Pat

J-GLOBAL ID：200903094201919762

アシル-ピペラジニル-ピリミジン誘導体、その製法および医薬としての応用

Inventor： ホルディ・コルベラ・アルホナ ,  ダビド・バニョ・ドメネチ ,  ホルディ・フリゴラ・コンスタンサ
Applicant, Patent owner： ラボラトリオス・デル・ドクトル・エステベ・ソシエダッド・アノニマ
Agent (1)： 青山 葆 (外1名)
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：2000504120
Publication number (International publication number)：2001510831
Application date： Jul. 21, 1998
Publication date： Aug. 07, 2001
Summary：

【要約】一般式(I)のアシル-ピペラジニル-ピリミジン誘導体(式中XはOまたはSである;R1はアルコキシまたはトリフルオロメチル;R2はアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルである)は、中枢神経系に活性を示す。XがOである一般式(I)の化合物は、ピリミジン誘導体をピペラジン誘導体と反応させることにより、またはピペラジン-ピリミジンをカルボン酸またはその塩あるいは誘導体と反応させることにより得ることができる。XがSである一般式(I)の化合物は、XがOである一般式(I)の化合物を、ローエッソン試薬(Lawesson's reagent)またはフォスフォラスペンタスルフィドと反応させることにより得ることができる。化合物(I)は、鎮静活性、抗痙攣活性、睡眠誘発あるいは一般的麻酔活性を示し、ヒトまたは獣医学に応用することができる。【化1】

Claim (excerpt)：

一般式(I)のアシル-ピペラジニル-ピリミジン誘導体:【化1】(式中、Xは酸素原子または硫黄原子;R1はC1-4アルコキシ基またはトリフルオロメチル基;R2はC1-6アルキル基;C3-6飽和シクロアルキル;ヘテロ原子が酸素原子、硫黄原子、N-置換されていてもよい窒素原子から選択され、3〜6原子の環からなるヘテロシクロアルキル;1、2または3位が同一または異なる置換基で置換されていてもよいフェニルで、置換基がフッ素、塩素、臭素、アミノ、アセトアミド、ニトロ、メチル、トリフルオロメチルおよびメトキシから選択される;フッ素、塩素、臭素、アミノ、アセトアミド、ニトロ、メチル、トリフルオロメチルおよびメトキシから選択される置換基で1、2または3位が同一または異なる置換基で置換されていてもよいフェニル基で置換されているC1-3アルキル基からなるアリールアルキル;置換基を有してもよい、5または6ヘテロ原子環からなるヘテロアリール、または酸素、硫黄、および窒素から選択される1または2のヘテロ原子を含む9または10原子の、置換基を有してもよい縮合ヘテロ芳香族系からなるヘテロアリールであり、前記置換基がフッ素、塩素、臭素、アミノ、アセトアミド、ニトロ、メチル、トリフルオロメチルおよびメトキシから選択される;および、酸素、硫黄および窒素から選択される1または2のヘテロ原子で置換されていていもよい、5または6原子のヘテロ芳香族環からなるヘテロアリール基または9〜10原子の縮合ヘテロ芳香族系からなるヘテロアリール基で置換されている、1〜3の炭素原子のアルキル基からなり、置換基を有していてもよいヘテロアリールアルキルで、前記置換基がフッ素、塩素、臭素、アミノ、アセトアミド、ニトロ、メチル、トリフルオロメチルおよびメトキシから選択される;およびそれらの生理学的に許容できる塩。)

IPC (11)：

C07D239/42 ,  A61K 31/506 ,  A61P 25/08 ,  A61P 25/18 ,  A61P 25/20 ,  A61P 25/28 ,  C07D239/47 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

FI (11)：

C07D239/42 Z ,  A61K 31/506 ,  A61P 25/08 ,  A61P 25/18 ,  A61P 25/20 ,  A61P 25/28 ,  C07D239/47 Z ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

F-Term (39)：

4C063AA01 ,  4C063BB09 ,  4C063CC29 ,  4C063CC62 ,  4C063CC73 ,  4C063CC75 ,  4C063CC92 ,  4C063CC94 ,  4C063DD04 ,  4C063DD06 ,  4C063DD12 ,  4C063DD25 ,  4C063DD29 ,  4C063EE01 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086AA03 ,  4C086AA04 ,  4C086BC42 ,  4C086BC82 ,  4C086GA02 ,  4C086GA04 ,  4C086GA07 ,  4C086GA08 ,  4C086GA10 ,  4C086GA12 ,  4C086MA01 ,  4C086MA04 ,  4C086NA14 ,  4C086ZA02 ,  4C086ZA04 ,  4C086ZA05 ,  4C086ZA08 ,  4C086ZA12 ,  4C086ZA15 ,  4C086ZA16 ,  4C086ZA18 ,  4C086ZA29 ,  4C086ZA62