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J-GLOBAL ID：200903097049270150

親水中心を有するポリビニルアミン誘導体、その調製方法および医薬、活性化合物担体および食品助剤としてのその化合物の使用

Inventor： ミヒアエル・アーレルス ,  ハイナー・グロムビク ,  ズザネ・グラープライ ,  エアノルト・グランツアー ,  シユテフアン・ミユルナー ,  アクセル・ヴアルヒ ,  グワーン-ユー・シユー
Applicant, Patent owner： ヘキスト・アクチェンゲゼルシャフト
Agent (1)： 高木 千嘉 (外2名)
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：1993180215
Publication number (International publication number)：1994166728
Application date： Jul. 21, 1993
Publication date： Jun. 14, 1994
Summary：

【要約】【目的】 親水中心を有するポリビニルアミン誘導体、その調製方法および医薬、活性化合物担体および食品助剤としてのその化合物の使用に関する。【構成】 下記式I:【化1】〔式中R1、R2、R3、X、w、x、yおよびzは所定の意味を有する〕の親水中心を有するポリビニルアミン誘導体およびその調製方法が開示され、この化合物は医薬、活性化合物担体および食品助剤としての用途を有する。下記式Ia:【化2】の反復単位を有する高純度のポリビニルアミンの調製方法も本発明に含まれるが、このポリビニルアミンは上記ポリビニルアミン誘導体調製のための出発物質として使用される。

Claim (excerpt)：

下記式I:【化1】〔式中R1は、1.nが3〜21の整数である-(CH2)n-CH3、炭素原子3〜21個を有する分枝鎖アルキルまたは炭素原子21個までを有する直鎖または分枝鎖アルケニル、2.各々炭素原子5〜21個を有するシクロアルキルまたはシクロアルケニル、または、各々環炭素原子5〜21個を有するモノ-、ジ-またはトリ置換されたシクロアルキルまたはシクロアルケニル、および、3.アリール基が単核または多核であり、モノないしはトリ置換されていることができ、そして、ヘテロ原子を含むことができるアリール、アリールアルキルまたはアリールアルケニル、よりなる群から選択される置換基であり、Xは単結合、架橋基または疎水性の基R1に結合するための親水性スペーサーであり、R2はRA-Y、RBまたはRCであるが、ここで、Yは架橋基またはRAを重合体に結合させるスペーサーであり、RAは下記基:1.【化2】2.【化3】3.【化4】4.-(CH2)c-B(ここで、BはNを介して結合したピロリジニル、ピペリジニルまたはモルホリニル基である)、5.-(CH2)a-D+A-(ここで、D+はピリジニウム、ピリミジニウムまたはイミダゾリニウムである)、6.【化5】〔上記の基1〜6において、aは2〜16の整数であり、bは0、1、2または3であり、cは2〜6の整数であり、dは6〜17の整数であり、そしてAは生理学的に許容しうるアニオンである〕よりなる群から選択される親水性または両親媒性の置換基であり、RBは、1.3α-OHまたは24-COOH基により直接、またはスペーサーを介して結合したコール酸であるか、または、2.3α-OHまたはタウロまたはグリコ官能基により直接またはスペーサーを介して結合したタウロ-またはグリココール酸であり、RCは、親水性の環状基またはグルコピラノウロン酸基であり、R3は下記基:1.-(CH2)e-、2.【化6】(ここで、Zは酸素またはNHである)、3.【化7】4.-(CH2-CH2-O)h-CH2-CH2-、5.W-(CH2)g-W(ここで、Wは-CO-、-CONH-または-COO-基である)、6.【化8】および7.【化9】〔上記の基1〜7において、eは3〜12の整数であり、fは1〜6の整数であり、gは1〜8の整数であり、hは1〜7の整数であり、kは4〜8の整数でありそして、R4は水素またはCH3である〕よりなる群から選択される交叉結合基であり、そして更に式中、wは0.1〜0.995であり、xは0.0〜0.8であり、yは0.01〜0.8であり、そしてzは0または0.005〜0.3であり、そしてw+x+y+z=1である〕の親水中心を有するポリビニルアミン誘導体または生理学的に許容しうるその塩。

IPC (4)：

C08F226/02 MNL ,  A23L 1/29 ,  A61K 31/785 ADN ,  A61K 47/30