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J-GLOBAL ID：201203044799231784

ペプチドチオエステル体の製造方法

Inventor： 梶原 康宏 ,  岡本 亮 ,  坂本 泉 ,  石井 一之
Applicant, Patent owner： 株式会社糖鎖工学研究所
Agent (3)： 南条 雅裕 ,  瀬田 あや子 ,  松崎 隆
Gazette classification：再公表公報
Application number (International application number)：JP2010060443
Publication number (International publication number)：WO2010150730
Application date： Jun. 21, 2010
Publication date： Dec. 29, 2010
Summary：

【課題】本発明は、ペプチド鎖を化学的にペプチドチオエステル体へと変換する新規な方法を提供することを課題とする。【解決手段】本発明者らは、ペプチド鎖において、システイン残基に注目した。そして、システイン残基のチオール基に、-C(=X)-R1基を導入し、これに対して、有機溶媒中で-NH-C(=Y)NHR3で表わされる脱離基を有する化合物を反応させることで、システイン残基のN末端側のペプチド結合のカルボキシル基に-NH-C(=Y)NHR3基が付加し、前記ペプチド結合が切断され、C末端側のペプチド断片が切除されることを見出した。さらに、この-NH-C(=Y)NHR3基が付加したペプチド鎖に緩衝溶液中にてチオールを反応させることで、-NH-C(=Y)NHR3基が結合しているカルボニル炭素に対して、前記チオールのチオール基が結合し、前記-NH-C(=Y)NHR3基が脱離するというチオール交換反応により、ペプチドチオエステルへと変換できることを見出した。【選択図】なし

Claim (excerpt)：

ペプチドチオエステル体の製造方法であって、以下の工程(a)〜(c): (a)システイン残基を有するペプチド鎖において、前記システイン残基のチオール基に、以下の式(I):

IPC (3)：

C07K 1/06 ,  C07K 7/06 ,  C07K 14/00

FI (3)：

C07K1/06 ,  C07K7/06 ,  C07K14/00

F-Term (9)：

4B064AG01 ,  4B064CA19 ,  4B064DA16 ,  4H045AA10 ,  4H045AA20 ,  4H045AA30 ,  4H045BA14 ,  4H045BA18 ,  4H045FA15