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J-GLOBAL ID：200903095168595294

エンドセリン阻害剤としてのN-アロイルアミノ酸アミド

Inventor： クサンダー,ゲイリー・マイケル ,  クッコラ,パイビ・ヤーナ ,  ロビンソン,レスリー・アン
Applicant, Patent owner： ノバルティス・アクチエンゲゼルシャフト
Agent (1)： 青山 葆 (外2名)
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：1996531452
Publication number (International publication number)：1999505522
Application date： Apr. 11, 1996
Publication date： May. 21, 1999
Summary：

【要約】本発明は、式I〔式中、Rはカルボキシ、エステル化カルボキシ、カルバモイル、N-(アルキルまたはアリール)-カルバモイル、シアノ、5-テトラゾリルまたはCONH-SO2-R4;R1は水素、低級アルキル、アリール-低級アルキルまたはシクロアルキル-低級アルキル;R2は水素または低級アルキル、またはR1およびR2は低級アルキレンを意味し、それらが結合している炭素原子および窒素原子と共にアザシクロアルカン環を形成する;R3はヘテロ環または炭素環(アリールまたはビアリール)-低級アルキル;Yは低級アルキリデニル、3-10員シクロアルキリデニル(オキソ、アルキレンジオキシ、ヒドロキシ、アシルオキシ、低級アルコキシで置換されていてもよい);またはYは、飽和または不飽和炭素環5または6員環に結合した5-10員シクロアルキリデニル;またはYは、5から8員オキサシクロアルキリデニル、5から8員(チア-、オキソチア-またはジオキソチア-)シクロアルキリデニル、または所望により低級アルキルまたはアリール低級アルキルでN-置換されていてもよい5から8員アザシクロアルキリデニル;R4は水素、低級アルキル、炭素環アリール、ヘテロ環アリール、シクロアルキル、(炭素環アリール、ヘテロ環アリール、シクロアルキル、水素、アシルオキシまたは低級アルコキシ)-低級アルキル、カルボキシルにより、エステル化カルボキシルにより、またはアミド化カルボキシルにより置換されている低級アルキル;Arは炭素環またはヘテロ環アリール〕の化合物およびそれらの薬学的に許容される塩に関し、それらは哺乳類のエンドセリン阻害剤として有用である。

Claim (excerpt)：

式I〔式中、Rはカルボキシ、エステル化カルボキシ、カルバモイル、N-(アルキルまたはアリール)-カルバモイル、シアノ、5-テトラゾリルまたはCONH-SO2-R4;R1は水素、低級アルキル、アリール-低級アルキルまたはシクロアルキル-低級アルキル;R2は水素または低級アルキル、またはR1およびR2は低級アルキレンを意味し、それらが結合している炭素原子および窒素原子と共にアザシクロアルカン環を形成する;R3はヘテロ環または炭素環(アリールまたはビアリール)-低級アルキル;Yは低級アルキリデニル、3-10員シクロアルキリデニル(オキソ、アルキレンジオキシ、ヒドロキシ、アシルオキシ、低級アルコキシで置換されていてもよい);またはYは、飽和または不飽和炭素環5または6員環に結合した5-10員シクロアルキリデニル;またはYは、5から8員オキサシクロアルキリデニル、5から8員(チア-、オキソチア-またはジオキソチア-)シクロアルキリデニル、または所望により低級アルキルまたはアリール低級アルキルでN-置換されていてもよい5から8員アザシクロアルキリデニル;R4は水素、低級アルキル、炭素環アリール、ヘテロ環アリール、シクロアルキル、(炭素環アリール、ヘテロ環アリール、シクロアルキル、水素、アシルオキシまたは低級アルコキシ)-低級アルキル、カルボキシルにより、エステル化カルボキシルにより、またはアミド化カルボキシルにより置換されている低級アルキル;Arは炭素環またはヘテロ環アリール〕の化合物およびそれらの薬学的に許容される塩。

IPC (5)：

C07C311/51 ,  A61K 38/55 ABN ,  A61K 38/55 ACD ,  A61K 38/55 AED ,  C07K 5/078

FI (5)：

C07C311/51 ,  C07K 5/078 ,  A61K 37/64 AED ,  A61K 37/64 ACD ,  A61K 37/64 ABN