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J-GLOBAL ID：200903096482260570

アミンジオールプロテアーゼ抑制剤

Inventor：
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Applicant, Patent owner：
イー・アール・スクイブ・アンド・サンズ・インコーポレイテッド

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Agent (1)： 青山 葆 (外1名)
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：1993201016
Publication number (International publication number)：1994206857
Application date： Jul. 20, 1993
Publication date： Jul. 26, 1994
Summary：
【要約】【目的】 本発明は、特にHIV感染(AIDS)の治療および/または予防に有用な新規アミンジオール化合物、および該新規化合物を含有する、HIVプロテアーゼ抑制用医薬組成物を提供する。【構成】 本発明に係る新規化合物は、式:【化1】(式中、Aa,Ab,Ac,Da,Db,R1およびR2は明細書の記載と同意義である)で示される。
Claim (excerpt)：
式:【化1】(式中、AaおよびAbおよびAcはそれぞれ独立して、(1)水素;(2)アルキル;【化2】DaおよびDbはそれぞれ独立して、式:【化3】の基から選ばれ、ここで、DaおよびDbはそれぞれ、-E-N(R8)-を介してAaおよびAbに結合し、Eは単結合または1〜4個のアミノ酸を含有するペプチド鎖で、そのN-末端はEがDaの一部のときAaに、EがDbの一部のときAbに結合する;R1およびR2はそれぞれ独立して、(1)水素;(2)アルキル;(3)アルケニル;(4)アリール;(5)ヘテロシクロ;または(6)カルボシクロ;R3およびR4はそれぞれ独立して、(a)水素;(b)アルキル;(c)アリール;(d)ヘテロシクロ;(e)カルボシクロ;(f)R3およびR4が共通窒素原子に結合するとき、R3とR4は該窒素原子と共に結合して、複素環式環基を形成;または(g)Eが単結およびR3がAaまたはAbの一部のとき、R3はR8と共に合して、アルキレン基を形成;R5,R6およびR7はそれぞれ独立して、(a)水素;(b)アルキル;(c)アリール;(d)カルボシクロ;(e)フルオレニル;(f)ヘテロシクロ;(g)R5,R6およびR7はそれらが結合する炭素原子と共に合して、モノ,ジもしくはトリ環式カルボシクロ環基、またはモノ,ジもしくはトリ複素環式環基を形成;(h)アルキニル;(i)アルケニル;または(j)Eが単結合およびR5,R6およびR7がAaまたはAbの一部のとき、R5,R6またはR7の1つはR8と共に合して、アルキレン基を形成;R8は(a)水素;(b)アルキル;(c)R8およびR9はそれらが結合する原子と共に合して、複素環式環基を形成;(d)R8は上述の如く、R5,R6またはR7の1つと共に合して、アルキレン基を形成;(e)R8は上述の如く、R3と共に合して、アルキレン基を形成;または(f)R8およびR11はそれらが結合する原子と共に合して、複素環式環基を形成;R9およびR9'はそれぞれ独立して、(a)水素;(b)アルキル;(c)アルケニル;(d)アルキニル;(e)アリール;(f)ヘテロシクロ;(g)カルボシクロ;(h)R9は上述の如く、R8と共に合して、複素環式環基を形成;または(i)R9およびR9'はそれらが結合する炭素原子と共に合して、カルボ環式基を形成;R10は(a)水素;(b)アルキル;(c)アルケニル;(d)アルキニル;(e)カルボシクロ;(f)アリール;または(g)R10およびR11は共に合して結合を形成し、ケト基を付与;R11は(a)水素;(b)ヒドロキシル保護基;(c)R11は上述の如く、R8と共に合して、複素環式環基を形成;または(d)R11は上述の如く、R10と共に合して結合を形成し、ケト基を付与;Zは酸素または硫黄;およびpおよびqはそれぞれ独立して、0〜4の整数である)で示される化合物、またはその塩。
IPC (20)：
C07C271/10 ,  A61K 31/13 ADY ,  A61K 31/16 ABA ,  A61K 31/18 ,  A61K 31/265 ,  A61K 31/40 ,  A61K 31/415 ,  A61K 31/505 ,  C07C311/05 ,  C07C313/06 ,  C07D209/14 ,  C07D213/30 ,  C07D213/36 ,  C07D213/40 ,  C07D213/55 ,  C07D233/30 ,  C07D235/16 ,  C07D239/34 ,  C07D243/04 ,  C07D303/36
Patent cited by the Patent：
Cited by examiner (5)
  • 特開平2-046446
  • 特開昭61-225154
  • 特許第2864775号
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