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J-GLOBAL ID：200903095331403705

アミジノフェニルアラニン誘導体およびそれらの製法

Inventor： ヴエルナー・シユテユーバー ,  ゲールハルト・デイクナイテ ,  ライナー・コチンスキー ,  ツエネツク・コーラル
Applicant, Patent owner： ベーリングヴエルケ・アクチエンゲゼルシヤフト
Agent (1)： 高木 千嘉 (外2名)
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：1992115555
Publication number (International publication number)：1993155898
Application date： May. 08, 1992
Publication date： Jun. 22, 1993
Summary：

【要約】 (修正有)【構成】 一般式Iのアミジノフェニルアラニン誘導体、これら化合物の合成、それらの使用およびこれら化合物を含む薬学的剤が記載される。本化合物の具体例にはβ-ナフチルスルホニル-L-アスパラギン酸D-p-アミジノフェニル-アラニル-ピペリダイドがある。【効果】 本化合物は診断助剤または抗血栓作用を有する医薬として有用である。

Claim (excerpt)：

式I【化1】(式中、R′はαまたはβ位で結合されそして所望により3個以下の炭素原子を有するアルキル基および/または各々3個以下の炭素原子を有するアルコキシ基で誘導体化されたナフタレン環であるか、またはαまたはβ位で結合されそして所望により3個以下の炭素原子で構成されるアルキル基および/または各々3個以下の炭素原子を有するアルコキシ基で誘導体化されたテトラリン環またはインダン環であるか、または所望により4個以下の炭素原子を含むアルキル基でおよび/または3個以下のO-X(式中Oは酸素でありそしてXは水素、メチル、エチル、n-プロピル、i-プロピルまたは tert.-ブチルである)なる構造の基でおよび/または-COOY(式中Yは水素、メチル、エチル、n-プロピル、i-プロピル、tert.-ブチル、i-ブチル、i-ペンチルまたはネオ-ペンチルである)なる構造の基で誘導体化されたフェニル環であるか、または3個以下の炭素原子を含む好ましくは5個以下のアルキル基で誘導体化されたクロマン系であり、R1はA-B(式中Aは-(CH2)n-であり、nは1〜4でありそしてBは所望によりエステル化(該エステルは17個以下の炭素原子を有するアルコールを含む)されていてもよい、またはアミド形態にある酸官能基、スルホン酸官能基、燐の酸官能基、硼素の酸(boronic acid)官能基およびテトラゾール基より成る群より選ばれる酸官能基である)なる構造の基であるか、またはA-B-C(式中Aは前記の意味を有し、Bはカルボニルまたはスルホニルであり、そして基CはNに結合したα、β、γまたはδアミノ酸からまたはN-グリコシド的に連結したウロン酸から誘導される)なる構造の基であり、そしてR2およびR3は同一であるかまたは異なってもよく、そして4個以下の炭素原子を有するアルキル基であるか、または一緒になって、8個以下の環員を有しそしてヒドロキシル基または3個以下の炭素原子を有するヒドロキシアルキル基で誘導体化されていてもよい複素環を形成し、またこのヒドロキシル基は所望によりエステル化(相当する酸は17個以下の炭素原子を含むカルボン酸である)された形であり、そして式中、*印を付した炭素原子はRまたはS構造をとるがR構造をとるのが好ましい)で示される化合物。

IPC (5)：

C07K 5/06 ,  A61K 37/02 ACB ,  C07K 1/06 ,  C07K 9/00 ,  G01N 33/53