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J-GLOBAL ID：201303061392179310

変異型Rasポリペプチドの結晶

Inventor： 片岡 徹 ,  島 扶美 ,  田村 厚夫 ,  熊坂 崇
Applicant, Patent owner： 国立大学法人神戸大学 ,  公益財団法人高輝度光科学研究センター
Agent (4)： 庄司 隆 ,  資延 由利子 ,  大杉 卓也 ,  曽我 亜紀
Gazette classification：再公表公報
Application number (International application number)：JP2010061821
Publication number (International publication number)：WO2011007773
Application date： Jul. 13, 2010
Publication date： Jan. 20, 2011
Summary：

本発明は、Rasの分子表面にポケットを有する立体構造をとるようなRasポリペプチドとGTPもしくはGTPアナログとの共結晶、該結晶の作製方法、および、該結晶を用いたX線結晶構造解析による立体構造情報に基づきRas機能阻害物質をスクリーニングする方法を提供することを課題とする。かかる課題は、Rasにおいて分子表面にポケットを有する立体構造をとるような変異に着目し、かかる変異を導入した変異型Rasポリペプチドを取得し、当該変異型RasポリペプチドとGTPアナログとの共結晶を作製し、さらに当該共結晶についてX線結晶構造解析を行うことにより、ポケット周辺を含む立体構造情報を明らかにしたことにより解決される。

Claim (excerpt)：

Rasの部分ポリペプチドにおいて、switch I領域近傍を含む部位に1残基以上のアミノ酸の置換が導入され、当該変異の導入により分子表面にポケットを有する立体構造をとる変異型RasポリペプチドとGTPまたはGTPアナログとの共結晶。

IPC (4)：

C07K 14/82 ,  C12N 15/09 ,  G01N 33/15 ,  G01N 33/50

FI (4)：

C07K14/82 ,  C12N15/00 A ,  G01N33/15 Z ,  G01N33/50 Z

F-Term (18)：

2G045AA40 ,  2G045DA36 ,  2G045FA40 ,  2G045JA01 ,  4B024AA12 ,  4B024BA54 ,  4B024CA02 ,  4B024GA11 ,  4B024HA01 ,  4B024HA11 ,  4H045AA10 ,  4H045AA30 ,  4H045BA05 ,  4H045CA40 ,  4H045DA50 ,  4H045EA51 ,  4H045FA74 ,  4H045GA40