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J-GLOBAL ID：201303055037358867
1-(2H)-イソキノロン誘導体
服部 一夫
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新妻 諭
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岡田 剛宏
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江田 浩幸
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辰野 健二
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吉田 美幸
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Applicant, Patent owner：
中外製薬株式会社
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Agent (5)： 小野 新次郎 , 小林 泰 , 千葉 昭男 , 富田 博行 , 寺地 拓己
Gazette classification：特許公報
Application number (International application number)：2005517767
Patent number：4938311
Application date： Feb. 07, 2005
Claim (excerpt)：
【請求項1】 式(1):
[式中、
Y1およびY4は、独立に、水素原子およびハロゲン原子から選択され、
Y2およびY3のどちらか一方は-NR1R2であり、他方は水素原子またはハロゲン原子であり;
Xは、アリール基またはヘテロアリール基であり、当該アリール基またはヘテロアリール基はA群から選択される1またはそれ以上の置換基により置換されていてもよく;
A群は、C1-8アルキル基(当該アルキル基は、ハロゲン原子、アリール基、ヘテロアリール基、-OR11および-NR12R13から選択される1またはそれ以上の置換基により置換されていてもよい)、C2-7アルケニル基(当該C2-7アルケニル基は、ハロゲン原子、C1-8アルキル基、アリールC1-6アルキル基、アリール基およびヘテロアリール基から選択される1またはそれ以上の置換基により置換されていてもよい)、C2-7アルキニル基(当該C2-7アルキニル基は、ハロゲン原子、C1-8アルキル基、アリールC1-6アルキル基、アリール基、およびヘテロアリール基から選択される1またはそれ以上の置換基により置換されていてもよい)、ハロゲン原子、水酸基、アリール基、ヘテロアリール基、シアノ基、アミノ基(当該アミノ基は、-OR11または-NR12R13で置換されていてもよいC1-8アルキル基、アリール基、アリールC1-6アルキル基およびヘテロアリール基から選択される1または2の置換基により窒素原子上を置換されていてもよい)、-S(O)nR14(ここでnは0〜2の整数である)、C1-6アルコキシ基(当該アルコキシ基は、アリール基、ヘテロアリール基、-OR11、-NR12R13およびハロゲン原子から選択される1またはそれ以上の基により置換されていてもよい)、4〜7員ヘテロ環基(当該へテロ環基はD群から選択される1またはそれ以上の置換基により置換されていてもよい)、アリールオキシ基、ヘテロアリールオキシ基およびC1-6アルキレンジオキシ基からなり;ここで、
R11、R12、R13およびR14は、独立に、水素原子、C1-8アルキル基(当該アルキル基は、ハロゲン原子、水酸基、C1-6アルコキシ基、アミノ基、C1-6アルキルアミノ基、ジC1-6アルキルアミノ基、アリール基およびヘテロアリール基から選択される1またはそれ以上の置換基で置換されていてもよい)、アリール基およびヘテロアリール基から選択され;または、R12およびR13は結合する窒素と一緒になって、少なくとも1個の窒素原子を含む4〜7員ヘテロ環を形成していてもよく;
R1が、水素原子またはC1-8アルキル基(当該アルキル基はB群から選択される1またはそれ以上の置換基により置換されていてもよい)であり;
R2が、-COOR3であるか、または
R1およびR2が、結合する窒素原子と一緒になって、少なくとも1個の窒素原子を含む4〜10員ヘテロ環を形成し、当該へテロ環はC群から選択される置換基を有していてもよく;ここで
R3は、水素原子、C1-8アルキル基、C2-7アルケニル基、C2-7アルキニル基(当該アルキル基、アルケニル基およびアルキニル基は、ハロゲン原子、水酸基、C1-6アルコキシ基(当該アルコキシ基は、水酸基、C1-6アルコキシ基およびフェニル基から選択される1またはそれ以上の置換基で置換されていてもよい)、C3-8シクロアルキル基、アリール基およびヘテロアリール基から選択される1またはそれ以上の置換基で置換されていてもよい)、C3-8シクロアルキル基、アリール基またはヘテロアリール基であり;
R21は、C1-8アルキル基、アリールC1-6アルキル基またはアリール基であり;
B群は、ハロゲン原子、C1-6アルキルカルボニル基、C1-6アルキルアミノカルボニル基、C1-6アルコキシカルボニル基、アリール基(当該アリール基は、ハロゲン原子、C1-8アルキル基、C1-8ハロアルキル基、水酸基、C1-6アルコキシ基およびC1-6ハロアルコキシ基から選択される1またはそれ以上の置換基で置換されていてもよい)、ヘテロアリール基、-OR31および-NR32R33からなり;ここで、
R31、R32およびR33は、独立に、水素原子、C1-8アルキル基(当該アルキル基は、ハロゲン原子、水酸基、C1-6アルコキシ基、アリール基、アミノ基、C1-6アルキルアミノ基およびジC1-6アルキルアミノ基から選択される1またはそれ以上の置換基で置換されていてもよい)、アリール基、ヘテロアリール基および-COOR34から選択され;R34はC1-8アルキル基、アリールC1-6アルキル基またはアリール基であり;または
R32およびR33は結合する窒素原子と一緒になって、少なくとも1個の窒素原子を含む4〜7員ヘテロ環(当該へテロ環基はD群から選択される1またはそれ以上の基により置換されていてもよい)を形成していてもよく;
C群は、アリール基、ヘテロアリール基、C1-6アルキルカルボニル基、C1-6アルキルアミノカルボニル基、C1-6アルコキシカルボニル基、水酸基、C1-8アルキル基、C1-6アルコキシ基(当該アルキル基およびアルコキシ基は、ハロゲン原子、アリール基、ヘテロアリール基、-NR41R42および-OR43から選択される1またはそれ以上の置換基により置換されていてもよい)、アリールオキシ基およびヘテロアリールオキシ基からなり;ここで
R41、R42およびR43は、独立に、水素原子、C1-8アルキル基(当該アルキル基は、ハロゲン原子、水酸基、C1-6アルコキシ基、アミノ基、C1-6アルキルアミノ基、およびジC1-6アルキルアミノ基から選択される1またはそれ以上の置換基により置換されていてもよい)、アリールC1-6アルキル基、アリール基およびヘテロアリール基から選択され;または
R41およびR42は結合する窒素原子と一緒になって、少なくとも1個の窒素原子を含む4〜7員ヘテロ環を形成していてもよく;
D群は、ハロゲン原子、アリール基、ヘテロアリール基、アリールオキシ基、ヘテロアリールオキシ基、アミノ基(当該アミノ基は、C1-8アルキル基、ヒドロキシC1-6アルキル基、C1-6アルコキシC1-6アルキル基、C1-6アルキルアミノC1-6アルキル基およびジC1-6アルキルアミノC1-6アルキル基、アリール基、アリールC1-6アルキル基およびヘテロアリール基から選択される1または2の置換基により窒素原子上を置換されていてもよい)、水酸基、C1-6アルコキシ基(当該アルコキシ基は、ハロゲン原子、水酸基、C1-6アルコキシ基、C1-6アルキルアミノ基およびジC1-6アルキルアミノ基から選択される1またはそれ以上の置換基で置換されていてもよい)、C1-6アルコキシカルボニル基、C1-8アルキル基(当該アルキル基は、ハロゲン原子、水酸基、C1-6アルコキシ基、C1-6アルコキシカルボニル基、アミノ基、アリール基、ヘテロアリール基、C1-6アルキルアミノ基およびジC1-6アルキルアミノ基から選択される1またはそれ以上の置換基で置換されていてもよい)からなる]
で表される化合物、もしくは製薬上許容されうるそれらの塩。
IPC (11)：
C07D 217/24 ( 200 6.01)
, C07D 401/04 ( 200 6.01)
, C07D 409/12 ( 200 6.01)
, C07D 413/04 ( 200 6.01)
, C07D 491/113 ( 200 6.01)
, A61K 31/472 ( 200 6.01)
, A61K 31/5377 ( 200 6.01)
, A61K 31/497 ( 200 6.01)
, A61K 31/541 ( 200 6.01)
, A61P 35/00 ( 200 6.01)
, A61P 43/00 ( 200 6.01)
FI (11)：
C07D 217/24 CSP
, C07D 401/04
, C07D 409/12
, C07D 413/04
, C07D 491/113
, A61K 31/472
, A61K 31/537
, A61K 31/497
, A61K 31/541
, A61P 35/00
, A61P 43/00 111
Article cited by the Patent：
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