090773370448

ポリサイクリックアミン化合物、そのエナンショマー、その製造方法、およびこれらを含有する薬剤組成物

Inventor： ザビエ・エモン - アルト ,  パトリック・ゲール ,  バンサンツォ・プロイエット ,  ピエール・グーラウィック
Applicant, Patent owner： エルフ・サノフィ
Agent (1)： 鈴江 武彦
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：1992113820
Publication number (International publication number)：1993186425
Application date： May. 06, 1992
Publication date： Jul. 27, 1993
Summary：

【要約】 (修正有)【目的】 ニューロキニンレセプター拮抗物質のような有益な薬理学的性質を有し、特に、サブスタンスP依存性およびニューロキニン依存性の病状を治療するのに有効である新規な芳香族アミン化合物を提供すること。【構成】 式(I)のポリサイクリックアミン化合物(特に図示の式を有する化合物)、及びそのエナンショマー、それらの製造方法ならびに該化合物を含有する薬剤組成物。〔式中YはCy-(CH2)r-N基又はAr-(CH2)x-C(X)基であり;Tは-CO-又は-CH2-であり;Zは適宜置換されていてもよいフェニル基、ナフチル基;ピリジル基;チェニル基等であり;Cyは適宜置換されていてもよいフェニル、ピリミジル、ピリジル等であり;XはH,OH,C1〜4アルコキシ等であり;nは1,2;qは0,1,2,3;rは0,1;xは0,1である〕

Claim (excerpt)：

下記化1に示す式(I)の化合物、【化1】上記式(I)において、Y,m,Ar ́,n,p,Q,T,qおよびZは夫々次のものを表す。但し、・Cyは非置換のフェニル基;水素、ハロゲン原子、ヒドロキシル、C<SB>1 </SB>〜C<SB>4 </SB>アルコキシ、C<SB>1 </SB>〜C<SB>4 </SB>アルキル及びトリフルオロメチルから選択される置換基でモノ置換もしくはポリ置換(置換基は同じでも異なっていてもよい)されたフェニル基;C<SB>3 </SB>〜C<SB>7 </SB>シクロアルキル基;ピリミジル基;またはピリジル基である。・Arは非置換のフェニル基;水素、ハロゲン原子、ヒドロキシル、C<SB>1 </SB>〜C<SB>4 </SB>アルコキシ、トリフルオロメチル及びC<SB>1 </SB>〜C<SB>4 </SB>アルキルから選択される置換基でモノ置換もしくはポリ置換(置換基は同じでも異なっていてもよい)されたフェニル基;ピリジル基;またはチエニル基である。・xはゼロまたは1である。・Xは水素;ヒドロキシル;C<SB>1 </SB>〜C<SB>4 </SB>アルコキシ;C<SB>1 </SB>〜C<SB>4 </SB>アシロキシ;カルボキシル;C<SB>1 </SB>〜C<SB>4 </SB>カルボアルコキシ;シアノ;-N(X<SB>1 </SB>)<SB>2 </SB>基[ここで、X<SB>1 </SB>基は独立に水素、C<SB>1 </SB>〜C<SB>4 </SB>アルキル、C<SB>1 </SB>〜C<SB>4 </SB>ヒドロキシアルキル、もしくはC<SB>1 </SB>〜C<SB>4 </SB>アシルであるか、または-(X<SB>1 </SB>)<SB>2 </SB>はこれが結合している窒素原子と共にピロリジン、ピペリジンもしくはモルホリンから選択されるヘテロ環を形成する];または-S-X<SB>2 </SB>基[ここで、X<SB>2 </SB>は水素もしくはC<SB>1 </SB>〜C<SB>4 </SB>アルキル基]であるか;或いは、Xはそれが結合している炭素原子との間、もしくはヘテロ環内の隣接炭素原子との間で二重結合を形成する。<m>;2または3<Ar ́>;非置換のフェニル基;水素、ハロゲン原子(好ましくは塩素原子またはフッ素原子)、トリフルオロメチル、C<SB>1 </SB>〜C<SB>4 </SB>アルコキシ及びC<SB>1 </SB>〜C<SB>4 </SB>アルキルルから選択される置換基でモノ置換もしくはポリ置換(置換基は同じでも異なっていてもよい)されたフェニル基;チエニル;ベンゾチエニル;ナフチル;またはインドリル。<n>;0,1,2または3<p>;1または2。pが2であるとき、nは1であり、Qは二つの水素原子である。<Q>;酸素原子または二つの水素原子<q>;0,1,2または3<Z>;非置換のフェニル基;ハロゲン原子(特に塩素原子またはフッ素原子)、トリフルオロメチル、C<SB>1 </SB>〜C<SB>4 </SB>アルキル、ヒドロキシル若しくはC<SB>1 </SB>〜C<SB>4 </SB>アルコキシルルでモノ置換もしくはポリ置換されたフェニル基;非置換のナフチル基;ハロゲン原子、トリフルオロメチル、C<SB>1 </SB>〜C<SB>4 </SB>アルキルまたはヒドロキシルでモノ置換もしくはポリ置換されたナフチル;ピリジル;チエニル;インドリル;キノリル;ベンゾチエニル;またはイミダゾリル。或いは、Tが -C=O であるとき、-(CH<SB>2 </SB>)<SB>q </SB>-Zは、-CH-上でヒドロキシル、C<SB>1 </SB>〜C<SB>4 </SB>アルコキシまたはC<SB>1 </SB>〜C<SB>4 </SB>アルキルにより置換され、芳香族環上でハロゲン(特に、塩素またはフッ素原子)、トリフルオロメチル、C<SB>1 </SB>〜C<SB>4 </SB>アルキル、ヒドロキシル若しくはC<SB>1 </SB>〜C<SB>4 </SB>アルコキシによって置換され若しくは置換されないベンジル基; または置換もしくは非置換の単環性、二環性もしくは三環性の芳香族基も しくはヘテロ環芳香族基であってもよい。又は、適切な場合には、その無機もしくは有機酸との塩、或いは、Yが下記の基であるときは、そのピペリジンの窒素(b)で形成された四級アンモニウム塩、もしくはこれと同じ窒素原子で形成されたN-オキシド誘導体。

IPC (13)：

C07D211/26 ,  A61K 31/445 AED ,  C07D211/44 ,  C07D211/58 ,  C07D211/76 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D209:00 ,  C07D211:00