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J-GLOBAL ID：200903094521653884

アミド化合物及びその用途

Inventor： 春田 純一 ,  佐久間 和彦 ,  渡部 良広
Applicant, Patent owner： 日本たばこ産業株式会社
Agent (1)： 高島 一
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：1996239796
Publication number (International publication number)：1997118658
Application date： Aug. 21, 1996
Publication date： May. 06, 1997
Summary：

【要約】【課題】 炎症性サイトカイン産生抑制作用を有し、炎症性サイトカイン産生抑制剤として有用な新規アミド化合物、また該化合物を含む医薬を提供する。【解決手段】 一般式(I):【化1】〔Rはアミノ基等;Aはアルキレン基等;XはO、S等;Mはアリーレン基等;R1 、R2 、R3 、R4 はH、水酸基等;R5 はH、アルキル基等;mは0〜6の整数;R6 は置換されていてもよいアリール基等;R7 はH、置換されていてもよいアルキル基等〕で表されるアミド化合物又はその薬学的に許容される酸付加塩及びこれを有効成分とする医薬。

Claim (excerpt)：

一般式(I):【化1】{式中、RはRa ;Ra で置換されたアルコキシ基;Ra で置換されたアルキルチオ基;Ra で置換されたアルキルアミノ基;置換されていてもよい窒素含有非芳香族複素環基;又は水酸基〔ここで、Ra はアミノ基、グアニジノ基、アミジノ基、カルバモイル基、ウレイド基、チオウレイド基、ヒドラジノ基、ヒドラジノカルボニル基又はイミノ基(これらの基は、低級アルキル基、ハロゲン化低級アルキル基、シクロアルキル基、アラルキル基、アリール基又はアミノ保護基から選ばれる置換基で置換されていてもよい)である〕を表し、Aは置換されていてもよく、かつ鎖中に1以上の二重結合又は三重結合を有していてもよい直鎖又は分岐状のアルキレン基;又は単結合を表し、Xは酸素原子;硫黄原子;-NR8 -;-SO-;-SO2 -;-CR9 R10-;-C=C-;-C≡C-;-CO-;-COO-;-OOC-;-NR8 CO-;-CONR8 -;-NR8 SO2 -;-SO2 NR8 -;-CS-;-COS-;-O-CO-O-;-NR8 -COO-;-OOC-NR8 -;-NH-CO-NH-;-NH-CS-NH-;-NH-C(=NH)-NH-;窒素原子、硫黄原子又は酸素原子から選ばれる1個以上のヘテロ原子を有する2価の芳香族複素環基;又はシクロアルキレン基〔ここで、R8 は水素原子;アルキル基;シクロアルキル基;アリール基;アラルキル基;又はアミノ保護基を、R9 、R10は同一又は異なって、水素原子;アルキル基;シクロアルキル基;アリール基;又はアラルキル基を示す〕を表し、Mはアリーレン基;シクロアルキレン基;又は窒素原子、硫黄原子又は酸素原子から選ばれる1個以上のヘテロ原子を有し、かつ縮合環を形成してもよい2価の複素環基を表し、R1 、R2 、R3 、R4 は同一又は異なって、水素原子;水酸基;ハロゲン原子;水酸基、低級アルコキシ基又はハロゲン原子から選ばれる置換基で置換されていてもよいアルキル基;アルコキシ基;メルカプト基;アルキルチオ基;アルキル基、アリール基、アラルキル基又はアミノ保護基から選ばれる置換基で置換されていてもよいアミノ基;ニトロ基;シアノ基;カルボキシル基;アルコキシカルボニル基;アリールオキシカルボニル基;アシル基;又は-O-CO-R11〔ここで、R11はアミノ基、アルコキシカルボニル基、アシルオキシ基、アリール基、アリールオキシ基、アリールオキシカルボニル基、アラルキルオキシ基、アラルキルオキシカルボニル基、アルキルチオ基、アリールチオ基、アシル基、低級アルコキシ基、カルボキシル基又はハロゲン原子から選ばれる置換基で置換されていてもよいアルキル基(ここで、アミノ基は低級アルキル基又はアシル基で置換されていてもよい);置換されていてもよいアルコキシ基;置換されていてもよいアリール基;置換されていてもよいシクロアルキル基;置換されていてもよいアリールオキシ基;置換されていてもよいアラルキルオキシ基;置換されていてもよいアルキルチオ基;又は置換されていてもよいアリールチオ基を示す〕を表し、R5 は水素原子;ハロゲン原子で置換されていてもよいアルキル基;置換されていてもよいアラルキル基;又はアミノ保護基を表し、mは0又は1〜6から選ばれる整数を表し、R6 は置換されていてもよいアリール基;置換されていてもよいシクロアルキル基;置換されていてもよい低級アルキル基;置換されていてもよい低級アルコキシ基;置換されていてもよい低級アルキルチオ基;低級アルキル基、アリール基、アラルキル基又はアミノ保護基から選ばれる置換基で置換されていてもよいアミノ基;又は置換されていてもよく、かつ窒素原子、硫黄原子又は酸素原子から選ばれる1個以上のヘテロ原子を有する複素環基を表し、R7 は水素原子;置換されていてもよいアルキル基;置換されていてもよいアリール基;置換されていてもよく、かつ窒素原子、硫黄原子又は酸素原子から選ばれる1個以上のヘテロ原子を有する芳香族複素環基;又は-CO(Y)p R12〔ここで、Yは酸素原子;硫黄原子;-NR13-;又は-NR13-SO2 -(R13は水素原子;アルキル基;アラルキル基;水酸基;アルコキシ基;アリール基;又はアミノ保護基を示す)を、pは0又は1を、R12は水素原子;水酸基、アルコキシ基、アルコキシアルコキシ基、アルコキシカルボニル基、アシルオキシ基、カルボキシル基、窒素原子、硫黄原子又は酸素原子から選ばれる1個以上のヘテロ原子を有する複素環基又はアミノ基から選ばれる置換基で置換されていてもよいアルキル基(ここで、アミノ基はアルキル基、アリール基、アラルキル基又はアミノ保護基から選ばれる置換基で置換されていてもよい);置換されていてもよいアルケニル基;置換されていてもよいアルキニル基;置換されていてもよいシクロアルキル基;置換されていてもよいアリール基;置換されていてもよいアラルキル基;置換されていてもよく、かつ窒素原子、硫黄原子又は酸素原子から選ばれる1個以上のヘテロ原子を有する複素環基;アダマンチル基;又はシクロアルキリデンアミノ基を示す〕を表す}で表されるアミド化合物又はその薬学的に許容される酸付加塩。

IPC (29)：

C07C235/60 ,  A61K 31/16 ABE ,  A61K 31/165 ADS ,  A61K 31/21 ,  A61K 31/215 ,  A61K 31/41 ABC ,  A61K 31/42 ACD ,  A61K 31/435 ACL ,  A61K 31/44 ACS ,  A61K 31/445 ABN ,  A61K 31/495 ABR ,  A61K 31/60 ABG ,  C07C237/42 ,  C07C311/01 ,  C07C311/15 ,  C07C317/44 ,  C07C323/62 ,  C07C327/22 ,  C07D211/46 ,  C07D211/62 ,  C07D213/75 ,  C07D241/04 ,  C07D263/58 ,  C07D271/06 ,  C07D295/08 ,  C07C 65/03 ,  C07C217/48 ,  C07C259/06 ,  C07C259/18

FI (29)：

C07C235/60 ,  A61K 31/16 ABE ,  A61K 31/165 ADS ,  A61K 31/21 ,  A61K 31/215 ,  A61K 31/41 ABC ,  A61K 31/42 ACD ,  A61K 31/435 ACL ,  A61K 31/44 ACS ,  A61K 31/445 ABN ,  A61K 31/495 ABR ,  A61K 31/60 ABG ,  C07C237/42 ,  C07C311/01 ,  C07C311/15 ,  C07C317/44 ,  C07C323/62 ,  C07C327/22 ,  C07D211/46 ,  C07D211/62 ,  C07D213/75 ,  C07D241/04 ,  C07D263/58 ,  C07D271/06 ,  C07D295/08 A ,  C07C 65/03 A ,  C07C217/48 ,  C07C259/06 ,  C07C259/18

Patent cited by the Patent：

Cited by examiner (3)

• 特開昭63-238051
  
• 特開昭63-239256
  
• 特開昭48-018241