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J-GLOBAL ID：200903098356939439

フラボノイド化合物の製造法

Inventor： 鈴木 啓介 ,  大森 建
Applicant, Patent owner： サントリー株式会社
Agent (1)： 草間 攻
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：2000059278
Publication number (International publication number)：2001247594
Application date： Mar. 03, 2000
Publication date： Sep. 11, 2001
Summary：

【要約】【課題】 アルドース還元酵素阻害作用、活性酸素消去作用、発癌プロモーション抑制作用、あるいは抗炎症作用等を示す薬理学的に有用なフラボノイド化合物の簡便な製造方法の提供。【解決手段】 カテキン類の化合物を出発原料とし、この化合物に糖誘導体を選択的にO-グリコシド結合させ、次いでフラボノイド骨格の4位を酸化することによる次式(I):【化1】(式中、R2は置換または無置換フェニル基を表わし、R7は水素原子または水酸基を表わし、nは1ないし4の整数を表わす。)で表わされる化合物の製造法である。

Claim (excerpt)：

次式(II):【化1】(式中、R1は水酸基の保護基を表わし、R2は置換または無置換フェニル基を表わし、nは1ないし4の整数を表わす。)で表わされる化合物に、次式(III):【化2】(式中、R3,R4およびR5は、それぞれ独立して、水素原子または水酸基の保護基を表わし、R6は水素原子、水酸基または保護された水酸基を表わし、Xはハロゲン原子またはアシルオキシ基を表わす。)で表わされる糖誘導体を反応させ、次式(IV):【化3】(式中、R1〜R6およびnは、前記定義と同一である。)で示される化合物を得た後、得られた式(IV)で示される化合物のフラボノイド骨格の4位の酸化反応に付し、次式(V):【化4】(式中、R1〜R6およびnは、前記定義と同一である。)で表わされる化合物を得、得られた式(V)で示される化合物の水酸基の保護基を脱離させることからなる、次式(I):【化5】(式中、R7は水素原子または水酸基を表わし、R2およびnは、前記定義と同一である。)で表わされる化合物の製造法。

IPC (2)：

C07H 17/07 ,  C07H 17/065

FI (2)：

C07H 17/07 ,  C07H 17/065

F-Term (4)：

4C057BB02 ,  4C057DD01 ,  4C057KK07 ,  4C057KK08