組織特異的ペプチドコンジュゲートおよび方法

Inventor： ,
Applicant, Patent owner：
Agent (11)：清水初志 , 春名雅夫 , 山口裕孝 , 刑部俊 , 井上隆一 , 佐藤利光 , 新見浩一 , 小林智彦 , 渡邉伸一 , 大関雅人 , 川本和弥
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：2010514854
Publication number (International publication number)：2010532168
Application date： Jun. 30, 2008
Publication date： Oct. 07, 2010
Summary：

選択された哺乳動物組織へと治療用化合物をターゲティングさせるのに有用な細胞透過性ペプチド、その同定法、そのようなペプチドを含有するコンジュゲート化合物を形成する方法、およびそれによって形成されたコンジュゲートを開示する。細胞透過性ペプチドは、アミノ酸残基8〜30個の長さであり、RXR、RX、RB、およびRBRからなる群より選択される部分配列からなり、式中、Rはアルギニンであり、Bはβ-アラニンであり、かつ各Xは独立して-C(O)-(CHR1)n-NH-であり、ここでnは4〜6であり、各R1は、メチルであるR1が多くても2つとなるように、独立してHまたはメチルである。1つの態様において、Xは6-アミノヘキサン酸残基である。

Claim (excerpt)：

特定の標的組織における所定の疾患状態と発現が関連している遺伝子に対して方向付けられている、ホスホロジアミデートモルフォリノアンチセンスオリゴマーと、連結X、B、またはXBによってそれに共有結合的に連結しており、8〜20個のアミノ酸残基を含み、かつ部分配列(RXR)と部分配列(RBR)の組み合わせかまたは部分配列(RX)と部分配列(RB)の組み合わせからなる、細胞透過性ペプチド(cell-penetrating peptide)とを含む、所定の疾患状態を処置するためのペプチド-アンチセンスコンジュゲートであって、式中、Rがアルギニンであり;Bがβ-アラニンであり;かつ各Xが独立して中性の直鎖状アミノ酸-C(O)-(CH2)n-NH-であり、ここでnは4〜6であり、前記細胞透過性ペプチドが、アンチセンスオリゴマーを標的組織に選択的に局在化させる、ペプチド-アンチセンスコンジュゲート。

IPC (11)：

C12N 15/113 , C07K 7/06 , C07K 7/08 , C07K 14/00 , C07K 19/00 , C12Q 1/02 , A61K 48/00 , A61K 47/48 , A61K 31/708 , A61K 31/713 , A61P 35/00

FI (11)：

C12N15/00 G , C07K7/06 , C07K7/08 , C07K14/00 , C07K19/00 , C12Q1/02 , A61K48/00 , A61K47/48 , A61K31/7088 , A61K31/713 , A61P35/00

F-Term (40)：

4B024AA01 , 4B024CA11 , 4B024GA18 , 4B024HA17 , 4B063QA01 , 4B063QA18 , 4B063QQ79 , 4B063QR35 , 4B063QR48 , 4B063QR66 , 4B063QR69 , 4B063QR77 , 4B063QS24 , 4B063QS28 , 4B063QS36 , 4B063QX01 , 4C076EE41A , 4C076EE59A , 4C084AA13 , 4C084MA05 , 4C084ZB261 , 4C084ZB262 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086EA16 , 4C086NA13 , 4C086ZB26 , 4H045AA10 , 4H045AA30 , 4H045BA10 , 4H045BA15 , 4H045BA16 , 4H045BA17 , 4H045BA18 , 4H045BA40 , 4H045BA54 , 4H045CA40 , 4H045EA20 , 4H045EA28 , 4H045EA29

Patent cited by the Patent：

Cited by examiner (2)

特許第6329501号
間隔を開けてアルギニン部分を含むトランスポーター
Gazette classification：公表公報 Application number：特願2002-565547 Applicant：セルゲイト,インコーポレイテッド, ザボードオブトラスティーズオブザリーランドスタンフォードジュニアユニバーシティ

Article cited by the Patent：

Cited by examiner (3)

Bioconjugate Chem., 2007年1月, 第18巻, 50-60ページ
JEARAWIRIYAPAISARN N et al., Sustained Dystrophin Expression Induced by Peptide-conjugated Morpholin
Mol Ther., 2007年, 第15巻, 1288-1296ページ

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