Pat

J-GLOBAL ID：200903093852230995

4位置換ピペリジン類似体及びサブタイプ選択的NMDAレセプターアンタゴニストとしてのその使用

Inventor： ビツジ,クリストフアー・エフ ,  カイ,スイ・シヨン ,  ウイーバー,エツカード ,  ウツドワード,リチヤード ,  ラン,ナンシー・シー ,  キアナ,ジヨン・エフ・ダブリユ ,  ツオウ,チヤン-リン ,  ライト,ジヨナサン
Applicant, Patent owner： ワーナー-ランバート・カンパニー ,  コセンシス・インコーポレイテツド
Agent (1)： 川口 義雄 (外1名)
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：1997523881
Publication number (International publication number)：2000502352
Application date： Dec. 20, 1996
Publication date： Feb. 29, 2000
Summary：

【要約】新規な4-置換ピペリジン類似体、該類似体を含有する医薬組成物、及び4-置換ピペリジン類似体を選択的に活性なN-メチル-D-アスパルテート(NMDA)受容体サブタイプ拮抗物質として卒中、脳虚血、中枢神経系外傷、低血糖症、不安、痙攣、アミノグリコシド抗生物質誘発性聴力損失、片頭痛、緑内障、CMV網膜炎、慢性疼痛、オピオイド耐性もしくは禁断症状、またはラチリスム、アルツハイマー病、パーキンソン症候群及びハンチントン病などの神経変性障害といった状態の治療に用いる方法を開示する。新規な4-置換ピペリジン類似体製造方法、及び新規な4-置換ピペリジン類似体中間体も開示する。

Claim (excerpt)：

式(I)〔式中Ar1及びAr2は独立にアリール基またはヘテロアリール基であり、これらの基はいずれも水素、ヒドロキシ、アルキル、ハロゲン、ニトロ、アリール、アラルキル、アミノ、ハロゲン化アルキル基、-NHAc、-NHSO2Me、-N(SO2Me)2、-CONHアルキル、-SO2NH2、アルキルグアニジン基、低級アルキルアミノ基または低級アルコキシ基によって独立に置換され得、zは単結合または二重結合であり、Xは-(CHR2)m-、O、SまたはNR3であり、その際各R2は独立に水素、ヒドロキシ、低級アルコキシ、または1〜6個の炭素原子を有する低級アルキル基であり、mは0、1または2であり、R3は水素であるか、または1〜6個の炭素原子を有する低級アルキル基であり、ただしzが二重結合の時XはO、SまたはNR3でなく、R1は水素またはヒドロキシであり、nは0、1または2であり、Qは-CH=CH-または-C≡C-であり、R4はzが単結合の時水素またはヒドロキシであり、ただし(i)nが0の時zは二重結合であり、かつR4は存在せず、(ii)nか1または2であり、Qが-C≡C-であり、かつzか二重結合であるかまたはR4がヒドロキシである時Ar1はハロゲンによって置換されたアリールであり、(iii)R4がヒドロキシである時R2はヒドロキシまたは低級アルコキシでない〕によって表わされる化合物またはその医薬に許容可能な塩。

IPC (44)：

C07D211/14 ,  A61P 25/02 ,  A61P 25/04 ,  A61P 43/00 ,  A61K 31/445 ,  A61K 31/451 ,  A61K 31/4523 ,  A61K 31/4525 ,  A61K 31/4535 ,  A61K 31/4545 ,  A61K 31/4709 ,  A61K 31/498 ,  A61K 31/517 ,  A61K 31/5513 ,  C07D211/18 ,  C07D211/42 ,  C07D211/46 ,  C07D211/48 ,  C07D211/52 ,  C07D211/54 ,  C07D211/58 ,  C07D211/70 ,  C07D401/04 209 ,  C07D401/04 235 ,  C07D401/04 241 ,  C07D401/04 243 ,  C07D401/04 249 ,  C07D401/06 209 ,  C07D401/06 211 ,  C07D401/06 231 ,  C07D401/06 235 ,  C07D401/06 239 ,  C07D401/06 241 ,  C07D401/06 243 ,  C07D401/06 249 ,  C07D401/12 209 ,  C07D401/12 211 ,  C07D401/12 241 ,  C07D401/12 243 ,  C07D405/06 211 ,  C07D413/06 211 ,  C07D417/04 211 ,  C07D417/06 211 ,  C07D417/12 211

FI (44)：

C07D211/14 ,  A61K 31/00 625 N ,  A61K 31/00 626 ,  A61K 31/00 643 D ,  A61K 31/445 ,  A61K 31/445 607 ,  A61K 31/445 610 ,  A61K 31/445 611 ,  A61K 31/445 613 ,  A61K 31/445 615 ,  A61K 31/47 603 ,  A61K 31/495 604 ,  A61K 31/505 605 ,  A61K 31/55 602 ,  C07D211/18 ,  C07D211/42 ,  C07D211/46 ,  C07D211/48 ,  C07D211/52 ,  C07D211/54 ,  C07D211/58 ,  C07D211/70 ,  C07D401/04 209 ,  C07D401/04 235 ,  C07D401/04 241 ,  C07D401/04 243 ,  C07D401/04 249 ,  C07D401/06 209 ,  C07D401/06 211 ,  C07D401/06 231 ,  C07D401/06 235 ,  C07D401/06 239 ,  C07D401/06 241 ,  C07D401/06 243 ,  C07D401/06 249 ,  C07D401/12 209 ,  C07D401/12 211 ,  C07D401/12 241 ,  C07D401/12 243 ,  C07D405/06 211 ,  C07D413/06 211 ,  C07D417/04 211 ,  C07D417/06 211 ,  C07D417/12 211

Patent cited by the Patent：

Cited by examiner (3)

• 特開昭61-007275
  
• 特開昭50-058079
  
• 特表平6-501952
  

Article cited by the Patent：

Cited by examiner (2)

• CHEMICAL & PHARMACEUTICAL BULLETIN, 1979, Vol.27, No.1, pp.119-128
• JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, 1991, Vol.34, No.10, pp.3085-3090