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J-GLOBAL ID：200903095047152697

新規なスルホニルアミノピリミジン

Inventor： フォルカー・ブロイ ,  カスパール・ブリ ,  ジーン-マリー・カッサル ,  マルチン・クローゼ ,  ジョルジュ・ヒルト ,  ベルンド-ミカエル・レフラー ,  マルセル・ミュラー ,  ヴェルナー・ナイドハルト ,  アンリ・ラミュ
Applicant, Patent owner： エフ・ホフマン-ラ ロシユ アーゲー
Agent (1)： 津国 肇 (外1名)
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：1994146003
Publication number (International publication number)：1995017972
Application date： Jun. 28, 1994
Publication date： Jan. 20, 1995
Summary：

【要約】【構成】 式(I)【化4】で表わされる化合物、例えばR1 はH、R2 とR3 は、一緒になってエチレンジオキシ、R4 、R6 、R7 、R9 、Ra 及びRb はH、R5 はCl、R8 はOCH3 、Xは-O-、Yは、-NHCO(O)R10、R10は3-ピリジル、そしてmは2である式(I)の化合物、その製造方法及びそれを含む薬剤。【効果】 内皮結合を抑制する能力に基づいて、上記化合物は、血管収縮の発生の増大に関連する疾患、例えば、高血圧、冠状動脈疾患、心不全、腎虚血・心筋虚血、腎不全、透析、脳虚血、脳梗塞、偏頭痛、クモ膜下出血を治療するための薬剤として使用することができる。

Claim (excerpt)：

式(I):【化1】(式中、R1 〜R3 は、それぞれ独立して、水素、低級-アルキル、低級-アルコキシ、低級-アルキルチオ、低級-アルケニル、ハロゲン、トリフルオロメチル、ヒドロキシ-低級-アルコキシ、ハロ-低級-アルコキシ、シクロ-低級-アルキル、ヒドロキシ-低級-アルカノイルアミノ-低級-アルコキシ、アルカノイルアミノ-低級-アルキル、カルボキシ-低級-アルコキシ、カルボキシ-低級-アルキル、低級-アルコキシカルボニル-低級-アルキル、低級-アルコキシカルボニル-低級-アルコキシ、アルカノイルオキシ-低級-アルコキシ、アルカノイルオキシ-低級-アルキル、アルコキシカルボニル、カルボキシ、アミノ、モノもしくはジ-(低級-アルキル)アミノまたは残基(Rc ,Rd )N-C(O)(CH2 )0-4 O-もしくは(Rc ,Rd )N-C(O)(CH2 )0-4 -を表し;R2 とR3 は、一緒になって、ブタジエニル、メチレンジオキシ、エチレンジオキシまたはイソプロピリデンジオキシを表し;R4 は、水素、低級-アルキル、シクロ-低級-アルキル、トリフルオロメチル、低級-アルコキシ、低級-アルキニルオキシ、低級-アルキルチオ、低級-アルキルチオ-低級-アルキル、低級-アルキルチオ-低級-アルコキシ、ヒドロキシ-低級-アルキル、ヒドロキシ-低級-アルコキシ、ジヒドロキシ-低級-アルコキシ、低級-アルコキシ-低級-アルキル、ヒドロキシ-低級-アルコキシ-低級-アルキル、低級-アルコキシ-低級-アルコキシ、ジ(低級-アルコキシ)-アルコキシ、ヒドロキシ-低級-アルコキシ-低級-アルコキシ、低級-アルキルスルフィニル、低級-アルキルスルフィニル-低級-アルコキシ、低級-アルキルスルホニル、2-メトキシ-3-ヒドロキシプロポキシ、2-ヒドロキシ-3-フェニルプロピル、アミノ-低級-アルキル、低級-アルキルアミノ-低級-アルキル、ジ-低級-アルキルアミノ-低級-アルキル、アミノ、低級-アルキルアミノ、ジ-低級-アルキルアミノ、アリールアミノ、アリール、アリールチオ、アリールオキシ、アリール-低級-アルキル、アリール-低級-アルコキシ-低級-アルキル、アリール-低級-アルキル-低級-アルコキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル-低級-アルキルまたはヘテロシクリル-低級-アルコキシを表し;R5 〜R9 は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、トリフルオロメチル、低級-アルキル、低級-アルコキシ、低級-アルキルチオ、低級-アルキルスルフィニルまたは低級-アルキルスルホニルを表し;R6 は、R5 もしくはR7 と一緒になって、ブタジエニル、メチレンジオキシ、エチレンジオキシまたはイソプロピリデンジオキシを表し;Ra およびRb は、それぞれ独立して、水素、低級-アルキル、低級-アルコキシまたは低級-アルキルチオを表し;Rc およびRd は、それぞれ独立して、水素、低級-アルキルまたはアリールを表すか、あるいは、Rc およびRd は、それらと結合するN原子と一緒になって、5〜7員の複素環式残基を表し;Yは、残基-OC(O)NR10R11、-NHC(O)NR10R11、-OC(O)OR10または-NHC(O)OR10を表し;R10は、低級-アルキル、シクロ-低級-アルキル、ヒドロキシ-低級-アルキル、カルボキシ-低級-アルキル、低級-アルコキシカルボニル-低級-アルキル、低級-アルカノイルオキシ-低級-アルキル、アリール、アリール-低級-アルキル、アリールカルバモイル-低級-アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル-低級-アルキルまたは残基(Rc ,Rd )N-C(O)(CH2 )1-4 を表し;R11は、水素または残基R10を表すか、あるいはR10とR11は、それらと結合するN原子と一緒になって、5〜7員の複素環式残基を表し;Zは、-O-、-S-または-CH2 -を表し;Xは、-O-、-S-または-NH-を表し;nは、0または1を表し;そしてmは、1、2または3を表す)で示されることを特徴とする化合物ならびに薬学的に利用しうるその塩。

IPC (16)：

C07D405/12 239 ,  A61K 31/505 AAH ,  A61K 31/505 ABN ,  A61K 31/505 ABS ,  A61K 31/505 ABU ,  A61K 31/505 ABX ,  A61K 31/505 ACL ,  A61K 31/505 ACV ,  A61K 31/535 ABL ,  A61K 31/535 ACF ,  C07D239/69 ,  C07D401/12 239 ,  C07D401/14 239 ,  C07D405/14 213 ,  C07D409/12 239 ,  C07D409/14 239