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J-GLOBAL ID：200903092186165605

チロシンキナーゼ阻害剤

Inventor： ビロドー,マーク・テイー ,  フレイリー,マーク・イー ,  ハンゲイト,ランドール・ダブリユ
Applicant, Patent owner： メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド
Agent (1)： 川口 義雄 (外5名)
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：2000604041
Publication number (International publication number)：2002539126
Application date： Mar. 08, 2000
Publication date： Nov. 19, 2002
Summary：

【要約】本発明は、チロシンキナーゼ信号伝達を抑制、調節及び/または変更する化合物、前記化合物を含む組成物、及び哺乳動物におけるチロシンキナーゼ依存疾患及び症状、例えば血管新生、ガン、腫瘍増殖、アテローム性動脈硬化症、老人性黄斑変性、糖尿病性網膜症、炎症性疾患等を治療するための前記化合物の使用方法に関する。

Claim (excerpt)：

式I: 【化1】[式中、 Xは、CHまたはNであり; R1及びR3は独立して、1)H、2)C1-10アルキル、3)C2-10アルケニル、4)C2-10アルキニル、5)アリール、6)ハロ、7)OH及び8)ヘテロシクリルからなる群から選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール及びヘテロシクリルは任意に1〜3個のRaから選択されるメンバーで置換され; R2は、1)H、2)C1-6アルキル、3)アリール、4)OH、5)NO2、6)NH2または7)ハロゲンであり; R5は、1)H、2)C1-6アルキル、3)OH、4)O-C1-6アルキル、5)ハロ、6)NH2または7)NO2であり; R7及びR8は独立して、1)H、2)C1-10アルキル、3)COR、4)COOR、5)アリール及び6)ヘテロシクリルからなる群から選択され、前記アルキル、アリール及びヘテロシクリルは任意にR9で置換され、またはNR7R8が一緒になって窒素原子の他に1〜2個のN、O及びSからなる群から選択される追加ヘテロ原子を含み、任意に1〜2個のRaから選択される置換基で置換されているヘテロ環式5〜10員飽和もしくは不飽和環を形成し; R9は、アリールまたはヘテロシクリルであり、前記アリール及びヘテロシクリは任意に1〜3個のRaから選択されるメンバーで置換され; R10は、1)H、2)C1-6アルキル、3)NR7R8、4)O-C1-6アルキル、5)アリールまたは6)ヘテロシクリルであり、前記アルキル、アリール及びヘテロシクリルは任意に1〜3個のRaから選択されるメンバーで置換され; Raは、1)C1-10アルキル、2)ハロゲン、3)NO2、4)OR、5)NR7R8、6)CN、7)アリールまたは8)ヘテロシクリルであり; Rは、HまたはC1-6アルキルである]を有する化合物、またはその医薬的に許容され得る塩または立体異性体。

IPC (26)：

C07D487/04 142 ,  A61K 31/09 ,  A61K 31/138 ,  A61K 31/337 ,  A61K 31/4196 ,  A61K 31/4465 ,  A61K 31/45 ,  A61K 31/4535 ,  A61K 31/519 ,  A61K 31/737 ,  A61K 38/00 ,  A61K 38/21 ,  A61K 45/00 101 ,  A61P 3/10 ,  A61P 9/14 ,  A61P 17/00 ,  A61P 17/06 ,  A61P 19/02 ,  A61P 19/08 ,  A61P 27/02 ,  A61P 29/00 ,  A61P 29/00 101 ,  A61P 35/00 ,  A61P 43/00 111 ,  A61P 43/00 121 ,  C07M 7:00

FI (26)：

C07D487/04 142 ,  A61K 31/09 ,  A61K 31/138 ,  A61K 31/337 ,  A61K 31/4196 ,  A61K 31/4465 ,  A61K 31/45 ,  A61K 31/4535 ,  A61K 31/519 ,  A61K 31/737 ,  A61K 45/00 101 ,  A61P 3/10 ,  A61P 9/14 ,  A61P 17/00 ,  A61P 17/06 ,  A61P 19/02 ,  A61P 19/08 ,  A61P 27/02 ,  A61P 29/00 ,  A61P 29/00 101 ,  A61P 35/00 ,  A61P 43/00 111 ,  A61P 43/00 121 ,  C07M 7:00 ,  A61K 37/02 ,  A61K 37/66 G

F-Term (84)：

4C050AA01 ,  4C050BB05 ,  4C050CC08 ,  4C050EE03 ,  4C050FF05 ,  4C050GG01 ,  4C050HH03 ,  4C050HH04 ,  4C084AA02 ,  4C084AA19 ,  4C084BA44 ,  4C084DA12 ,  4C084DA22 ,  4C084MA02 ,  4C084NA14 ,  4C084ZA331 ,  4C084ZA361 ,  4C084ZA891 ,  4C084ZA961 ,  4C084ZB111 ,  4C084ZB151 ,  4C084ZB261 ,  4C084ZB262 ,  4C084ZC201 ,  4C084ZC202 ,  4C084ZC351 ,  4C084ZC411 ,  4C084ZC521 ,  4C084ZC751 ,  4C084ZC752 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086AA03 ,  4C086BA02 ,  4C086BC21 ,  4C086BC22 ,  4C086CB05 ,  4C086EA26 ,  4C086GA04 ,  4C086GA07 ,  4C086GA12 ,  4C086GA16 ,  4C086MA01 ,  4C086MA02 ,  4C086MA03 ,  4C086MA04 ,  4C086MA05 ,  4C086NA14 ,  4C086ZA33 ,  4C086ZA36 ,  4C086ZA89 ,  4C086ZA96 ,  4C086ZB11 ,  4C086ZB15 ,  4C086ZB26 ,  4C086ZC20 ,  4C086ZC35 ,  4C086ZC41 ,  4C086ZC52 ,  4C086ZC75 ,  4C206AA01 ,  4C206AA02 ,  4C206AA03 ,  4C206CA34 ,  4C206FA03 ,  4C206KA01 ,  4C206MA01 ,  4C206MA02 ,  4C206MA03 ,  4C206MA04 ,  4C206MA05 ,  4C206NA14 ,  4C206ZA33 ,  4C206ZA36 ,  4C206ZA89 ,  4C206ZA96 ,  4C206ZB11 ,  4C206ZB15 ,  4C206ZB26 ,  4C206ZC20 ,  4C206ZC35 ,  4C206ZC41 ,  4C206ZC52 ,  4C206ZC75