Pat

J-GLOBAL ID：200903097678467307

β-ラクタマーゼ阻害剤としての6β-置換ペニシラン酸

Inventor： ノグチ カズハル ,  ミケティシュ ロナルド ジー. ,  ダネシュタラブ モーゼン
Applicant, Patent owner： シンファー ラボラトリーズ,インコーポレーティッド
Agent (1)： 三枝 英二 (外2名)
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：1996506364
Publication number (International publication number)：1998511076
Application date： Aug. 03, 1995
Publication date： Oct. 27, 1998
Summary：

【要約】式(XII)の6β-置換ペニシラン酸又はその薬学的に許容される塩若しくはエステル(式中、A及びBは、それぞれ水素であり、その場合A及びBが結合している炭素原子は単結合により結合されており、又はA及びBは一緒に結合を形成しており、その場合A及びBが結合している炭素原子は二重結合により結合されており、R1は、a)水素、b)薬学的に許容される塩及びC)C1-10アルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C3-10シクロアルキル、C3-10シクロアルケニル、アリル、アリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ヘテロサイクリルアルケニル、ヘテロサイクリルアルキニル及びアルキルヘテロサイクリルからなる群より選ばれる薬学的に許容される基、からなる群から選択され;該基c)は、置換されていないか又はフルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、アジド、ニトロ、モノアルキル置換アミノ、ジアルキル置換アミノ、アリール置換アミノ、アルカノイルアミノ、アリールカルボニルアミノ、シアノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、アルカノイルオキシ、アリールカルボニルオキシ、メルカプト、アルキルチオ、アリールチオ、アルカノイルチオ、アリールカルボニルチオ、オキシイミノ、アルコキシイミノ及びカルボキシからなる群より選択される置換基により置換されており、nは、0〜2の整数である。)。

Claim (excerpt)：

一般式XII 〔式中、A及びBは、それぞれ水素であって、その場合A及びBが結合している炭素原子は単結合で結合されており、又はA及びBは一緒に結合を形成しており、その場合A及びBが結合する炭素原子は二重結合で結合されており、 R1は、a)水素、b)薬学的に許容される塩及びc)C1-10アルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C3-10シクロアルキル、C3-10シクロアルケニル、アリル、アリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ヘテロサイクリルアルケニル、ヘテロサイクリルアルキニル及びアルキルヘテロサイクリルからなる群から選ばれる薬学的に許容される基、からなる群から選ばれ;上記基c)は、非置換であるか又はフロロ、クロロ、ブロモ、ヨード、アジド、ニトロ、モノアルキル置換アミノ、ジアルキル置換アミノ、アリール置換アミノ、アルカノイルアミノ、アリールカルボニルアミノ、シアノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、アルカノイルオキシ、アリールカルボニルオキシ、メルカプト、アルキルチオ、アリールチオ、アルカノイルチオ、アリールカルボニルチオ、オキシイミノ、アルコキシイミノ及びカルボキシからなる群から選ばれる置換基で置換されており、 nは、0から2の間の整数である〕で表される6β-置換ペニシラン酸、又はその薬学的に許容される塩もしくはエステル。

IPC (3)：

C07D499/70 ,  A61K 31/43 ADZ ,  C07D499/10

FI (3)：

C07D499/70 A ,  A61K 31/43 ADZ ,  C07D499/10