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J-GLOBAL ID：200903092655753068

アリールチアゾリジンジオン誘導体

Inventor： サフー,スームヤ・ピー ,  トールマン,リチヤード・エル ,  ハン,ウエイ ,  バーグマン,ジエフリー ,  サンテイニ,コンラツド ,  ロンバードウ,ビツキー・アール ,  デイサーイ,ランジツト ,  ブールズ,ジユリア・ケイ ,  グラタール,ドミニク・エフ
Applicant, Patent owner： メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド
Agent (1)： 川口 義雄 (外3名)
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：2000525402
Publication number (International publication number)：2001526278
Application date： Dec. 18, 1998
Publication date： Dec. 18, 2001
Summary：

【要約】置換5-アリール-2,4-チアゾリジンジオンは、PPARの有力な作用薬であり、従って、糖尿病、高血糖、高脂血症(高コレステロール血症および高トリグリセリド血症を含む)、アテローム性硬化症、肥満、血管再狭窄および他のPPARα、δおよび/またはγ媒介病、疾患および症状の治療、制御または予防に有用である。

Claim (excerpt)：

下記式(I)で示される化合物または薬学的に許容できるその塩: 【化1】 式中Ar1は(1)アリーレンまたは(2)ヘテロアリーレンであり、ここでアリーレンおよびヘテロアリーレンはRaから選択される1〜4個の基で任意に置換されており;Ar2は(1)オルト-置換アリールまたは(2)オルト-置換ヘテロアリールであり、ここで前記オルト置換基はRから選択され;およびアリールおよびヘテロアリールは独立してRaから選択される1〜4個の基で任意にさらに置換されており;XおよびYは独立してO、S、N-RbまたはCH2であり;ZはOまたはSであり;nは0〜3であり;Rは(1)ハロおよびC3〜6シクロアルキルから選択される1〜4個の基で任意に置換されているC3〜10アルキル、(2)C3〜10アルケニル、または(3)C3〜8シクロアルキルであり;Raは(1)C1〜15アルカノイル、(2)C1〜15アルキル、(3)C2〜15アルケニル、(4)C2〜15アルキニル、(5)ハロ、(6)ORb、(7)アリール、または(8)ヘテロアリールであり、ここで前記アルキル、アルケニル、アルキニルおよびアルカノイルはRcから選択される1〜5個の基で任意に置換されており、および前記アリールおよびヘテロアリールはRdから選択される1〜5個の基で任意に置換されており;Rbは(1)水素、(2)C1〜10アルキル、(3)C2〜10アルケニル、(4)C2〜10アルキニル、(5)アリール、(6)ヘテロアリール、(7)アリールC1〜15アルキル、(8)ヘテロアリールC1〜15アルキル、(9)C1〜15アルカノイル、(10)C3〜8シクロアルキルであり、ここでアルキル、アルケニル、アルキニルはRcから独立して選択される1〜4個の基で任意に置換されており、およびシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールはRdから独立して選択される1〜4個の基で任意に置換されており;Rcは(1)ハロ、(2)アリール、(3)ヘテロアリール、(4)CN、(5)NO2、(6)ORf、(7)S(O)mRf、m=0、1または2である、ただし、mが1または2のときRfはHでない;(8)NRfRf、(9)NRfCORf、(10)NRfCO2Rf、(11)NRfCON(Rf)2、(12)NRfSO2Rf、ただし、RfはHでない;(13)CORf、(14)CO2Rf、(15)CON(Rf)2、(16)SO2N(Rf)2、(17)OCON(Rf)2、または(18)C3〜8シクロアルキルであり、ここで前記シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールはハロまたはC1〜6アルキルの1〜3個の基で任意に置換されており;Rdは(1)Rcから選択される基、(2)C1〜10アルキル、(3)C2〜10アルケニル、(4)C2〜10アルキニル、(5)アリールC1〜10アルキルまたは(6)ヘテロアリールC1〜10アルキルであり、ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリールはReから独立して選択される基で任意に置換されており;Reは(1)ハロゲン、(2)アミノ、(3)カルボキシ、(4)C1〜4アルキル、(5)C1〜4アルコキシ、(6)ヒドロキシ、(7)アリール、(8)アリールC1〜4アルキルまたは(9)アリーロキシであり;Rfは(1)水素、(2)C1〜10アルキル、(3)C2〜10アルケニル、(4)C2〜10アルキニル、(5)アリール、(6)ヘテロアリール、(7)アリールC1〜15アルキル、(8)ヘテロアリールC1〜15アルキル、(9)C1〜15アルカノイル、(10)C3〜8シクロアルキルであり、ここでアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アルカノイルおよびシクロアルキルはReから選択される1〜4個の基で任意に置換されている。

IPC (11)：

C07D263/44 ,  A61K 31/421 ,  A61K 31/422 ,  A61K 31/426 ,  A61K 31/427 ,  A61K 31/497 ,  A61P 3/04 ,  A61P 3/06 ,  A61P 3/10 ,  C07D277/34 ,  C07D417/12

FI (11)：

C07D263/44 ,  A61K 31/421 ,  A61K 31/422 ,  A61K 31/426 ,  A61K 31/427 ,  A61K 31/497 ,  A61P 3/04 ,  A61P 3/06 ,  A61P 3/10 ,  C07D277/34 ,  C07D417/12

F-Term (31)：

4C033AD09 ,  4C033AD11 ,  4C033AD17 ,  4C033AD20 ,  4C056AA01 ,  4C056AB01 ,  4C056AC02 ,  4C056AD01 ,  4C056AE03 ,  4C056BA08 ,  4C056BB08 ,  4C056BC01 ,  4C063AA01 ,  4C063BB08 ,  4C063CC62 ,  4C063CC76 ,  4C063CC94 ,  4C063DD52 ,  4C063EE01 ,  4C086AA01 ,  4C086AA03 ,  4C086BC69 ,  4C086BC82 ,  4C086GA02 ,  4C086GA04 ,  4C086GA09 ,  4C086MA04 ,  4C086NA14 ,  4C086ZA70 ,  4C086ZC33 ,  4C086ZC35