Pat

J-GLOBAL ID：200903097314633660

サクシンアミド誘導体と金属タンパク質分解酵素阻害剤としてのその使用

Inventor： ベケット レイモンド ポール ,  ミラー アンドリュー ,  スパヴォルド ゾー マリー ,  ウイッタカー マーク
Applicant, Patent owner： ブリティッシュ バイオテック ファーマシューティカルズ リミテッド
Agent (1)： 野河 信太郎
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：1996531557
Publication number (International publication number)：1999503746
Application date： Apr. 18, 1996
Publication date： Mar. 30, 1999
Summary：

【要約】Xが -COH2又は -CONHOH基であり; R4が、基-CHRxRy(RxとRyは、個々に任意に置換されるフェニル又は単環ヘテロアリール環で、任意に1つの結合又は C1-C4アルキレンもしくは C2-C4アルケニレン結合で互いに共有結合してもよい)であり; かつR1、R2、R3及びR5が明細書に定義される式(I)の化合物は、ヒト繊維芽細胞コラナゲナーゼと72KDaゼラチナーゼに比較して、ストロメリシン-1及びマトリリシンに選択的な阻害剤である。

Claim (excerpt)：

一般式Iの化合物[式中、X は -COH2又は -CONHOH基であり;R1は水素であり;R2は(C1-C6)アルキル、(C2-C6)アルケニル、(C2-C6)アルキニル、フェニル(C1-C6)アルキル、ヘテロアリール(C1-C6)アルキル、シクロアルキル(C1-C6)アルキル又はシクロアルケニル(C1-C6)アルキル基であり、そのいずれか1つが、(C1-C6)アルキル、-O(C1-C6)アルキル、-S(C1-C6)アルキル、-OCH2Ph(フェニル基は任意に置換されてもよい)、ハロ及びシアノ(-CN)から選択される1以上の置換基で任意に置換されてもよく;R3は、いずれかの官能基が保護されていてもよい天然又は非天然のαアミノ酸の特徴的な基であり;R4は、基-CHRxRy(RxとRyは、個々に任意に置換されるフェニル又は単環ヘテロアリール環で、1つの結合又は C1-C4アルキレンもしくは C2-C4アルケニレン結合で互いに共有結合してもよく、そのどちらかにO又はS原子が任意に介在してもよい)であり、R5は、水素又は(C1-C6)アルキル基]又はそれらの塩、水和物又は溶媒化物。

IPC (10)：

C07C237/22 ,  A61K 31/195 AAB ,  A61K 31/195 ABA ,  A61K 31/195 ABE ,  A61K 31/195 ABL ,  A61K 31/195 ACJ ,  A61K 31/195 ADS ,  A61K 31/195 ADU ,  A61K 31/195 AED ,  C07C259/06

FI (10)：

C07C237/22 ,  A61K 31/195 AAB ,  A61K 31/195 ABA ,  A61K 31/195 ABE ,  A61K 31/195 ABL ,  A61K 31/195 ACJ ,  A61K 31/195 ADS ,  A61K 31/195 ADU ,  A61K 31/195 AED ,  C07C259/06