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J-GLOBAL ID：200903094293274495

選択的に官能化しうるデスデンドリマー類

Inventor： ゴッツィーニ,ルイージア ,  ムットーニ,モニカ
Applicant, Patent owner： ブラッコ・エッセ・ピ・ア
Agent (1)： 津国 肇 (外3名)
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：1997511637
Publication number (International publication number)：1999514396
Application date： Sep. 09, 1996
Publication date： Dec. 07, 1999
Summary：

【要約】本質的に多価中心核および一連のポリオキサアルキレン「デンドラ」からなる、新しいクラスの分岐デンドリマー巨大分子を記載する。このような分子は、「コア」に直接、または「デンドロン」に結合した、少なくとも1つの枝(これは、成長に関与せず、そしてそのため巨大分子のそのほかの官能基のすべてと異なる)の存在を特徴とする。

Claim (excerpt)：

一般式(I): C[D]v[P-S]z (I)[式中、 Cは、多重度rを有する、有機多価「コア」であり、ここで rは、2〜10の間で変動可能な整数であり、 vは、1〜rの間で変動可能な整数であり、 zは、0〜r-1の間で変動可能な整数であり(ここで、v+z=rである)、 Pは、式:で示されるポリオキサエチレンまたはポリオキサプロピレン鎖であり、 ここで、nは、0〜25の間で変動可能な整数であり、但し少なくとも1の成長レベルでは、nは、0とは異なり、 Sは、ハロゲン、OH、SH、NH2、CHO、CN、COOH、またはその塩から選択される官能基であり、そして遊離または修飾された形のいずれかであるか、あるいはSは、該官能基の1つの酸化または還元によって誘導される基であり、Sは、特定の用途を付与するために、C-ヘテロ原子結合の直接的形成、またはスペーサーの使用により、式(I)の化合物とそのほかの分子構造との結合に利用することができ、 Dは、順番に結合した、以下の構造: -P-B-で示される繰り返し単位からなる「デンドロン」であり、 ここで、Pは、上記で定義した延長単位であり、そして Bは、分岐多重度mを有する多価脂肪族基から誘導される分岐単位であり、 ここでmは、2〜5の間で変動可能な整数であり、そしてさらに成長レベルから成長レベルまで変動可能であるか、またはそうではなく、 そしてここで、「デンドロン」の末端単位は、構造: -P-B-Tで示される基と対応し、 ここで、 Tは、H、またはハロゲン、OH、SH、NH2、CHO、CN、COOHのような官能基である一方、該基は、遊離しているか、解離しているかもしくは解離していないか、あるいはアセタール、ケタール、エステルもしくはエーテルとして(特に、ピラニルエーテル、チオエステル、チオエーテル、カルバマート、アミド、及び環式イミド)、またはメシル、トシル、トレシル、トリフルオロメタンスルホニルとして修飾されているかのいずれかであり、そしてPおよびBは、上記で定義したとおりであるか、あるいはBは、単結合であることもでき、この場合「デンドロン」の該末端単位は、構造: -P-Tで示される基と対応し、 ここで、PおよびTは、上記で定義したとおりである]で示される巨大分子(ただしz=0の場合、「デンドラ」Dの少なくとも1つにおいては、繰り返し単位-P-B-(成長レベルのいずれにおいても)の少なくとも1つは、基-P-S(ここで、D、P、B、およびSは、上記で定義したとおりである)で置換されている)、ならびに式(I)の化合物の、組織および器官に特異的なアドレス分子、あるいは1つ以上の式(I)の化合物との共有結合物であって、S基を介して得られる結合物。

IPC (5)：

C08G 65/26 ,  A61K 47/34 ,  A61K 49/00 ,  C08G 65/32 ,  C08G 69/26

FI (5)：

C08G 65/26 ,  A61K 47/34 C ,  A61K 49/00 A ,  C08G 65/32 ,  C08G 69/26