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J-GLOBAL ID：200903096979681499

高圧条件下でのリポソーム分散体の製造方法

Inventor： レネ フレデリクセン ,  クラウス アントン ,  ペーター ファン ホーゲフェスト
Applicant, Patent owner： チバ-ガイギー アクチエンゲゼルシャフト
Agent (1)： 石田 敬 (外3名)
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：1994053376
Publication number (International publication number)：1994315624
Application date： Mar. 24, 1994
Publication date： Nov. 15, 1994
Summary：

【要約】【目的】 本発明は、水溶性又は親水性物質又は物質の混合物の封入のためのリポソームの新規で有利な製法の提供を目的とする。【構成】 本方法は公知の方法に比して、実際に封入される物質又は物質の混合物の比率が高まり、且つ薬理的に利用したとき、滅菌反応条件の利点を供する驚くべき利点を供する。本方法においては、少なくとも一種のリン脂質及び慣用の親油性補助剤より成る混合物を、二酸化炭素及び極性有機溶媒(改質剤)より成る移動担体相に、超臨界圧力及び温度条件のもとでさらし、その圧縮混合相を常圧に下げ、次いで水溶性又は親水性特性を有するリポソーム封入用物質を含んで成る水性相に移し入れている。

Claim (excerpt)：

リポソーム分散体であってa)水溶性又は親水性特性を有する、リポソームの中に封入するための物質又は封入するための物質の混合物;b)少なくとも1種の次式のリン脂質【化1】(式中、R1 はC10-20 アシル、R2 は水素又はC10-20 アシル、そしてR3 は水素、2-トリエチルアミノ-1-エチル、2-アミノ-1-エチル、C1-4 アルキル、カルボキシにより置換されたC1 -C5 アルキル、ヒドロキシにより置換されたC2-5 アルキル、カルボキシ及びヒドロキシにより置換されたC2-5 アルキル、又はカルボキシ及びアミノにより置換されたC2-5 アルキルである)又はかかる化合物の塩;c)目的の用途にとって必要とされる純度の水;並びに適宜、d)目的の用途にとって慣用の追加の補助剤;を含んで成るものの製造方法であって、少なくとも一種のリン脂質b)と、適当ならば、目的の用途にとって慣用の親油性補助剤とより成る混合物を、二酸化炭素及び極性有機溶媒(改質剤)より成る移動担体相に、純粋な二酸化炭素相の臨界圧力及び臨界温度より高い圧力及び温度のもとで暴露し、得られる圧縮混合相を常圧に下げ、次いでそれを、水溶性又は親水性特性を有するリポソームの中に封入するための物質又は封入するための物質の混合物a)と、目的の用途にとって慣用の水溶性補助剤d)とを含んで成る水性相に移し、そして適当ならば、有機溶媒を除去する及び/又は所望の径の範囲を有するリポソーム画分を分ける及び/又はリポソーム分散体を目的の用途にとって適切な形状へと加工せしめること、を含んで成る方法。

IPC (3)：

B01J 13/02 ,  A61K 9/127 ,  A61K 47/24