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J-GLOBAL ID：200903091971403170

キノリン置換カルボネート及びカルバメート誘導体の調製

Inventor： アリン,マイケル・エス ,  プレムチヤンドラン,ラミヤ・エイチ ,  チヤン,シユー-チエン ,  コンドン,ステイーブン ,  デマツテイ,ジヨン・ジエイ ,  キング,ステイーブン・エイ ,  コラチコウスキー,ローレンス ,  マナ,スクマー ,  ニコルズ,ポール・ジエイ ,  パテル,ヘマント・エイチ ,  パテル,スバツシユ・アール ,  プラータ,ダニエル・ジエイ ,  ストーナー,エリツク・ジエイ ,  テイーン,チエン-フー・チ ,  ビツテンバーガー,ステイーブン・ジエイ
Applicant, Patent owner： アボット・ラボラトリーズ
Agent (1)： 川口 義雄 (外5名)
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：2001506992
Publication number (International publication number)：2003503388
Application date： Jun. 15, 2000
Publication date： Jan. 28, 2003
Summary：

【要約】本発明は、6-O-置換マクロライド抗生物質の合成における重要な中間体であるキノリン置換カルボネート及びカルバメート化合物を調製する方法に関する。本方法は、金属触媒カップリング反応を使用し、式(I)もしくは(II)のカルボネートもしくはカルバメート、又はそれらを得るために還元されうる基質を提供する。

Claim (excerpt)：

式 R1-CH=CHCH2OC(O)-X-R2(I)[ここで、R1は水素、並びに (i)アルキル、 (ii)アルコキシ、 (iii)アリール、 (iv)ニトロ、及び (v)ハロのうちの1個以上で置換されていてもよいキノリルより独立に選択され、 R2はC1〜C10アルキルであり、 Xは-O-又は-NR3であり、 R3は水素、C1〜C6アルキル、もしくはアリールであるか、又はR2と共に芳香族もしくは非芳香族の環を形成している]の化合物を調製する方法であって、 (a)(i)R1-C≡CCH2OR4[ここで、R4は水素又はヒドロキシ保護基である]、 (ii)R1-CH=CHC(O)OR5[ここで、R5はC1〜C6低級アルキルである]、 (iii)R1-CH=CHCH(OR6)(OR7)[ここで、R6及びR7は、独立に、C1〜C6アルキルである]、 (iv)R1-CH=CHC(O)OH、 (v)R1-CH=CHCHO、及び (vi)R1-C≡C-CH2-OC(O)-X-R2より選択される中間体を調製するステップ、 (b)ステップ(a)で得られた中間体を還元又は脱保護するステップ、及び (c)場合によりステップ(b)で得られた化合物をアシル化試薬とカップリングさせるステップを含む方法。

IPC (4)：

C07D215/14 ,  C07D215/18 ,  C07D401/12 ,  C07H 17/08

FI (4)：

C07D215/14 ,  C07D215/18 ,  C07D401/12 ,  C07H 17/08 B

F-Term (11)：

4C031BA05 ,  4C031CA01 ,  4C057BB03 ,  4C057CC03 ,  4C057DD01 ,  4C057KK13 ,  4C063AA01 ,  4C063BB08 ,  4C063CC25 ,  4C063DD14 ,  4C063EE05

Patent cited by the Patent：

Cited by examiner (4)

• 特開昭52-083388
  
• ブラジキニン拮抗剤としての、ピリドピリミドン類、キノリン類および縮合N-複素環類
  Gazette classification：公表公報   Application number：特願平8-514166   Applicant：藤沢薬品工業株式会社
• 縮合環化合物、その製造法および用途
  Gazette classification：公開公報   Application number：特願平10-038725   Applicant：武田薬品工業株式会社
• 6-O-置換エリスロマイシン誘導体の製法
  Gazette classification：公表公報   Application number：特願2001-504938   Applicant：アボット・ラボラトリーズ

Article cited by the Patent：

Cited by examiner (1)

• Chemical & Pharmaceutical Bulletin, 1979, 27(1), 270-3