Rsrc
J-GLOBAL ID:201110042467971650   Research Resource code:6000000170

γ-グルタミルトランスペプチダーゼ阻害剤

γ-グルタミルトランスペプチダーゼ阻害剤
Owning Organization:
Contact: 平竹 潤
Resource classification: 研究材料・サンプル・試作品等
Research area  (5): Living organism molecular science ,  Synthetic chemistry ,  Cell biology ,  Biological production chemistry/biological organic chemistry ,  Drug development chemistry
Overview:
ヒト由来γ-グルタミルトランスペプチダーゼ (GGT) を、強力かつ不可逆的に阻害し、失活させる強い阻害剤を開発した。リン酸ジエステル系の本阻害剤は、GGT の反応機構に連動し、本酵素の活性中心残基と共有結合を形成することにより、酵素を不可逆的に失活させる。従来から GGT 阻害剤として用いられてきた天然物のアシビシン(acivicin, AT-125) の約 6000 倍の阻害活性を有し、しかも、アシビシンとは異なり、GGT 以外の酵素、例えば、グルタミンアミドトランスフェラーゼ類を全く阻害しない、高い選択性を有する。本阻害剤は、また、マウスを用いた急性毒性試験において陰性を示し、ヒト繊維芽細胞に対しても 50 μM でも全く毒性を示さなかった。Amos 試験も陰性で変異原性はない。pH 中性から酸性条件下、3 ヶ月にわたって活性を維持する化学的安定性を有し、高選択性で毒性のない GGT 阻害剤として非常に有望である。なお、和光純薬工業から市販を開始した(2008 年1 月)。参考文献:和光純薬時報 76 (No.3), 2-6, 2008)。
Research field : γ-グルタミルトランスペプチダーゼ、γ-グルタミルトランスフェラーゼ、GGT、γ-GTP、γ-GPT、高選択的阻害剤、リン酸ジエステル、反応機構依存型阻害剤、不可逆的阻害剤

Return to Previous Page