CXCR4拮抗薬およびその用途

Inventor： , ,
Applicant, Patent owner：
Agent (4)：浅村皓 , 浅村肇 , 長沼暉夫 , 池田幸弘
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：2011060367
Publication number (International publication number)：2011168594
Application date： Mar. 18, 2011
Publication date： Sep. 01, 2011
Summary：

【課題】新規抗癌および抗慢性関節リューマチ剤の提供。【解決手段】CXCR4拮抗作用を有するペプチドまたはそのアミド、そのエステルもしくはその塩を含有する、癌ならびに慢性関節リューマチの予防及び/又は治療剤。CXCR4拮抗作用を有する新規ペプチドまたはそのアミド、そのエステルもしくはその塩。【選択図】なし

Claim (excerpt)：

以下の配列TE14005,4F-benzoyl-TN14003, TE14003, TE14004, TE14006, TE14011, TE14012, TE14013, TF2, TF3, TF4, TF5, TF6, TF7, TF8, TF12, TF18, TF19又はTF20で示されるペプチド、もしくはその塩の1つを含有してなる、癌または慢性関節リューマチの予防及び/又は治療剤: H-Arg-Arg-Nal-Cys-Tyr-Arg-Lys-DGlu-Pro-Tyr-Arg-Cit-Cys-Arg-OH (TE14005)、 4F-benzoyl-Arg-Arg-Nal-Cys-Tyr-Cit-Lys-DLys-Pro-Tyr-Arg-Cit-Cys-Arg-NH2 (4F-benzoyl-TN14003)、 H-Arg-Arg-Nal-Cys-Tyr-Glu-Lys-DLys-Pro-Tyr-Arg-Cit-Cys-Arg-OH (TE14003)、 H-Arg-Arg-Nal-Cys-Tyr-Arg-Glu-DLys-Pro-Tyr-Arg-Cit-Cys-Arg-OH (TE14004)、 H-Arg-Arg-Nal-Cys-Tyr-Arg-Lys-DLys-Pro-Tyr-Glu-Cit-Cys-Arg-OH (TE14006)、 H-Arg-Arg-Nal-Cys-Tyr-Cit-Lys-DGlu-Pro-Tyr-Arg-Cit-Cys-Arg-NH2(TE14011)、 H-Arg-Arg-Nal-Cys-Tyr-DGlu-Lys-DCit-Pro-Tyr-Arg-Cit-Cys-Arg-NH2(TE14012)、 H-Arg-Arg-Nal-Cys-Tyr-DGlu-Lys-DGlu-Pro-Tyr-Arg-Cit-Cys-Arg-NH2(TE14013)、 guanyl-Arg-Arg-Nal-Cys-Tyr-Cit-Lys-DGlu-Pro-Tyr-Arg-Cit-Cys-Arg-NH2(TF2)、 TMguanyl-Arg-Arg-Nal-Cys-Tyr-Cit-Lys-DGlu-Pro-Tyr-Arg-Cit-Cys-Arg-NH2(TF3)、 TMguanyl-Arg-Nal-Cys-Tyr-Cit-Lys-DGlu-Pro-Tyr-Arg-Cit-Cys-Arg-NH2(TF4)、 4F-benzoyl-Arg-Arg-Nal-Cys-Tyr-Cit-Lys-DGlu-Pro-Tyr-Arg-Cit-Cys-Arg-NH2(TF5)、 2F-benzoyl-Arg-Arg-Nal-Cys-Tyr-Cit-Lys-DGlu-Pro-Tyr-Arg-Cit-Cys-Arg-NH2(TF6)、 APA-Arg-Nal-Cys-Tyr-Cit-Lys-DGlu-Pro-Tyr-Arg-Cit-Cys-Arg-NH2(TF7)、 desamino-R-Arg-Nal-Cys-Tyr-Cit-Lys-DGlu-Pro-Tyr-Arg-Cit-Cys-Arg-NH2(TF8)、 deaminoTMG-APA-Arg-Nal-Cys-Tyr-Cit-Lys-DGlu-Pro-Tyr-Arg-Cit-Cys-Arg-NH2(TF12)、 TMguanyl-Arg-Arg-Nal-Cys-Tyr-Cit-Lys-DCit-Pro-Tyr-Arg-Cit-Cys-Arg-NH2(TF18)、 ACA-Arg-Arg-Nal-Cys-Tyr-Cit-Lys-DCit-Pro-Tyr-Arg-Cit-Cys-Arg-NH2 (TF19) 又は ACA-Arg-Arg-Nal-Cys-Tyr-Arg-Lys-DLys-Pro-Tyr-Arg-Cit-Cys-Arg-OH (TF20) (各配列中、N末端アミノ酸の左の記号はアミノ基が誘導体化されているか、またはされていないことを示し、Hは誘導体化されていないことを、guanylはグアニル基を、TMguanylはテトラメチルグアニル基を、2F-beozoylは2-フルオロベンソイル基を、4F-benzoylは4-フルオロベンゾイル基を、APAは5-アミノペンタノイル基を、ACAは6-アミノヘキサノイル基を、desamino-Rは2-デスアミノ-アルギニル基を、deaminoTMG-APAは下記式(II)を、

IPC (8)：

C07K 7/08 , A61K 38/00 , A61P 29/00 , A61P 19/02 , A61P 35/00 , A61P 35/02 , A61P 35/04 , A61P 37/08

FI (8)：

C07K7/08 , A61K37/02 , A61P29/00 101 , A61P19/02 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P35/04 , A61P37/08

F-Term (19)：

4C084AA02 , 4C084AA07 , 4C084BA01 , 4C084BA18 , 4C084BA23 , 4C084CA59 , 4C084NA14 , 4C084ZA962 , 4C084ZB152 , 4C084ZB262 , 4C084ZB272 , 4C084ZC422 , 4H045AA10 , 4H045AA30 , 4H045BA16 , 4H045BA50 , 4H045DA50 , 4H045EA20 , 4H045FA10

Article cited by the Patent：

Cited by examiner (7)

エイズ医薬品等開発研究研究報告書(平成12年度), 2001, pp.16-21
薬学雑誌, 2001, vol.121, no.11, pp.781-792
Bioorg. Med. Chem. Lett., 2000, vol.11, no.14, pp.1897-1902

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