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J-GLOBAL ID：200903094400866007

新規2-芳香環置換-3-フェニルプロピオン酸またはアクリル酸誘導体

Inventor： 武野 秀一 ,  池本 知之 ,  斉藤 勲 ,  渡辺 一弘
Applicant, Patent owner： 住友金属工業株式会社
Agent (1)： 青山 葆 (外2名)
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：1995133461
Publication number (International publication number)：1996325264
Application date： May. 31, 1995
Publication date： Dec. 10, 1996
Summary：

【要約】【構成】 式(I)【化1】で示される新規な2-芳香環置換-3-フェニルプロピオン酸またはアクリル酸誘導体またはそれらの塩、それらを含有する医薬組成物、並びにそれらの製法(但し、式中、Aは含Nヘテロ環式基、Wは酸素またはカルボニル基、R1は、水酸基またはエステル残基もしくは各種置換イミノ基、R2は、酸素、窒素および硫黄原子から選ばれる1乃至2個の原子が炭素原子とともに環を構成している5員または6員の芳香ヘテロ単環式基、あるいは置換フェニル基、R3は水素、アルキル、アラルキル、アルカノイル、ベンゾイル、その他の基である)。【効果】 本発明により、優れた血糖低下作用ならびに血中脂質低下作用を有する新規な2-芳香環置換-3-フェニルプロピオン酸またはアクリル酸誘導体が得られる。

Claim (excerpt)：

一般式(I)【化1】[式中、R1は水酸基、低級アルコキシ基、フェニル低級アルコキシ基、フェノキシ基、アミノ基、モノまたはジ低級アルキルアミノ基、ピロリジノ基、ピペリジノ基、モルフォリノ基、低級アルカンスルホニルアミノ基またはベンゼンスルホニルアミノ基を表す。R2は酸素、硫黄および窒素から選ばれる1乃至2個の原子が炭素原子とともに環を構成している5員または6員の芳香ヘテロ単環式基であって、ヘテロ原子以外の位置で結合している基、あるいは式(II)【化2】で示される置換フェニル基を表す。ここでR3はフェニル基の2位、3位または4位に置換するニトロ基、シアノ基、低級アルコキシ基、低級アルカノイル基、ハロゲン原子、3個以下のハロゲン原子で置換されていてもよい低級アルカンスルホニル基、低級アルキル置換または非置換ベンゼンスルホニル基、または、NR4R5で表されるアミノ基である。さらに、R4、R5は各々独立して水素、低級アルキル基、アラルキル基、低級アルカノイル基、ベンゾイル基、ニトロ基やハロゲン原子で置換されたベンゾイル基または3個以下のハロゲン原子で置換されていてもよい低級アルカンスルホニル基を表す。Wは酸素原子またはカルボニル基を表し、mは0、1または2を表す。【化3】は存在しないか、または単結合を表す。Aは式(III)、(IV)または(V)【化4】で表される芳香ヘテロ環からなる。ここでXは酸素、窒素または硫黄原子を表し、R6、R7は各々独立して水素、低級アルキル基、フェニル基、チエニル基、またはフリル基を表す。R8は水素、または低級アルキル基を表す。]で表される新規2-芳香環置換-3-フェニルプロピオン酸またはアクリル酸誘導体またはそれらの医薬的に許容し得る塩。

IPC (4)：

C07D413/12 213 ,  A61K 31/42 ADN ,  A61K 31/44 ADP ,  C07D263/36

FI (4)：

C07D413/12 213 ,  A61K 31/42 ADN ,  A61K 31/44 ADP ,  C07D263/36