HBVアンチセンス阻害剤

Inventor：
Applicant, Patent owner：
Agent (4)：平木祐輔 , 藤田節 , 新井栄一 , 田中夏夫
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：2012534409
Publication number (International publication number)：2013507933
Application date： Oct. 15, 2010
Publication date： Mar. 07, 2013
Summary：

ヒトを含む動物においてB型肝炎ウイルス感染症を調節するため、及びB型肝炎ウイルス(HBV)及びB型肝炎ウイルスに関連する病態を治療するために有用なアンチセンスオリゴマー。より具体的には、動物におけるHBVを治療するための修飾ヌクレオシドを含むアンチセンスオリゴマー、より具体的には、動物におけるHBVを治療するため、より具体的にはヒトにおけるHBVを治療するための、ロックド核酸(LNA)としても知られている2’O-4’C-メチレン-架橋糖、又は他の2’O-4’C架橋糖を有するヌクレオチドを含むアンチセンスオリゴマー。【選択図】図1

Claim (excerpt)：

哺乳類細胞又は生物におけるB型肝炎ウイルスDNA及びHBV抗原の量を低減するために使用されるアンチセンスオリゴマーであって、10〜26のヌクレオシド長の連続配列であり、且つ以下の式1: 5’-LNAn-P-LNAp-P-Nm-P-Nl-P-LNAr-P-LNAq-3’(式1) (式中、 LNAはロックド核酸であり、 Pは、式(1)の配列の5’から3’方向に、LNAと隣接するNとの間、又はNと隣接するNとの間、又はNと隣接するLNAとの間、又はLNAと隣接するLNAとの間の、ホスホジエステル、ホスホトリエステル、ホスホロチオエート、ホスホロジチオエート、H-ホスホネート、又はアルキルホスホネート結合から選択されるヌクレオシド間結合であり、 Nは、G、C、A、T、U又はZヌクレオシド単位から選択され、 n及びr及びp及びqは、各々独立して、1、2又は3から選択される整数であり、 l及びmは、各々独立して、1〜22の整数であり、並びに Zは、イノシン、N7-メチルイノシン、N7-メチルグアニジン、5-メチルウリジン、5-メチル-シチジン、5-フルオロウリジン、5-フルオロチミジン、キサントシン、ジヒドロウリジン、プソイドウリジン、2-アミノアデノシン、2-チオチミジン、7-メチル-7-デアザグアノシン、7-エチル-7-デアザグアノシン、N4-メチルシチジン、N4-エチルシチジンから選択される) に記載される配列を含む、前記アンチセンスオリゴマー、又はその塩、溶媒和物、水和物、若しくはエステル。

IPC (11)：

C12N 15/113 , A61K 48/00 , A61K 31/711 , A61P 31/20 , A61K 45/00 , A61P 35/00 , A61P 1/16 , A61K 38/21 , A61K 31/705 , A61K 39/395 , A61P 43/00

FI (12)：

C12N15/00 G , A61K48/00 , A61K31/711 , A61P31/20 , A61K45/00 , A61P35/00 , A61P1/16 , A61K37/66 G , A61K31/7052 , A61K39/395 D , A61K39/395 N , A61P43/00 121

F-Term (33)：

4B024AA01 , 4B024BA80 , 4B024CA01 , 4B024DA03 , 4B024HA17 , 4C084AA01 , 4C084AA02 , 4C084AA13 , 4C084AA19 , 4C084BA44 , 4C084DA22 , 4C084MA02 , 4C084NA14 , 4C084ZA751 , 4C084ZB261 , 4C084ZB331 , 4C084ZC751 , 4C085AA13 , 4C085AA14 , 4C085CC08 , 4C085EE03 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086EA01 , 4C086EA16 , 4C086MA01 , 4C086MA02 , 4C086MA04 , 4C086NA14 , 4C086ZA75 , 4C086ZB26 , 4C086ZB33 , 4C086ZC75

Patent cited by the Patent：

Cited by examiner (1)

B型肝炎ウイルス複製のアンチセンス阻害
Gazette classification：公表公報 Application number：特願平9-505848 Applicant：アイシス・ファーマシューティカルス・インコーポレーテッド

Article cited by the Patent：

Cited by examiner (2)

Nucleic Acids Research, 19830325, Vol. 11, No. 6, PP. 1747-1757
The Journal of Clinical Investigation, 198911, Vol. 84, No. 5, PP. 1503-1508

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