C型肝炎インヒビタートリペプチド

Inventor： , , , , , , , , , ,
Applicant, Patent owner：
Agent (1)：中村稔 (外9名)
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：2000564993
Publication number (International publication number)：2002522554
Application date： Aug. 09, 1999
Publication date： Jul. 23, 2002
Summary：

【要約】式(I)【化1】の化合物のラセミ体、ジアステレオマー及び光学異性体又はこれらの医薬上許される塩もしくはエステル〔式中、BはH、C6又はC10アリール、C7-16アラルキル;Het又は(低級アルキル)-Hetであり、又はBは式R4-C(O)-のアシル誘導体;式R4-O-C(O)-のカルボキシル;式R4-N(R5)-C(O)-のアミド;式R4-N(R5)-C(S)-のチオアミド;又は式R4-SO2のスルホニルであり、R5はH又はC1-6アルキルであり、かつYはH又はC1-6アルキルであり、R3はC1-8アルキル、C3-7シクロアルキル、又はC4-10アルキルシクロアルキルであり、R2はCH2-R20、NH-R20、O-R20又はS-R20であり、式中、R20は飽和又は不飽和C3-7シクロアルキル又はC4-10(アルキルシクロアルキル)であり、又はR20はC6もしくはC10アリール又はC7-14アラルキルであり、或いはR20はHet又は(低級アルキル)-Het、Het又は(低級アルキル)-Het;カルボキシル;カルボキシ(低級アルキル);C6もしくはC10アリール、C7-14アラルキル又はHetであり、かつR1はH;C1-6アルキル、C3-7シクロアルキル、C2-6アルケニル、又はC2-6アルキニルである〕

Claim (excerpt)：

式(I)【化1】の化合物、そのラセミ体、ジアステレオマー及び光学異性体又はこれらの医薬上許される塩もしくはエステル。〔式中、 BはH、C6又はC10アリール、C7-16アラルキル;Het又は(低級アルキル)-Het(これらの全てが必要によりC1-6アルキル;C1-6アルコキシ;C1-6アルカノイル;ヒドロキシ;ヒドロキシアルキル;ハロ;ハロアルキル;ニトロ;シアノ;シアノアルキル;必要によりC1-6アルキルで置換されていてもよいアミノ;アミド;又は(低級アルキル)アミドで置換されていてもよい)であり、又は Bは式R4-C(O)-のアシル誘導体;式R4-O-C(O)-のカルボキシル;式R4-N(R5)-C(O)-のアミド;式R4-N(R5)-C(S)-のチオアミド;又は式R4-SO2のスルホニルであり、式中、 R4は(i)必要によりカルボキシル、C1-6アルカノイル、ヒドロキシ、C1-6アルコキシ、必要によりC1-6アルキルで一置換又は二置換されていてもよいアミノ、アミド、又は(低級アルキル)アミドで置換されていてもよいC1-10アルキル; (ii)C3-7シクロアルキル、C3-7シクロアルコキシ、又はC4-10アルキルシクロアルキル(これらの全てが必要によりヒドロキシ、カルボキシル、(C1-6アルコキシ)カルボニル、必要によりC1-6アルキルで一置換又は二置換されていてもよいアミノ、アミド、又は(低級アルキル)アミドで置換されていてもよい); (iii)必要によりC1-6アルキルで一置換又は二置換されていてもよいアミノ;アミド;又は(低級アルキル)アミド; (iv)C6もしくはC10アリール又はC7-16アラルキル(これらの全てが必要によりC1-6アルキル、ヒドロキシ、アミド、(低級アルキル)アミド、又は必要によりC1-6アルキルで一置換又は二置換されていてもよいアミノで置換されていてもよい);又は (v)Het又は(低級アルキル)-Het(両方とも必要によりC1-6アルキル、ヒドロキシ、アミド、(低級アルキル)アミド、又は必要によりC1-6アルキルで一置換又は二置換されていてもよいアミノで置換されていてもよい)であり、 R5はH又はC1-6アルキルであり、但し、R4がアミド又はチオアミドである場合、R4が(ii)シクロアルコキシではないことを条件とし、 YはH又はC1-6アルキルであり、 R3はC1-8アルキル、C3-7シクロアルキル、又はC4-10アルキルシクロアルキル(これらの全てが必要によりヒドロキシ、C1-6アルコキシ、C1-6チオアルキル、アミド、(低級アルキル)アミド、C6もしくはC10アリール、又はC7-16アラルキルで置換されていてもよい)であり、 R2はCH2-R20、NH-R20、O-R20又はS-R20であり、式中、R20は飽和又は不飽和C3-7シクロアルキル又はC4-10(アルキルシクロアルキル)であり、これらの全てが必要によりR21で一置換、二置換又は三置換されていてもよく、又は R20はC6もしくはC10アリール又はC7-14アラルキルであり、これらの全てが必要によりR21で一置換、二置換又は三置換されていてもよく、或いは R20はHet又は(低級アルキル)-Het(両方とも必要によりR21で一置換、二置換又は三置換されていてもよい)であり、夫々のR21は独立にC1-6アルキル;C1-6アルコキシ;低級チオアルキル;スルホニル;NO2;OH;SH;ハロ;ハロアルキル;必要によりC1-6アルキル、C6又はC10アリール、C7-14アラルキル、Het又は(低級アルキル)-Hetで一置換又は二置換されていてもよいアミノ;必要によりC1-6アルキル、C6もしくはC10アリール、C7-14アラルキル、Het又は(低級アルキル)-Hetで一置換されていてもよいアミド;カルボキシル;カルボキシ(低級アルキル);C6もしくはC10アリール、C7-14アラルキル又はHetであり、前記アリール、アラルキル又はHetは必要によりR22で置換されていてもよく、 R22はC1-6アルキル;C3-7シクロアルキル;C1-6アルコキシ;必要によりC1-6アルキルで一置換又は二置換されていてもよいアミノ;スルホニル;(低級アルキル)スルホニル;NO2;OH;SH;ハロ;ハロアルキル;カルボキシル;アミド;(低級アルキル)アミド;又は必要によりC1-6アルキルで置換されていてもよいHetであり、 R1はH;C1-6アルキル、C3-7シクロアルキル、C2-6アルケニル、又はC2-6アルキニル(これらの全てが必要によりハロゲンで置換されていてもよい)である〕

IPC (11)：

C07K 5/087 , A61K 38/00 , A61K 38/21 , A61P 1/16 , A61P 31/12 , C07K 1/06 , C07K 5/083 , C12N 9/99 , C12P 41/00 , C12N 9/50 , C12N 15/09

FI (11)：

C07K 5/087 , A61P 1/16 , A61P 31/12 , C07K 1/06 , C07K 5/083 , C12N 9/99 , C12P 41/00 A , C12N 9/50 , A61K 37/02 , A61K 37/66 G , C12N 15/00 A

F-Term (37)：

4B024AA01 , 4B024BA14 , 4B024CA02 , 4B024DA06 , 4B024GA11 , 4B050CC03 , 4B050DD07 , 4B050FF12 , 4B050LL01 , 4B050LL03 , 4B064AE03 , 4B064CA21 , 4B064CB03 , 4B064CC24 , 4B064DA03 , 4C084AA02 , 4C084AA06 , 4C084AA07 , 4C084BA09 , 4C084BA15 , 4C084BA23 , 4C084BA32 , 4C084BA44 , 4C084CA59 , 4C084DA21 , 4C084DC02 , 4C084MA02 , 4C084NA05 , 4C084NA14 , 4C084ZA75 , 4C084ZB33 , 4H045AA10 , 4H045BA12 , 4H045CA02 , 4H045DA56 , 4H045EA29 , 4H045FA41

Patent cited by the Patent：

Cited by examiner (2)

C型肝炎抑制剤ペプチド
Gazette classification：公表公報 Application number：特願2000-506235 Applicant：ベーリンガーインゲルハイム(カナダ)リミテッド
C型肝炎インヒビターペプチド
Gazette classification：公表公報 Application number：特願2000-565004 Applicant：ベーリンガーインゲルハイム(カナダ)リミテッド

Article cited by the Patent：

Cited by examiner (2)

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