逆ターン模倣物およびそれらに関連する方法

Inventor： ,
Applicant, Patent owner：
Agent (1)：山本秀策
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：2001519701
Publication number (International publication number)：2003508399
Application date： Sep. 01, 2000
Publication date： Mar. 04, 2003
Summary：

【要約】構造(I)【化1】を有する生物学的に活性なペプチドおよびタンパク質の逆ターン領域の二次構造を模倣する、コンホメーションが制約された化合物が開示される。ここで、A、R1、R2、R2a、R3、R3aおよびR4は、本明細書中に定義された通りである。このような化合物は、診断剤および治療剤としての使用を含めて、広範囲な分野にわたって有用性を有する。特に、本発明の化合物は、抗炎症剤として薬学的組成物において有用である。本発明の化合物を含むライブラリーもまた、生物学的に活性なメンバーを同定するためにこのライブラリーをスクリーニングするための方法とともに開示される。

Claim (excerpt)：

以下の構造を有する化合物【化1】ならびに薬学的に受容可能なその塩および立体異性体であって: ここで、 Aは、-(CR5R5a)n-であり、ここでnが1、2または3であり; R2、R3およびR5は、各出現箇所で、同じであるかまたは異なっており、そして独立して、アミノ酸側鎖部分もしくはアミノ酸側鎖誘導体、ペプチドもしくはペプチド誘導体、リンカーまたは固体支持体であり; R2a、R3aおよびR5aは、各出現箇所で、同じであるかまたは異なっており、独立して、水素、ヒドロキシ、-COOH、-CONH2、-R6、-OR6、-COOR6、-COR6または-CONHR6であり、ここで、R6は、ハロゲンまたはヒドロキシで必要に応じて置換された低級アルキルであり;そして R1およびR4は、分子の残部を表し、ただし、R1が-C(=O)OMeでありかつR4がベンジルである場合、R3がメチルであるとき、R2はイソプロピルではなく、そしてR3がイソプロピルであるとき、R2はメチルではない、化合物ならびに薬学的に受容可能なその塩および立体異性体。

IPC (20)：

C07D487/04 144 , A61K 31/4985 , A61P 1/00 , A61P 3/10 , A61P 9/08 , A61P 9/10 , A61P 9/10 101 , A61P 11/00 , A61P 11/06 , A61P 13/12 , A61P 17/00 , A61P 19/02 , A61P 25/00 , A61P 25/28 , A61P 27/02 , A61P 29/00 , A61P 29/00 101 , A61P 35/00 , A61P 37/08 , A61P 43/00 105

FI (20)：

F-Term (32)：

4C050AA01 , 4C050BB05 , 4C050CC08 , 4C050EE03 , 4C050FF02 , 4C050FF05 , 4C050GG03 , 4C050HH01 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086CB05 , 4C086MA01 , 4C086MA04 , 4C086NA14 , 4C086ZA01 , 4C086ZA15 , 4C086ZA16 , 4C086ZA33 , 4C086ZA39 , 4C086ZA40 , 4C086ZA45 , 4C086ZA59 , 4C086ZA66 , 4C086ZA81 , 4C086ZA89 , 4C086ZA96 , 4C086ZB11 , 4C086ZB13 , 4C086ZB15 , 4C086ZB21 , 4C086ZB26 , 4C086ZC35

Article cited by the Patent：

Cited by examiner (1)

Journal of Organic Chemistry, 1998, Vol.63, pp 3162-3163

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