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J-GLOBAL ID：200903094811988154

ピリミジン誘導体及びその製法

Inventor： ユルク ツィンマーマン
Applicant, Patent owner： チバ-ガイギー アクチエンゲゼルシャフト
Agent (1)： 宇井 正一 (外4名)
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：1993078096
Publication number (International publication number)：1994087834
Application date： Apr. 05, 1993
Publication date： Mar. 29, 1994
Summary：

【要約】 (修正有)【目的】腫瘍阻害活性を有するピリミジンアミン誘導体を提供する。【構成】〔式中、R1 は4-ピラジニル、1-メチル-IH-ピロリルなど、R2 及びR3 は水素又は低級アルキル、R4 ,R5 ,R6 ,R7 及びR8 のうちの1又は2の基はニトロ、フルオロ置換化低級アルコキシなど、残りの基は水素、未置換又は置換低級アルキルなどを示す〕で表されるN-フェニル-2-ピリミジンアミン誘導体。具体的一例を示すと、N-(3-ニトロフェニル)-4-(3-ピリジル)-2-ピリミジン-アミンになる。

Claim (excerpt)：

式IのN-フェニル-2-ピリミジン-アミン誘導体【化1】(式中、R1 は4-ピラジニル、1-メチル-1H-ピロリル、アミノ-もしくはアミノ-低級アルキル-置換化フェニル〔ここで各ケースにおけるアミノ基は遊離、アルキル化もしくはアシル化されている〕、5員環の炭素原子にて結合した1H-インドリルもしくは1H-イミダゾリルであるか、又は環の炭素原子にて結合し、且つ窒素原子にて酸素によって置換されているかもしくは置換されていない、未置換もしくは低級アルキル置換化ピリジルであり、R2 及びR3 はそれぞれ互いに独立して水素又は低級アルキルであり、基R4 ,R5 ,R6 ,R7 及びR8 のうちの1又は2個の基はそれぞれニトロ、フルオロ-置換化低級アルコキシであるか、又は次式IIの基 -N(R9 )-C(=X)-(Y)n -R10 (II)〔式中、R9 は水素又は低級アルキルであり、Xはオキソ、チオ、イミノ、N-低級アルキル-イミノ、ヒドロキシイミノ又はO-低級アルキル-ヒドロキシイミノであり、Yは酸素又は基NHであり、nは0又は1であり、そしてR10は少なくとも5個の炭素原子を有する脂肪族基であるか、又は芳香族、芳香族-脂肪族、脂環式、脂環式-脂肪族、複素環もしくは複素環-脂肪族基である〕であり、そして残りの基R4 ,R5 ,R6 ,R7 及びR8 はそれぞれ互いに独立して水素であるか、未置換であるか又は遊離もしくはアルキル化アミノ、ピペラジニル、ピペリジニル、ピロリジニルもしくはモルホリニルにより置換された低級アルキルであるか、又は低級アルカノイル、トリフルオロメチルであるか、遊離、エーテル化もしくはエステル化ヒドロキシであるか、遊離、アルキル化もしくはアシル化アミノであるか、又は遊離もしくはエステル化カルボキシである)、又は少なくとも1個の塩形成基を有するかかる化合物の塩。

IPC (4)：

C07D239/42 ,  A61K 31/505 ADU ,  C07D401/04 239 ,  C07D403/04