ペルヒドロイソインドール誘導体、それらの製造およびそれらを含有する薬学的組成物

Inventor： , , , ,
Applicant, Patent owner：
Agent (1)：小田島平吉
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：1994521762
Publication number (International publication number)：1996508283
Application date： Apr. 01, 1994
Publication date： Sep. 03, 1996
Summary：

【要約】一般式(I)のペルヒドロイソインドール誘導体[式中、基Rは場合によりハロゲン原子またはメチル基により2-もしくは3-置換されていてもよいフェニル基であり、R1は場合により置換されていてもよいフェニル、シクロヘキサジエニル、ナフチル、インデニルまたは場合により置換されていてもよいヘテロシクリルであり、R2はH、ハロゲン、OH、アルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、アシルオキシ、カルボキシ、場合により置換されていてもよいアルキルオキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、アミノまたはアシルアミノであり、そしてR3は場合により2-置換されていてもよいフェニルである]、場合により適宜その塩、およびその製造。該誘導体はニューロキニンA拮抗薬として特に有用である。

Claim (excerpt)：

一般式:[式中、-記号Rは同一でありそして場合により2-もしくは3-位置がハロゲン原子でまたはメチル基で置換されていてもよいフェニル基を表し、-記号R1はフェニル基を表し、該基は場合により1個もしくはそれ以上のハロゲン原子またはヒドロキシル、ベンジルオキシもしくは場合により(ハロゲン原子でまたはアミノ、アルキルアミノもしくはジアルキルアミノ基で)置換されていてもよいアルキル基で、または場合により[ヒドロキシル、アミノ、場合により(フェニル、ヒドロキシルもしくはアミノ基で)置換されていてもよいアルキルアミノもしくはジアルキルアミノ基で、またはアルキル部分がそれらが結合している窒素原子と共に酸素、硫黄または窒素から選択される他のヘテロ原子を含有していてもよく且つ場合によりアルキル、ヒドロキシルもしくはヒドロキシアルキル基で置換されていてもよい5-〜6-員の複素環を形成するジアルキルアミノで]置換されていてもよいアルキルオキシもしくはアルキルチオ基で置換されていてもよく、或いはアミノ、アルキルアミノまたはアルキル部分がそれらが結合している窒素原子と一緒になって以上で定義した複素環を形成していてもよいジアルキルアミノで置換されており、或いはシクロヘキサジエニル、ナフチルもしくはインデニル基、または5〜9個の炭素原子および酸素、窒素もしくは硫黄から選択される1個もしくはそれ以上のヘテロ原子を含有しそして場合によりハロゲン原子でまたはアルキル、アルキルオキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキルもしくはジアルキルアミノアルキル基で置換されていてもよい飽和もしくは不飽和の単環式または多環式の複素環式基を表し、-記号R2は水素もしくはハロゲン原子またはヒドロキシル、アルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、アシルオキシ、カルボキシル、アルキルオキシカルボニル、ジアルキルアミノアルキルオキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、アミノまたはアシルアミノ基を表し、そして-記号R3は場合により2-位置が炭素数1もしくは2のアルキルまたはアルキルオキシ基で置換されていてもよいフェニル基を表し、上記のアルキルおよびアシル基は(特に記載されている以外は)直鎖状または分枝鎖状でありそして1〜4個の炭素原子を含有する]に相当することを特徴とする、ペルヒドロイソインドール誘導体、並びに存在する時にはその塩。

IPC (10)：

C07D209/44 , A61K 31/40 AAH , A61K 31/40 AAY , A61K 31/40 ABE , A61K 31/40 ABG , A61K 31/40 ABR , A61K 31/40 ACD , A61K 31/40 ACJ , A61K 31/40 ACV , A61K 31/40 AED

FI (10)：

C07D209/44 , A61K 31/40 AAH , A61K 31/40 AAY , A61K 31/40 ABE , A61K 31/40 ABG , A61K 31/40 ABR , A61K 31/40 ACD , A61K 31/40 ACJ , A61K 31/40 ACV , A61K 31/40 AED

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