Pat

J-GLOBAL ID：200903091429360812

新規なアリールエチアミン化合物、その製法、及びこれを含有する医薬組成物。

Inventor： ダニエル レシュアー ,  セイド ヨウ ,  パトリック ドプリュー ,  ジャン アンドリュー ,  ジェラール アダム ,  ダニエル アンリ ケイグナール ,  ベアトリス ガルディオーラ
Applicant, Patent owner： アディール エ コンパニー
Agent (1)： 浅村 皓 (外3名)
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：1992258801
Publication number (International publication number)：1994199784
Application date： Aug. 13, 1992
Publication date： Jul. 19, 1994
Summary：

【要約】 (修正有)【目的】新規なアリールエチルアミン化合物を提供する。【構成】で示される化合物、その異性体、ジアステレオ異性体及びエピマーそして薬学的に容認し得る酸又は塩基との付加塩、それらの製法及び当該化合物又はその塩を含有するメラトニン系の障害の治療に用いられる医薬品。

Claim (excerpt)：

一般式(I):【化1】式中、Ar′は式(II):【化2】のインドール-3-イル核、式(III):【化3】のベンゾ〔b〕チオフェン-3-イル核、式(IV):【化4】のベンズイミダゾール-1-イル核、式(V):【化5】のベンゾ〔b〕フラン-3-イル核、式(VI):【化6】の1,2-ベンズイソキサゾール-3-イル核、式(VII):【化7】の1,2-ベンズイソチアゾール-3-イル核、式(VIII):【化8】のインダゾール-3-イル核を表わし、R1は基【化9】ここでR7は任意に置換されたシクロアルキル基、任意に置換されたシクロアルキル-(C1-C4)アルキル基、又はトリフルオロメチル基を表わし、そしてAr′が式(IV)、(VI)、(VII)及び(VIII)のそれから選択された基を表わす時には、R7は置換されない又は1又は2のハロゲン基により置換される、1から6の炭素原子を有する線状又は分枝状アルキル基を表わし、基【化10】ここでR8は1から6の炭素原子を有する線状又は分枝状低級アルキル基、任意に置換されたシクロアルキル基、任意に置換されたシクロアルキル-(C1-C4)アルキル基、任意に置換されたアリール基、又はアルキル鎖が1から3の炭素原子を含む、任意に置換されたアリールアルキル基を表わし、又は基【化11】ここでnは1から3の整数を表わし、そしてE1は、モルホリノ及び置換されない又は基-(CH2)n′-E2により置換されるピペラジンから選択される基を表わし、ここでn′は1から4の整数を表わしそしてE2はその各々が置換されない又はハロゲン、(C1-C4)アルキル及び(C1-C4)アルコキシから選択される1から3の基で置換される、フェニル又はナフチル基を表わし、を表わし、R2は水素原子又は1から6の炭素原子を有する線状又は分枝状低級アルキル基を表わし、R3は水素原子又は1から6の炭素原子を有する線状又は分枝状低級アルキル基、任意に置換されたアリール基、アルキル鎖が1から3の炭素原子を含む、任意に置換されたアリールアルキル又はジアリールアルキル基、又はアルキル鎖が1から3の炭素原子を含むシクロアルキル又はシクロアルキルアルキル基を表わし、R3′は水素原子又は基-O-R3を表わし、ここでR3は前記に定義した通り、R4は水素原子、ハロゲン原子、水酸基、1から6の炭素原子を有する線状又は分枝状アルコキシ基、又は1から6の炭素原子を有する線状又は分枝状低級アルキル基を表わし、R5は水素原子、ハロゲン原子、1から6の炭素原子を有する線状又は分枝状低級アルキル基、任意に置換されたフェニル基、又はアルキル鎖が1から3の炭素原子を含む、任意に置換されたフェニルアルキル基を表わし、R6は水素原子、1から6の炭素原子を有する線状又は分枝状低級アルキル基を表わし、の化合物、その異性体、エピマー及びジアステレオ異性体、そして薬学上容認し得る酸又は塩基との付加塩、ただし、Ar′はR1がシクロプロピルカルボニル基を表わす時には、7-メトキシベンゾ〔b〕フラン-3-イル基を表わさず、R1はAr′がR2=R3=R4=R5=R6=Hであるインドール基を表わす時には、トリフルオロアセチル基を表わさず、そしてR1はArがインドール-3-イル核を表わしかつR3がメチル又はベンジル基を表わす時には、置換されない又はアルコキシ基によりフェニルの4位置で置換されるアニリノチオカルボニル基を表わさず、しかも、語句の“アリール”、“アリールアルキル”、“ジアリールアルキル”、“フェニル”及び“フェニルアルキル”に関連した用語の“置換された”は単数又は複数の芳香族核が1から6の炭素原子を有する線状又は分枝状低級アルキル、1から6の炭素原子を有する線状又は分枝状低級アルコキシ基、ヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ及びトリフルオロメチルから選択された一つ又はそれ以上の基により置換でき、語句の“シクロアルキル”及び“シクロアルキル-(C1-C4)アルキル”に関連した用語の“置換された”は環状系がハロゲン、1から6の炭素原子を有する線状又は分枝状低級アルキル及び1から6の炭素原子を有する線状又は分枝状低級アルコキシから選択された一つ又はそれ以上の基により置換でき、用語の“シクロアルキル”は3から8の炭素原子を有する飽和又は不飽和環状系を示し、語句の“アリール基”はピリジル、フェニル、ナフチル、チエニル、フリール又はピリミジル基を意味するものとして了解される。

IPC (20)：

C07D209/14 ,  A61K 31/34 AAB ,  A61K 31/34 AAM ,  A61K 31/38 AAF ,  A61K 31/38 AAN ,  A61K 31/40 AAE ,  A61K 31/40 AAK ,  A61K 31/40 ACV ,  A61K 31/40 ADB ,  A61K 31/415 AAH ,  A61K 31/415 ADA ,  A61K 31/42 ADU ,  A61K 31/425 AFK ,  C07D231/56 ,  C07D235/08 ,  C07D235/24 ,  C07D261/20 ,  C07D275/04 ,  C07D307/81 ,  C07D333/58

Patent cited by the Patent：

Cited by examiner (1)

• 特開昭55-069588