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J-GLOBAL ID:201003070428401136

トランスフェクションエンハンサー要素を含む脂質および脂質集合体

Inventor:
Applicant, Patent owner:
Agent (6): 田中 光雄 ,  山崎 宏 ,  元山 忠行 ,  冨田 憲史 ,  西野 満 ,  稲井 史生
Gazette classification:公表公報
Application number (International application number):2009541876
Publication number (International publication number):2010513354
Application date: Dec. 19, 2007
Publication date: Apr. 30, 2010
Summary:
脂質集合体の融合性を向上させるための、リポソームなどの脂質集合体であって、イオン相互作用によって脂質集合体との複合体を形成するトランスフェクションエンハンサー要素(TEE)を含む脂質集合体、またはこのようなTEEを組み込んでいる脂質を開示する。TEEは次式を有する。疎水性部分-pH感受性親水性部分 (II) 各TEEのpH感受性親水性部分は、pka2〜6の弱酸、または酸性基と弱塩基との組合せを含むpKa3〜8の双性イオン構造である。1種または複数のこのようなTEEを組み込んでいる脂質は、次式(I)を有する。脂質部分-[疎水性部分-pH感受性親水性部分] (I)
Claim (excerpt):
一般式(I): 脂質部分-[疎水性部分-pH感受性親水性部分] (I) に従う、脂質部分および1種または複数のトランスフェクションエンハンサー要素を含む脂質(脂質-TEE)であって、 前記1種または複数のトランスフェクションエンハンサー要素(TEE)は一般式(II): 疎水性部分-pH感受性親水性部分 (II) を有し、 式中、各TEEのpH感受性親水性部分は独立に、pka2〜6の弱酸、または酸性基と弱塩基との組合せを含むpKa3〜8の双性イオン構造であり、ただし前記脂質が、次の構造(III)、(IV)、または(V)のうちの1つではないことを条件とする脂質。 PE-アミド結合-X-COOH (III) (式中、PEは、ホスファチジルエタノールアミン部分であり、Xは、3〜20個の原子の鎖長を有し、場合によっては1個または複数のヘテロ原子を含む置換または非置換の飽和または不飽和炭素含有直鎖である);
IPC (4):
A61K 47/18 ,  A61K 47/24 ,  A61K 9/127 ,  A61K 47/26
FI (4):
A61K47/18 ,  A61K47/24 ,  A61K9/127 ,  A61K47/26
F-Term (7):
4C076AA19 ,  4C076AA95 ,  4C076CC27 ,  4C076DD49 ,  4C076DD63 ,  4C076DD68 ,  4C076DD70
Patent cited by the Patent:
Cited by examiner (7)
  • カチオン脂質複合体
    Gazette classification:公表公報   Application number:特願平9-520757   Applicant:バイカルインコーポレイテッド
  • 特開平4-124166
  • リン脂質含有医薬組成物
    Gazette classification:公開公報   Application number:特願平5-255752   Applicant:チバ-ガイギーアクチエンゲゼルシャフト
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