レトロウイルス感染症を治療するのに有用な化合物

Inventor： , , , , , , , , , , , , , ,
Applicant, Patent owner：
Agent (1)：青山葆 (外2名)
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：1995529016
Publication number (International publication number)：1997512821
Application date： May. 04, 1995
Publication date： Dec. 22, 1997
Summary：

【要約】本発明は、レトロウイルスに感染した哺乳動物細胞中の該ウイルスを阻害するのに有用な、ピラン-2-オン、5,6-ジヒドロ-ピラン-2-オン、4-ヒドロキシ-ベンゾピラン-2-オン、4-ヒドロキシ-シクロアルキル[b]ピラン-2-オン、およびそれらの誘導体である式IおよびIIで示される化合物に関する。[式中、R10およびR20は一緒になって:

Claim (excerpt)：

式I: [式中、R1はH-; R2は、 a)C3-C5アルキル、 b)フェニル-(CH2)2-、 c)het-SO2NH-(CH2)2-、 d)シクロプロピル-(CH2)2-、 e)F-フェニル-(CH2)2-、 f)het-SO2NH-フェニル-、または g)F3C-(CH2)2-; あるいは、R1およびR2は一緒になって二重結合となり; R3は、式X:で示される基; R4は、 a)フェニル、 b)het、 c)シクロプロピル、 d)H3C-[O(CH2)2]2-、 e)het-SO2NH-、 f)Br-、 g)N3-、または h)HO3S(CH2)2-N(CH3)-C(O)-(CH2)6-C(O)-NH-; R5は-H; R6は、 a)R4-(CH2)n-CH(R8)-、 b)H3C-[O(CH2)2]2-CH2-、 c)C3-C5アルキル、 d)フェニル-(CH2)2-、 e)het-SO2NH-(CH2)2-、 f)(HOCH2)3C-NH-C(O)-NH-(CH2)3-、 g)(HO2C)(H2N)CH-(CH2)2-C(O)-NH-(CH2)3-、 h)ピペラジン-1-イル-C(O)-NH-(CH2)3、 i)HO3S(CH2)2-N(CH3)-C(O)-(CH2)6-C(O)-NH-(CH2)3-、 j)シクロプロピル-(CH2)2-、 k)F-フェニル-(CH2)2-、 l)het-SO2NH-フェニル、または m)F3C-(CH2)2-; ここにnは0、1または2; R7は、 a)シクロプロピル、 b)CH3-CH2-、または c)t-ブチル; R8は、 a)-CH2-CH3、または b)-CH2-シクロプロピル; R9は、 a)-NR12SO2-het, b)0または1個のR11で置換された-NR12SO2-フェニル、 c)0または1個のR11で置換された-CH2-SO2-フェニル、または d)-CH2-SO2-het; hetは、窒素、酸素および硫黄よりなる群から選択される1〜3個のヘテロ原子を含有する5-、6-または-7員の飽和また不飽和環で;0または1個のR10で置換された;いずれかの前記複素環がベンゼン環または他の複素環に縮合したいずれの二環式基も含まれ; R10は、 a)-CH3、 b)-CN、 c)-OH、 d)-C(O)OC2H5、 e)-CF3、 f)-NH2、または g)-C(O)-NH2; R11は、 a)-CN、 b)-F、 c)-OH、または d)-NO2; R12は、 a)-H、または b)-CH3]で示される化合物またはその医薬上許容される塩。

IPC (16)：

C07D309/32 , C07D309/40 , C07D311/94 , C07D405/12 213 , C07D405/12 215 , C07D405/12 231 , C07D405/12 233 , C07D405/12 235 , C07D405/12 239 , C07D417/12 309 , A61K 31/365 ADY , A61K 31/415 , A61K 31/425 , A61K 31/44 , A61K 31/47 , A61K 31/505

FI (16)：

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