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J-GLOBAL ID：200903092028732039

インドリン-2-オン誘導体

Inventor： 江崎 徹 ,  江村 岳 ,  星野 英一
Applicant, Patent owner： 中外製薬株式会社
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：1994056541
Publication number (International publication number)：1995048349
Application date： Feb. 16, 1994
Publication date： Feb. 21, 1995
Summary：

【要約】【構成】一般式(式中、R2は水素原子、低級アルキル基、低級アルケニル基、低級アルキニル基、アリール基、複素環基を示し、R3は低級アルキル基、シクロアルキル基、アリール基、複素環基を示し、R4は低級アルキル基、アリール基、複素環基、-OR5、-NR6R7を示し、X,Yは同一でも異なっていてもよく、-CH2-、-NH-または-O-を示し、nは0から4の整数を示す。)で表される化合物およびその合成中間体。【効果】本発明の化合物は、CCK-A受容体拮抗作用に起因する副作用なしに、ガストリン受容体に選択的な拮抗作用を有し、消化性潰瘍、胃炎、逆流性食道炎、Zollinger-Ellison症候群の治療及び予防、あるいは胃腸起源の新生物の治療に有効であり、また、CCK-B受容体に選択的な拮抗作用を有し、食欲調節系のCCK関連障害の治療、オピエート及び非オピエートを介する鎮痛の増強・持続の延長さらには麻酔または痛覚の消失、不安及び恐慌性を含む精神病症状の予防、あるいは治療に有効である。

Claim (excerpt)：

一般式(I)【化1】(式中、R1はハロゲン原子、低級アルキル基、低級アルコキシ基、水酸基、ニトロ基、トリフルオロメチル基、低級アルキルチオ基、アシル基、カルボキシル基、メルカプト基、置換基を有していてもよいアミノ基を示し、R2は水素原子、置換基を有していてもよい低級アルキル基、置換基を有していてもよい低級アルケニル基、置換基を有していてもよい低級アルキニル基、置換基を有していてもよい低級アルコキシ基、置換基を有していてもよいアシル基、置換基を有していてもよいアリール基、置換基を有していてもよい複素環基を示し、R3は置換基を有していてもよい低級アルキル基、置換基を有していてもよいシクロアルキル基、置換基を有していてもよいアリール基、置換基を有していてもよい複素環基を示し、R4は水素原子、置換基を有していてもよい低級アルキル基、置換基を有していてもよいアリール基、置換基を有していてもよい複素環基、-OR5、-SR5、-NR6R7を示し、R5、R6、R7は同一でも異なっていてもよくそれぞれ水素原子、置換基を有していてもよい低級アルキル基、置換基を有していてもよいシクロアルキル基、置換基を有していてもよいアリール基、置換基を有していてもよい複素環基、低級アルコキシ基、置換基を有していてもよいアミノ基を示し、または、R6、R7は一緒になって-(CH2)m-、-(CH2)lNR8(CH2)k-を(式中k、l、mはそれぞれ1から8の整数を示す)示してもよく、R8は水素原子または低級アルキル基を示し、X、Yは同一でも異なっていてもよく、-CH2-、-NH-または-O-を示し、nは0から4の整数を示す。)で表される化合物またはその塩。

IPC (7)：

C07D209/34 ,  A61K 31/40 AAN ,  A61K 31/40 ACL ,  A61K 31/415 ACJ ,  C07D209/38 ,  C07D209/40 ,  C07D405/06 209