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J-GLOBAL ID：200903094645414829

ピラゾロトリアジン誘導体およびそれを含有するキサンチンオキシダーゼ阻害剤

Inventor： 藤井 節郎 ,  川村 博之 ,  清川 博 ,  山田 敏
Applicant, Patent owner： 大塚製薬株式会社
Agent (1)： 亀井 弘勝 (外1名)
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：1993341136
Publication number (International publication number)：1994316578
Application date： Oct. 30, 1987
Publication date： Nov. 15, 1994
Summary：

【要約】 (修正有)【構成】一般式(I)〔式中、R1 は水酸基または低級アルカノイルオキシ基を示し、R2 は水素原子、水酸基またはメルカプト基を示し、R3 は所定の複素環基または所定の置換基を有するフェニル基を示す。〕で表されるピラゾロトリアジン誘導体およびその塩、ならびに当該化合物またはその塩を有効成分として含有するキサンチンオキシダーゼ阻害剤。【効果】キサンチンオキシダーゼ阻害活性に優れており、痛風治療剤の有効成分として利用される。

Claim (excerpt)：

一般式【化1】[式中、R1 は水酸基または低級アルカノイルオキシ基を示し、R2 は水素原子、水酸基またはメルカプト基を示し、R3 は、(1) チオクロマニル基、ベンゾチエニル基、2,3-ジヒドロベンゾチエニル基、ハロゲン原子が1〜2個置換したチエニル基、5-ニトロチエニル基、もしくは5-フェニルチオチエニル基、(2) 次の群から選ばれる置換フェニル基(ただし、フェニル環上の置換基としてフェニルスルホニル基単独、フェニルスルホニル基と低級アルキル基との組合せ、フェニルスルホニル基と低級アルコキシ基との組合せおよびフェニルスルフィニル基と低級アルコキシ基との組合せは除く。)(i) 3,4-ジメチルフェニル基、3,5-ジメチルフェニル基、3-メチルフェニル基、4-エチルフェニル基もしくは4-t-ブチルフェニル基、(ii) 4-低級アルコキシカルボニルフェニル基、(iii) 4-シアノフェニル基、(iv) ニトロフェニル基、(v) 3-メチル-4-ニトロフェニル基、3-クロロ-4-ニトロフェニル基もしくは3,5-ジメチル-4-ニトロフェニル基、(vi) 3-メトキシフェニル基、4-メトキシフェニル基、3,5-ジメトキシフェニル基、3,4-ジメトキシフェニル基、3,4,5-トリメトキシフェニル基、3-メトキシ-4-ニトロフェニル基もしくは4-メトキシ-3-メチルフェニル基(vii) フェニル低級アルコキシフェニル基もしくは4-フェニル低級アルコキシ-3,5-ジクロロフェニル基、(viii)フェニルチオ低級アルキルフェニル基、(ix) フェノキシフェニル基、(X) 4-ブロモ-3,5-ジメチルフェニル基、4-ブロモ-3-メトキシフェニル基、4-ブロモフェニル基、3,4-ジクロロフェニル基、3-クロロフェニル基、4-クロロフェニル基、3,5-ジクロロフェニル基、3,4,5-トリクロロフェニル基、4-ブロモ-3-クロロフェニル基、4-ブロモ-3-メチルフェニル基、3,4-ジフルオロフェニル基、4-ブロモ-3-ヒドロキシフェニル基、3,5-ジクロロ-4-ヒドロキシフェニル基もしくは3,5-ジブロモ-4-ヒドロキシフェニル基、(xi) 4-カルボキシフェニル基、(xii) 低級アルカノイルフェニル基;(xiii)ベンゾイル基のフェニル環上に置換基としてハロゲン原子、フェニル低級アルコキシ基および/または水酸基を1〜3個有することのあるベンゾイルフェニル基、(xiv) 3-ヒドロキシフェニル基、4-ヒドロキシフェニル基もしくは3,5-ジメトキシ-4-ヒドロキシフェニル基、(xv) 低級アルカノイルオキシフェニル基、もしくは(xvi) ニトロ基、フェニル低級アルコキシ基、フェニルチオ低級アルキル基、フェノキシ基、低級アルカノイル基、フェニル環上に置換基としてハロゲン原子、フェニル低級アルコキシ基および/または水酸基を1〜3個有することのあるベンゾイル基もしくは低級アルカノイルオキシ基を1〜3個有するフェニル基(3) 下記式で表される基(I) および(II)のいずれかが必ず1個置換し、かつ他の置換基として次の i 〜 xix からなる群より選ばれる置換基が0〜2個置換したフェニル基、【化2】(式中、Rは低級アルキル基、ハロゲン置換低級アルキル基、フェニル環上に置換基としてハロゲン原子、低級アルキル基および低級アルコキシ基からなる群より選ばれた置換基を1〜3個有することのあるフェニル基、フェニル低級アルキル基もしくはピリジル基、tは0,1または2の整数を示す。)【化3】(式中、R4 およびR5 は、同一または異なって、水素原子;シクロアルキル基;置換基として、水酸基、フリル基、チエニル基、テトラヒドロフラニル基およびフェニル基からなる群より選ばれた置換基を有することのある低級アルキル基;置換基として、水酸基を有することのある低級アルキル基、低級アルカノイル基、シアノ基、カルボキシ基、低級アルコキシカルボニル基、水酸基、低級アルコキシ基およびハロゲン原子からならる群より選ばれた置換基を1〜3個有していてもよいフェニル基;ピリジル、ピリミジニル、チアゾリル、イソオキサゾリルおよびピラゾリルからなる群より選ばれた複素環基を示し、該複素環基は置換基として低級アルキル基、アミノ基または低級アルカノイルアミノ基を有していてもよい;さらにR4 およびR5 は、結合する窒素原子と共に酸素原子を介し若しくは介することなく結合し、飽和の5員もしくは6員環を形成してもよい。)〕i 低級アルキル基;ii フェニル基;iii 低級アルコキシカルボニル基;iv シアノ基;v ニトロ基;vi 低級アルコキシ基;vii フェニル低級アルコキシ基;viii フェニルチオ低級アルキル基;ix フェノキシ基;x 基【化4】(式中、Rは低級アルキル基、ハロゲン置換低級アルキル基、フェニル環上に置換基としてハロゲン原子、低級アルキル基および低級アルコキシ基からなる群より選ばれた置換基を1〜3個有することのあるフェニル基、またはピリジル基、tは0,1または2の整数を示す。);xi ハロゲン原子;xii カルボキシ基;xiii 低級アルカノイル基;xiv フェニル環上に置換基としてハロゲン原子、フェニル低級アルコキシ基および/または水酸基を1〜3個有することのあるベンゾイル基;xv アミノ基;xvi 水酸基;xvii 低級アルカノイルオキシ基;xiii 基【化5】(式中、R4 およびR5 は、同一または異なって、水素原子;シクロアルキル基;置換基として、水酸基、フリル基、チエニル基、テトラヒドロフラニル基およびフェニル基からなる群より選ばれた置換基を有することのある低級アルキル基;置換基として、水酸基を有することのある低級アルキル基、低級アルカノイル基、シアノ基、カルボキシ基、低級アルコキシカルボニル基、水酸基、低級アルコキシ基およびハロゲン原子からなる群より選ばれた置換基を1〜3個有していてもよいフェニル基;ピリジル、ピリミジニル、チアゾリル、イソオキサゾリルおよびピラゾリルからなる群より選ばれた複素環基を示し、該複素環基は置換基として低級アルキル基、アミノ基または低級アルカノイルアミノ基を有していてもよい;さらにR4 およびR5 は、結合する窒素原子と共に酸素原子を介し若しくは介することなく結合し、飽和の5員若しくは6員環を形成してもよい。);およびxix 基【化6】(式中、Aは低級アルキレン基を示す。)で表されるピラゾロトリアジン誘導体およびその塩。

IPC (3)：

C07D487/04 141 ,  A61K 31/53 ADM ,  A61K 31/53 AED