抗癌剤として有用なチエノピリミジンおよびチエノピリジン誘導体

Inventor： ,
Applicant, Patent owner：
Agent (1)：社本一夫 (外4名)
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：2000520449
Publication number (International publication number)：2001522853
Application date： Oct. 22, 1998
Publication date： Nov. 20, 2001
Summary：

【要約】本発明は、X1、R1、R2およびR11がここで定義した通りである式(1)および(2)の化合物、並びにそれらの薬学的に許容される塩および水和物に関する。本発明はまた、式(1)および(2)の化合物を含有する医薬組成物、並びに式(1)および(2)の化合物を投与することによる哺乳動物における高増殖性疾患の治療方法に関する。

Claim (excerpt)：

式1および2【化1】の化合物、並びにその薬学的に許容される塩および水和物、ここで、式中、 X1はNまたはCHであり; R1は、H、C1-C6アルキルまたは-C(O)(C1-C6アルキル)であり; R2は、C6-C10アリールまたは5〜13員複素環式であり、ここで、R2基は1〜5個のR5置換基で置換されていてもよい; 各R3は、H、-C(O)OR9およびC1-C6アルキルから独立して選択され、ここで、アルキルは1〜3個のR5基で置換されていてもよい; R4は、R3、-OR9または-NR9R10であり; 各R5は、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチル、アジド、-C(O)R8、-C(O)OR8、-OC(O)R8、-OC(O)OR8、-NR6C(O)R7、-C(O)NR6R7、-NR6R7、-OR9、-SO2NR6R7、C1-C6アルキル、-(CH2)jO(CH2)qNR6R7、-(CH2)tO(CH2)qOR9、-(CH2)tOR9、-S(O)j(C1-C6アルキル)、-(CH2)t(C6-C10アリール)、-(CH2)t(5〜10員複素環式)、-C(O)(CH2)t(C6-C10アリール)、-(CH2)tO(CH2)j(C6-C10アリール)、-(CH2)tO(CH2)q(5〜10員複素環式)、-C(O)(CH2)t(5〜10員複素環式)、-(CH2)jNR7(CH2)qNR6R7、-(CH2)jNR7(CH2)C(O)NR6R7、-(CH2)jNR7(CH2)qNR9C(O)R8、-(CH2)jNR7(CH2)tO(CH2)qOR9、-(CH2)jNR7(CH2)qS(O)j(C1-C6アルキル)、-(CH2)jNR7(CH2)tR6、-SO2(CH2)t(C6-C10アリール)、および-SO2(CH2)t(5〜10員複素環式)から独立して選択され、ここで、jは0〜2、tは0〜6、qは2〜6の整数であり、R5基の-(CH2)q-および-(CH2)t-部分は炭素-炭素二重結合または三重結合を含んでいてもよく、ここで、tは2〜6の整数であり、R5基のアルキル、アリールおよび複素環式部分は、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、アジド、-C(O)R8、-C(O)OR8、-OC(O)R8、-OC(O)OR8、-NR6C(O)R7、-C(O)NR6R7、-(CH2)tNR6R7、C1-C6アルキル、-(CH2)t(C6-C10アリール)、-(CH2)t(5〜10員複素環式)、-(CH2)tO(CH2)qOR9、および-(CH2)tOR9から独立して選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよく、ここで、tは0〜6、qは2〜6の整数である; 各R6およびR7は、H、C1-C6アルキル、-(CH2)t(C6-C10アリール)、-(CH2)t(5〜10員複素環式)、-(CH2)tO(CH2)qOR9および-(CH2)tOR9から独立して選択され、ここで、tは0〜6、qは2〜6の整数であり、R6およびR7基のアルキル、アリールおよび複素環式部分は、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、アジド、-C(O)R8、-C(O)OR8、-CO(O)R8、-OC(O)OR8、-NR9C(O)R10、-C(O)NR9R10、-NR9R10、C1-C6アルキル、-(CH2)t(C6-C10アリール)、-(CH2)t(5〜10員複素環式)、-(CH2)tO(CH2)qOR9および-(CH2)tOR9から独立して選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよく、ここで、tは0〜6、qは2〜6の整数であり、ただし、R6およびR7が共に同じ窒素に結合されている場合、R6およびR7は共に酸素を通して直接窒素に結合されていない; 各R8は、H、C1-C10アルキル、-(CH2)t(C6-C10アリール)、-(CH2)t(5〜10員複素環式)から独立して選択され、ここで、tは0〜6の整数であり; 各R9およびR10は、HおよびC1-C6アルキルから独立して選択され; R11は、H、C1-C6アルキル、-C(O)NR6R9、-C(O)(C6-C10アリール)、-(CH2)t(C6-C10アリール)、または-(CH2)t(5〜10員複素環式)であり、ここで、tは0〜6の整数であり、H以外のR11基は、1〜5個のR5基で置換されていてもよい;そして R12は、H、C1-C6アルキル、-C(O)(C1-C6アルコキシ)、-S(O)j(C1-C6アルキル)、-SO2(CH2)t(C6-C10アリール)、-(CH2)t(C6-C10アリール)、-(CH2)t(5〜10員複素環式)、-(CH2)tO(CH2)qOR9、または-(CH2)tOR9であり、ここで、jは0〜2、tは0〜6、およびqは2〜6の整数である。

IPC (10)：

C07D495/04 105 , C07D495/04 , A61K 31/4365 , A61K 31/444 , A61K 31/519 , A61K 31/5377 , A61P 35/00 , C07D333:00 , C07D239:00 , C07D221:00

FI (11)：

C07D495/04 105 Z , C07D495/04 105 A , A61K 31/4365 , A61K 31/444 , A61K 31/519 , A61K 31/5377 , A61P 35/00 , C07D495/04 , C07D333:00 , C07D239:00 , C07D221:00

F-Term (42)：

4C071AA01 , 4C071BB01 , 4C071CC01 , 4C071CC02 , 4C071CC21 , 4C071DD12 , 4C071DD15 , 4C071EE13 , 4C071FF05 , 4C071GG01 , 4C071GG03 , 4C071HH17 , 4C071HH19 , 4C071JJ01 , 4C071JJ05 , 4C071JJ06 , 4C071JJ07 , 4C071JJ08 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086CB27 , 4C086MA01 , 4C086MA02 , 4C086MA03 , 4C086MA04 , 4C086MA05 , 4C086NA14 , 4C086ZA02 , 4C086ZA33 , 4C086ZA45 , 4C086ZA66 , 4C086ZA81 , 4C086ZA89 , 4C086ZB11 , 4C086ZB15 , 4C086ZB21 , 4C086ZB26 , 4C086ZC01 , 4C086ZC20 , 4C086ZC35 , 4C086ZC52

Article cited by the Patent：

Cited by examiner (3)

J. HETEROCYCLIC CHEM., 1985, 22(5), P.1249-1252
J. HETEROCYCLIC CHEM., 1976, 13(6), P.1197-1200
DATABASE CAPLUS ON STN, 1996, ACC.NO. 1996:21870

Return to Previous Page