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J-GLOBAL ID：201303051778093075

アルキンカップリングによる抗がん活性三環式化合物の新規製法

Inventor：
飯田 彰

About 飯田 彰

, 
上田 和典

About 上田 和典

, 
山下 光明

About 山下 光明


Applicant, Patent owner：
タヒボジャパン株式会社

About タヒボジャパン株式会社


Agent (4)： 田村 恭生 ,  鮫島 睦 ,  新田 昌宏 ,  呉 英燦
Gazette classification：特許公報
Application number (International application number)：2011050363
Publication number (International publication number)：2012092083
Patent number：5208239
Application date： Mar. 08, 2011
Publication date： May. 17, 2012
Claim (excerpt)：
【請求項1】 式(Ia)または(Ib): [式中、 R1は水素原子;ヒドロキシ、C1-6アルコキシまたはアミノで置換されていてもよいC1-6アルキル;ヒドロキシ、C1-6アルコキシまたはアミノで置換されていてもよいC5-10アリール;ヒドロキシ、C1-6アルコキシまたはアミノで置換されていてもよい5〜10員の飽和または不飽和ヘテロ環;CHO;CONH2;ヒドロキシ、C1-6アルコキシまたはアミノで置換されていてもよいC1-6アルキルカルボニル;およびヒドロキシ、C1-6アルコキシまたはアミノで置換されていてもよいCOC5-10アリールからなる群から選択され; WはO、SまたはNR2であり; R2は水素原子;ニトロ、スルホ、シアノ、アセチルまたはC5-10アリールで置換されていてもよいC1-6アルキル;COC1-6アルキル;およびニトロ、スルホ、シアノまたはアセチルで置換されていてもよいCOC5-10アリールからなる群から選択される] で示される化合物の製造方法であって、式(II): [式中、R1は前記のとおりである] で示される化合物と式(III)または(IV): [式中、 R2は前記のとおりであり; R3は水素原子;ニトロ、スルホ、シアノ、アセチルまたはC5-10アリールで置換されていてもよいC1-6アルキル;COC1-6アルキル;およびニトロ、スルホ、シアノまたはアセチルで置換されていてもよいCOC5-10アリールからなる群から選択され; Xは塩素、臭素およびヨウ素からなる群から選択されるハロゲン原子;またはOSO2CF3である] で示される化合物とを塩基、銅触媒およびパラジウム触媒の存在下、非プロトン性極性溶媒中にて反応させる工程(a)を含む、方法。
IPC (7)：
C07D 209/60 ( 200 6.01) ,  C07D 307/92 ( 200 6.01) ,  C07D 333/74 ( 200 6.01) ,  C07D 405/04 ( 200 6.01) ,  C07D 409/04 ( 200 6.01) ,  C07C 225/30 ( 200 6.01) ,  C07B 61/00 ( 200 6.01)
FI (7)：
C07D 209/60 CSP ,  C07D 307/92 ,  C07D 333/74 ,  C07D 405/04 ,  C07D 409/04 ,  C07C 225/30 ,  C07B 61/00 300
Patent cited by the Patent：
Cited by examiner (2)
  • 特開平4-211650
  • 特開平4-139177
Article cited by the Patent：
Cited by examiner (5)
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