Pat
J-GLOBAL ID：201103054328564277
B型肝炎ウイルス(HBV)の疎水性改変preS由来ペプチドならびにHBV侵入インヒビターおよびHDV侵入インヒビターとしてのそれらの使用
Inventor：
,
Applicant, Patent owner：
Agent (3)：
山本 秀策
, 安村 高明
, 森下 夏樹
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：2010543440
Publication number (International publication number)：2011510035
Application date： Jan. 26, 2009
Publication date： Mar. 31, 2011
Summary：
本発明は、HBV preSコンセンサス配列に由来する、B型肝炎ウイルス(HBV)の疎水性改変preS由来ペプチドに関し、N末端が好ましくはアシル化され、必要に応じて、C末端が改変されている。これらHBVの疎水性改変preS由来ペプチドは、非常に有効なHBV侵入インヒビターおよびHDV侵入インヒビターであり、従って、HBVおよび/もしくはHDV感染の阻害、HBVおよび/もしくはHDVの一次感染の防止、ならびに(慢性)B型肝炎および/もしくはD型肝炎の処置に適している。本発明はさらに、HBVのこれら疎水性改変preS由来ペプチドを含む、薬学的組成物およびワクチン組成物に関する。
Claim (excerpt)：
以下の式のB型肝炎ウイルス(HBV)の疎水性改変preS由来ペプチド:
Hm-P-Rn,
であって、ここで
Pは、以下:
配列番号1に示される該HBV preSコンセンサス配列もしくはその改変体のアミノ酸配列
を含む該preS由来ペプチドであって、
ここで改変体は、好ましくは、配列番号1の少なくとも17個連続するアミノ酸のN末端および/もしくはC末端が短縮された改変体;アミノ酸置換もしくは欠失改変体;改変アミノ酸、非天然アミノ酸もしくはペプチド模倣物を含む改変体;から選択され、
Hは、該preS由来ペプチド Pの疎水性改変であり、該疎水性改変は、PのN末端のものでありかつ
好ましくは、カルボン酸、脂肪酸、C8〜C22脂肪酸、親油性側鎖を有するアミノ酸でのアシル化、および
コレステロール、コレステロールの誘導体、リン脂質、糖脂質、グリセロールエステル、ステロイド、セラミド、イソプレン誘導体、アダマンタン、ファルネソール、脂肪族基、多環式芳香族化合物から選択される疎水性部分の付加
から選択され、
mは、少なくとも1であり、
Rは、該preS由来ペプチド PのC末端の改変であり、該C末端の改変は、
好ましくは、アミド、D-アミノ酸、改変アミノ酸、環式アミノ酸;天然および合成のポリマー(例えば、PEG)、glycaneから選択される分解から保護するための部分、
であり、
nは、0もしくは少なくとも1である、
疎水性改変preS由来ペプチド。
IPC (5)：
C07K 14/02
, A61K 38/00
, A61K 39/29
, A61P 1/16
, A61P 31/20
C07K14/02
, A61K37/02
, A61K39/29
, A61P1/16
, A61P31/20
4C084AA02
, 4C084AA07
, 4C084BA31
, 4C084BA44
, 4C084CA01
, 4C084CA59
, 4C084NA14
, 4C084ZA75
, 4C084ZB33
, 4C085AA03
, 4C085BA87
, 4C085CC08
, 4C085DD59
, 4C085EE01
, 4H045AA11
, 4H045BA19
, 4H045BA20
, 4H045CA02
, 4H045DA86
, 4H045EA31
, 4H045FA34
, 4H045FA74
Cited by examiner (2)
-
抗レトロウイルス性の剤、組成物、方法および用途
Gazette classification：公表公報
Application number：特願2006-547331
Applicant：セントカー・インコーポレーテツド
-
B型肝炎プレS1由来合成ポリペプチド及びその使用
Gazette classification：公表公報
Application number：特願2003-517281
Applicant：アンスティテュナシオナルドゥラサントゥエドゥラルシェルシェメディカル(イーエヌエスエーエールエム), ウルバン,シュテファン
Article cited by the Patent：
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