Pat

J-GLOBAL ID：200903092449699014

リポ酸アナログ

Inventor： パッカー, レスター ,  ティロッシュ, オレン ,  セン, チャンダン ケイ. ,  ロイ サシュワチ
Applicant, Patent owner： ザ リージェンツ オブ ザ ユニバーシティ オブ カリフォルニア
Agent (1)： 山本 秀策
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：2000535337
Publication number (International publication number)：2002506029
Application date： Mar. 05, 1999
Publication date： Feb. 26, 2002
Summary：

【要約】式Iを有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩が提供される:ここで、R1およびR2は独立して、メチレン、エチレン、あるいは非分枝または分枝のC3-16アルキレン、アルケニレンまたはアルキニレン基を示し、これらの基は、置換されないか、あるいは1個以上のハロゲン、ヒドロキシルまたはアミン基で置換され、ここで非分枝あるいは分枝のC3-16アルキレン、アルケニレンまたはアルキニレン基において、それらの炭素骨格の内部のアルキレン炭素原子は、酸素原子により置換され得、R3およびR4は、(i)独立して、以下の(a)〜(d)を示し:(a)水素原子、(b)メチル、エチル、ビニル、あるいは非分枝または分枝のC3-16アルキル、アルケニルまたはアルキニル基であって、これらの基は、置換されないか、あるいは1個以上のハロゲン、ヒドロキシルまたはアミン基で置換され、ここで非分枝あるいは分枝のC3-16アルキル、アルケニルまたはアルキニル基において、それらの炭素骨格の内部のアルキレン炭素原子は、酸素原子により置換され得る基、(c)5〜16個の炭素原子を有する、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アルキニルシクロアルキルまたはアルキニルシクロアルキル基であって、これらの基は、置換されないか、あるいは1個以上のハロゲン、ヒドロキシルまたはアミン基で置換される基;あるいは(d)6〜16個の炭素原子を有する、アリール、アルカリール、アラルキル、アルケニルアリール、アラルケニル、アルキニルアリールまたはアラルキニル基であって、これらの基は、置換されないか、あるいは1個以上のハロゲン、ヒドロキシルまたはアミン基で置換される基;あるいは(ii)窒素原子と一緒に、置換されないかあるいは1個以上のアルキル、アルケニル、アルキニル、ハロゲン、ヒドロキシルまたはアミン基で置換される、環式あるいは芳香族アミンを形成し、Xは、O、S、-NH-または-NR5-を示し、そしてR5は、メチル、エチル、あるいは非分枝または分枝のC3-16アルキルを示し、ここで、この化合物は、生理学的なpHにおいて、そのプロトン化された形態と平衡にある。これらの化合物を作製する方法、これらの化合物を含有する組成物、反応性酸素種を含む状態の処置方法がまた提供される。

Claim (excerpt)：

以下の式Iを有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩であって、【化1】ここで、R1およびR2は独立して、メチレン、エチレン、あるいは非分枝または分枝のC3-16アルキレン、アルケニレンまたはアルキニレン基を示し、該基は、置換されないか、あるいは1個以上のハロゲン、ヒドロキシルまたはアミン基で置換され、ここで該非分枝あるいは分枝のC3-16アルキレン、アルケニレンまたはアルキニレン基におけるそれらの炭素骨格の内部のアルキレン炭素原子は、酸素原子により置換され得、R3およびR4は、(i)独立して、以下の(a)〜(d)を示すか: (a)水素原子; (b)メチル、エチル、ビニル、あるいは非分枝または分枝のC3-16アルキル、アルケニルまたはアルキニル基であって、該基は、置換されないか、あるいは1個以上のハロゲン、ヒドロキシルまたはアミン基で置換され、ここで該非分枝あるいは分枝のC3-16アルキル、アルケニルまたはアルキニル基におけるそれらの炭素骨格の内部のアルキレン炭素原子は、酸素原子により置換され得る、基; (c)5〜16個の炭素原子を有する、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アルケニルシクロアルキルまたはアルキニルシクロアルキル基であって、該基は、置換されないか、あるいは1個以上のハロゲン、ヒドロキシルまたはアミン基で置換される、基;あるいは、 (d)6〜16個の炭素原子を有する、アリール、アルカリール、アラルキル、アルケニルアリール、アラルケニル、アルキニルアリールまたはアラルキニル基であって、該基は、置換されないか、あるいは1個以上のハロゲン、ヒドロキシルまたはアミン基で置換される、基;あるいは (ii)窒素原子と一緒になって、置換されないか、あるいは1個以上のアルキル、アルケニル、アルキニル、ハロゲン、ヒドロキシルまたはアミン基で置換される、環式あるいは芳香族アミンを形成し、Xは、O、S,-NH-または-NR5-を示し、そしてR5は、メチル、エチル、あるいは非分枝または分枝のC3-16アルキルを示し、ここで、該化合物はそのプロトン化された形態と平衡にある、化合物。

IPC (6)：

C07D339/04 ,  A61K 7/00 ,  A61K 7/48 ,  A61K 31/385 ,  A61P 39/06 ,  A61P 43/00 111

FI (7)：

C07D339/04 ,  A61K 7/00 D ,  A61K 7/00 W ,  A61K 7/48 ,  A61K 31/385 ,  A61P 39/06 ,  A61P 43/00 111

F-Term (29)：

4C023MA01 ,  4C083AC012 ,  4C083AC422 ,  4C083AC861 ,  4C083AC862 ,  4C083AD572 ,  4C083AD662 ,  4C083CC02 ,  4C083CC05 ,  4C083DD31 ,  4C083EE12 ,  4C086AA01 ,  4C086AA03 ,  4C086AA04 ,  4C086BB04 ,  4C086MA01 ,  4C086MA02 ,  4C086MA04 ,  4C086MA05 ,  4C086ZA02 ,  4C086ZA15 ,  4C086ZA36 ,  4C086ZA45 ,  4C086ZA75 ,  4C086ZA89 ,  4C086ZB02 ,  4C086ZB26 ,  4C086ZC35 ,  4C086ZC55