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J-GLOBAL ID：200903094507799019

新規な9-フルオロ-7-オキソ-7H-ピリド[1,2,3-de][1,4]ベンズオキサジン-6-カルボン酸およびエステル

Inventor： シユテフアン・シユナイダー ,  マルテイン・ルペルト ,  ミヒヤエル・シユリーバー ,  トーマス・ジエイ・シユルツエ ,  ライナー・ノイマン
Applicant, Patent owner： バイエル・アクチエンゲゼルシヤフト
Agent (1)： 小田島 平吉
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：1993098868
Publication number (International publication number)：1994049074
Application date： Apr. 01, 1993
Publication date： Feb. 22, 1994
Summary：

【要約】 (修正有)【構成】 式〔式中、R1は水素又はアルキル、R2は水素、ホルミル、メチルなど、R3は水素、カルボキシルなど、R4はハロゲン、イミダゾリルなどを示す〕で示される9-フルオロ-7-オキソ-7H-ピリド〔1,2,3-de〕〔1,4〕ベンズオキサジン-6-カルボン酸およびエステル。【効果】 抗ウイルス剤として有用である。

Claim (excerpt)：

一般式【化1】式中、R1は水素または8個までの炭素原子を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルであり、R2は水素、ホルミル、メチル、ベンジル、p-Cl-ベンジル、カルボキシルまたは-CONH2基であるか;あるいは各々6個までの炭素原子を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルケニルまたはアルコキシカルボニルであるか;あるいはカルボキシル、ベンジルオキシ、イミダゾリルまたは4個までの炭素原子を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシカルボニルにより置換されている6個までの炭素原子を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルであるか;あるいは3〜8個の炭素原子を有するシクロアルキルであり、R3は水素であるか;あるいはカルボキシルであるか;あるいは3〜8個の炭素原子を有するシクロアルキルであるか;あるいは8個までの炭素原子を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシカルボニルであるか;あるいはカルボキシル、フェノキシまたは6個までの炭素原子を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシカルボニルにより置換されている10個までの炭素原子を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルであるか;あるいはビフェニルまたは式【化2】の基であり、式中Aは窒素原子または-CH基であり、R3およびR6は同一もしくは相異なり、そして水素または各々6個までの炭素原子を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルまたはアシルであり、R7は水素、ハロゲン、ヒドロキシルまたは各々6個までの炭素原子を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシまたはアルキルであり、nは1、2または3であり、そしてBは6個までの炭素原子を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルまたは水素であり、R4はハロゲンまたはイミダゾリルまたはNを介して結合した1,4-ジアザシクロヘプタニル、あるいは式【化3】の基であり、ここでoは2または3の数であり、pは1または2の数であり、Dは-CH2基または酸素原子であり、R8およびR9は同一もしくは相異なり、そして水素、メチルまたはエチルであり、R10は3〜8個の炭素原子を有するシクロアルキルまたは6個までの炭素原子を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のパーフルオロアルキルであるか;あるいはフェニル、ピリジルまたはピリミジルであり、これらの基の各々は場合によりハロゲンまたは各々6個までの炭素原子を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルまたはアルコキシにより置換されていてもよく、R11は水素またはメチルであり、R12はヒドロキシル、ベンジルオキシ、フェノキシまたはモルホリノにより置換されている6個までの炭素原子を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルであり、そしてR2が水素またはメチルであるとき、R3が水素ではない場合において、R4はさらにモルホリノまたは式【化4】の基であり、ここでR13、R14およびR15は同一もしくは相異なり、そして水素、ヒドロキシエチル、メチルまたはエチルである、の9-フルオロ-7-オキソ-7H-ピリド〔1,2,3-de〕〔1,4〕ベンズオキサジン-6-カルボン酸誘導体並びにそれらの水和物および塩類。

IPC (3)：

C07D498/06 ,  A61K 31/535 ADY ,  A61K 31/55