改良された抗体分子

Inventor： , , , , , , , ,
Applicant, Patent owner：
Agent (11)：清水初志 , 春名雅夫 , 山口裕孝 , 刑部俊 , 井上隆一 , 佐藤利光 , 新見浩一 , 小林智彦 , 渡邉伸一 , 大関雅人 , 川本和弥
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：2010013833
Publication number (International publication number)：2010239958
Application date： Jan. 26, 2010
Publication date： Oct. 28, 2010
Summary：

【課題】持続的な治療効果を発揮できるよう抗体の血漿中半減期を長くすることで投与タンパク量を小さくし、高い安定性を付与することによって、長い投与間隔での皮下投与を可能にし、低コスト且つ利便性の高い第2世代の抗体医薬を提供する。【解決手段】ヒト化抗IL-6レセプターIgG1抗体であるTOCILIZUMABの可変領域および定常領域のアミノ酸配列を改変することで、抗原中和能を増強させつつ、薬物動態を向上させることで投与頻度を少なくし持続的に治療効果を発揮し、且つ、免疫原性、安全性、物性(安定性および均一性)を改善させた、TOCILIZUMABより優れた第2世代の分子からなる医薬組成物、並びに、それらの医薬組成物の製造方法。【選択図】なし

Claim (excerpt)：

以下の(a)〜(f)いずれかに記載のポリペプチド; (a) 配列番号:1(VH4-M73のCDR1)の配列を有するCDR1、配列番号:2(VH4-M73のCDR2)の配列を有するCDR2、および配列番号:3(VH4-M73のCDR3)の配列を有するCDR3を含むポリペプチド、 (b) 配列番号:4(VH3-M73のCDR1)の配列を有するCDR1、配列番号:5(VH3-M73のCDR2)の配列を有するCDR2、および配列番号:6(VH3-M73のCDR3)の配列を有するCDR3を含むポリペプチド、 (c) 配列番号:7(VH5-M83のCDR1)の配列を有するCDR1、配列番号:8(VH5-M83のCDR2)の配列を有するCDR2、および配列番号:9(VH5-M83のCDR3)の配列を有するCDR3を含むポリペプチド、 (d) 配列番号:10(VL1のCDR1)の配列を有するCDR1、配列番号:11(VL1のCDR2)の配列を有するCDR2、および配列番号:12(VL1のCDR3)の配列を有するCDR3を含むポリペプチド、 (e) 配列番号:13(VL3のCDR1)の配列を有するCDR1、配列番号:14(VL3のCDR2)の配列を有するCDR2、および配列番号:15(VL3のCDR3)の配列を有するCDR3を含むポリペプチド、 (f) 配列番号:16(VL5のCDR1)の配列を有するCDR1、配列番号:17(VL5のCDR2)の配列を有するCDR2、および配列番号:18(VL5のCDR3)の配列を有するCDR3を含むポリペプチド。

IPC (37)：

C12N 15/09 , C12N 1/15 , C12N 1/19 , C12N 1/21 , C12N 5/10 , C12P 21/08 , C12P 21/02 , C07K 16/28 , A61K 38/00 , A61K 39/395 , A61P 43/00 , A61P 19/02 , A61P 29/00 , A61P 37/00 , A61P 13/12 , A61P 1/04 , A61P 7/06 , A61P 9/14 , A61P 7/02 , A61P 25/00 , A61P 37/06 , A61P 27/02 , A61P 19/00 , A61P 17/06 , A61P 11/00 , A61P 11/06 , A61P 15/00 , A61P 1/16 , A61P 9/10 , A61P 19/10 , A61P 3/10 , A61P 35/00 , A61P 5/14 , A61P 17/02 , A61P 37/08 , A61P 21/00 , A61P 27/04

FI (39)：

C12N15/00 A , C12N1/15 , C12N1/19 , C12N1/21 , C12N5/00 101 , C12P21/08 , C12P21/02 C , C07K16/28 , A61K37/02 , A61K39/395 D , A61K39/395 N , A61P43/00 111 , A61P19/02 , A61P29/00 101 , A61P37/00 , A61P13/12 , A61P1/04 , A61P7/06 , A61P9/14 , A61P7/02 , A61P25/00 , A61P37/06 , A61P27/02 , A61P19/00 , A61P17/06 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P15/00 , A61P1/16 , A61P9/10 , A61P9/10 101 , A61P19/10 , A61P3/10 , A61P35/00 , A61P5/14 , A61P17/02 , A61P37/08 , A61P21/00 , A61P27/04

F-Term (69)：

4B024AA01 , 4B024BA54 , 4B024CA02 , 4B024DA03 , 4B024EA04 , 4B024GA13 , 4B024HA03 , 4B064AG27 , 4B064CA10 , 4B064CA19 , 4B064CC24 , 4B064CE12 , 4B064DA05 , 4B065AA90X , 4B065AA90Y , 4B065AB01 , 4B065AC14 , 4B065AC15 , 4B065BA02 , 4B065BD14 , 4B065CA25 , 4B065CA44 , 4C084AA01 , 4C084AA02 , 4C084AA07 , 4C084BA01 , 4C084BA17 , 4C084BA18 , 4C084DA46 , 4C084NA14 , 4C084ZA011 , 4C084ZA021 , 4C084ZA331 , 4C084ZA361 , 4C084ZA441 , 4C084ZA451 , 4C084ZA541 , 4C084ZA551 , 4C084ZA591 , 4C084ZA621 , 4C084ZA681 , 4C084ZA751 , 4C084ZA811 , 4C084ZA891 , 4C084ZA941 , 4C084ZA961 , 4C084ZA971 , 4C084ZB071 , 4C084ZB081 , 4C084ZB131 , 4C084ZB151 , 4C084ZB261 , 4C084ZC021 , 4C084ZC061 , 4C084ZC351 , 4C084ZC421 , 4C085AA13 , 4C085AA14 , 4C085BB17 , 4C085DD61 , 4C085EE01 , 4H045AA11 , 4H045BA09 , 4H045BA41 , 4H045CA42 , 4H045DA76 , 4H045EA29 , 4H045FA74 , 4H045GA26

Patent cited by the Patent：

Cited by examiner (1)

特開平2-163096

Article cited by the Patent：

Cited by examiner (5)

月刊PHARM STAGE,2007,Vol.7,No.5,p.13-18
Proc.Natl.Acad.Sci.USA,2005,Vol.102,No.24,p.8466-8471
Cancer Res.,2001,Vol.61,p.5070-5077

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