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J-GLOBAL ID：200903097439493428

ソマトスタチン類似体

Inventor： アンドリュー ブイ シャリー ,  タマス ジャナキー ,  レン チー カイ
Applicant, Patent owner： ジ アドミニストレイターズ オブ ザ チューレン エデュケイショナル ファンド
Agent (1)： 八田 幹雄 (外2名)
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：1991072935
Publication number (International publication number)：1994041194
Application date： Apr. 05, 1991
Publication date： Feb. 15, 1994
Summary：

【要約】【目的】 ヒト癌性腫瘍の成長に影響を及ぼしているソマトスタチン類似体を得る。【構成】 下記の式に示される構造を有する化合物。【化1】ただし、R1はL-またはD-Phe 、D-Trp 、L-またはD-Mel であり、R3は Mel、 Tyrまたは Pheであり、R6は Thrまたは Valであり、R8は Thr、 Trp、または Melであり、Qは水素、L およびD-Mel 、Mel-Mel のジペプチド、シクロプロパンアルカノイル、アジリジン-2-カルボニル、メトトレキソイル、1,4-ナフトキノン-5-オキシカルボニルエチル、エポキシアルキルおよびこれらのΩ-カルボニル-アルキルアミノ誘導体、およびΩ-カルボニル-アルカノイル誘導体である(Ω-カルボニル-アルキルアミノ基は -CO-(CH2 ) n -NH-( nは2〜6)の構造を有し、Ω-カルボニル-アルカノイル基は -CO-(CH2 ) n -CO-( nは2〜6)の構造を有する)。

Claim (excerpt)：

下記の式に示される構造を有する化合物およびこれらの薬学上許容可能な酸や塩基との塩。【化1】ただし、R1はL-またはD-Phe 、D-Trp 、L-またはD-Mel であり、R3は Mel、 Tyr、または Pheであり、R6は Thrまたは Valであり、R8は Thr、 Trp、または Melであり、Qは水素、L およびD-Mel 、Mel-Mel のジペプチド、シクロプロパンアルカノイル、アジリジン-2-カルボニル、メトトレキソイル、1,4-ナフトキノン-5-オキシカルボニルエチル、エポキシアルキルおよびこれらのΩ-カルボニル-アルキルアミノ誘導体;および2-ヒドロキシメチル アントラキノン、ドキソルビシン、エスペラマイシン(esperamycin) 、およびマイトマシンCのΩ-カルボニル-アルカノイル誘導体であり;この際、Ω-カルボニル-アルキルアミノ基は下記の式に示す構造を有し、-CO-(CH2 ) n -NH- ( nは2〜6)Ω-カルボニル-アルカノイル基は下記の式に示す構造を有するものである。-CO-(CH2 ) n -CO- ( nは2〜6)

IPC (3)：

C07K 7/26 ZNA ,  A61K 37/43 ADU ,  C07K 99:58