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J-GLOBAL ID：201303088938973337

カルボン酸化合物およびそれらを有効成分として含有する医薬組成物

Inventor： 長縄 厚志 ,  岩橋 摩紀 ,  木下 淳 ,  島袋 厚志 ,  小川 誠治 ,  矢野 浩志 ,  小林 馨 ,  岡田 豊 ,  岸田 陽子 ,  河内 正二 ,  塚本 光希 ,  松永 陽子 ,  南部 文男
Applicant, Patent owner： 小野薬品工業株式会社
Agent (2)： 大家 邦久 ,  林 篤史
Gazette classification：特許公報
Application number (International application number)：2005514124
Patent number：4919143
Application date： Sep. 16, 2004
Claim (excerpt)：

【請求項1】 一般式(I) (式中、R1は、(1)水素原子、(2)C1〜4アルキル基、(3)C2〜4アルケニル基、または(4)ベンジル基を表わし、Eは、-CO-基を表わし、R2は、(1)ハロゲン原子、(2)C1〜6アルキル基、(3)C1〜6アルコキシ基、(4)水酸基、(5)トリハロメチル基、(6)シアノ基、(7)フェニル基、(8)ピリジル基、(9)ニトロ基、(10)-NR6R7基、(11)-OR8基で置換されたC1〜4アルキル基、(12)1〜3個の水酸基および/または1〜3個のオキソ基で置換されたC1〜6アルキル基、(13)-SO2R11基、(14)-SOR11基、または(15)-SR11基を表わすか、または隣接する炭素原子に置換する2つのR2が一緒になって、(1)1つの炭素原子が1つの酸素原子、窒素原子または酸化されていてもよい硫黄原子と置き換わってもよいC2〜5アルキレン基、または(2)1つの炭素原子が1つの酸素原子、窒素原子または硫黄原子と置き換わってもよいC2〜5アルケニレン基を表わし、R3は、(1)ハロゲン原子、(2)C1〜6アルキル基、(3)C1〜6アルコキシ基、(4)水酸基、(5)トリハロメチル基、(6)シアノ基、(7)フェニル基、(8)ピリジル基、(9)ニトロ基、(10)-NR6R7基、(11)-OR8で置換されたC1〜4アルキル基、(12)1〜3個の水酸基および/または1〜3個のオキソ基で置換されたC1〜6アルキル基、(13)-SO2R11基、(14)-SOR11基、または(15)-SR11基を表わし、R6およびR7は、それぞれ独立して、水素原子またはC1〜4アルキル基を表わし、R8は、C1〜4アルキル基、フェニル基、またはピリジル基を表わし、R4は、(1)水素原子、(2)C1〜6アルキル基、(3)ベンジル基、または(4)1〜3個の水酸基および/または1〜3個のオキソ基で置換されたC1〜6アルキル基を表わし、R5は、(1)C1〜6アルキル基、(2)C1〜10アルコキシ基、(3)C1〜6アルコキシ基で置換されたC1〜6アルキル基、(4)ハロゲン原子、(5)水酸基、(6)トリハロメチル基、(7)ニトロ基、(8)-NR9R10基、(9)フェニル基、(10)フェノキシ基、(11)オキソ基、(12)C2〜6アシル基、(13)シアノ基、(14)-SO2R11基、(15)-SOR11基、(16)-SR11基、または(17)1〜3個の水酸基および/または1〜3個のオキソ基で置換されたC1〜6アルキル基を表わし、R9およびR10は、それぞれ独立して、水素原子またはC1〜4アルキル基を表わし、R11は、C1〜6アルキル基またはフェニル基を表わし(ただし、R2〜R5におけるR6〜R11は、同じでもそれぞれ独立して異なっていてもよい。)、 は、フェニル基を表わし、Gは、メチレン基を表わし、 は、ジヒドロベンゾオキサジン、ベンゾジオキサン、ベンゾジオキソールまたはジヒドロベンゾフランを表わし、mは0または1〜4の整数を表わし、nは0または1〜4の整数を表わし、iは0または1〜11の整数(ただし、mが2以上を表わすとき、R2は同じでも異なってもよく、nが2以上を表わすとき、R3は同じでも異なってもよく、iが2以上を表わすとき、R5は同じでも異なってもよい。)を表わし、R12およびR13は、それぞれ独立して、C1〜4アルキル基、ハロゲン原子もしくは水素原子を表わすか、またはR12とR13が一緒になって、オキソ基もしくはC2〜5アルキレン基を表わす。ただし、R12とR13が同時に水素原子を表わす場合は、下記(1)〜(32)からなる群から選ばれる化合物を表わす: (1) (3-((2,3-ジメチル-4-(((2S)-4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-2-イル)メトキシ)ベンゾイル)アミノ)-4-フルオロフェニル)酢酸、 (2) (4-クロロ-3-((2,3-ジメチル-4-(((2S)-4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-2-イル)メトキシ)ベンゾイル)アミノ)フェニル)酢酸、 (3) (4-クロロ-3-((2,6-ジメチル-4-(((2S)-4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-2-イル)メトキシ)ベンゾイル)アミノ)フェニル)酢酸、 (4) (4-クロロ-3-((5-クロロ-2-フルオロ-4-(((2S)-4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-2-イル)メトキシ)ベンゾイル)アミノ)フェニル)酢酸、 (5) (4-クロロ-3-((2,5-ジメチル-4-(((2S)-4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-2-イル)メトキシ)ベンゾイル)アミノ)フェニル)酢酸、 (6) (4-クロロ-3-((2-フルオロ-5-メチル-4-(((2S)-4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-2-イル)メトキシ)ベンゾイル)アミノ)フェニル)酢酸、 (7) (4-クロロ-3-((2,5-ジフルオロ-4-(((2S)-4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-2-イル)メトキシ)ベンゾイル)アミノ)フェニル)酢酸、 (8) (3-((2,3-ジメチル-4-(((2S)-4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-2-イル)メトキシ)ベンゾイル)アミノ)-4-メチルフェニル)酢酸、 (9) (3-((2,3-ジメチル-4-(((2S)-4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-2-イル)メトキシ)ベンゾイル)アミノ)-5-メチルフェニル)酢酸、 (10) (3-((2,3-ジメチル-4-(((2S)-4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-2-イル)メトキシ)ベンゾイル)アミノ)フェニル)酢酸、 (11) (3-((2,6-ジメチル-4-(((2S)-4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-2-イル)メトキシ)ベンゾイル)アミノ)フェニル)酢酸、 (12) (3-((2,6-ジメチル-4-(((2S)-4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-2-イル)メトキシ)ベンゾイル)アミノ)-5-メチルフェニル)酢酸、 (13) (5-((2,6-ジメチル-4-(((2S)-4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-2-イル)メトキシ)ベンゾイル)アミノ)-2-フルオロフェニル)酢酸、 (14) (5-((2,5-ジメチル-4-(((2S)-4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-2-イル)メトキシ)ベンゾイル)アミノ)-2-メチルフェニル)酢酸、 (15) (5-((2,5-ジメチル-4-(((2S)-4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-2-イル)メトキシ)ベンゾイル)アミノ)-2-フルオロフェニル)酢酸、 (16) (3-((2,5-ジメチル-4-(((2S)-4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-2-イル)メトキシ)ベンゾイル)アミノ)フェニル)酢酸、 (17) (5-((2,3-ジメチル-4-(((2S)-4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-2-イル)メトキシ)ベンゾイル)アミノ)-2-フルオロフェニル)酢酸、 (18) (5-((2,3-ジメチル-4-(((2S)-4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-2-イル)メトキシ)ベンゾイル)アミノ)-2-メチルフェニル)酢酸、 (19) (5-((2,6-ジメチル-4-(((2S)-4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-2-イル)メトキシ)ベンゾイル)アミノ)-2-メチルフェニル)酢酸、 (20) (3-((2,6-ジメチル-4-(((2S)-4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-2-イル)メトキシ)ベンゾイル)アミノ)-4-メチルフェニル)酢酸、 (21) (3-((2,6-ジメチル-4-(((2S)-4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-2-イル)メトキシ)ベンゾイル)アミノ)-4-フルオロフェニル)酢酸、 (22) (3-((2,5-ジメチル-4-(((2S)-4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-2-イル)メトキシ)ベンゾイル)アミノ)-4-フルオロフェニル)酢酸、 (23) (3-((2,5-ジメチル-4-(((2S)-4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-2-イル)メトキシ)ベンゾイル)アミノ)-4-メチルフェニル)酢酸、 (24) (3-((2,5-ジメチル-4-(((2S)-4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-2-イル)メトキシ)ベンゾイル)アミノ)-5-メチルフェニル)酢酸、 (25) (4-クロロ-3-((4-((2R)-2,3-ジヒドロ-1,4-ベンゾジオキシン-2-イルメトキシ)-2,6-ジメチルベンゾイル)アミノ)フェニル)酢酸、 (26) (2-クロロ-5-((2,3-ジメチル-4-(((2S)-4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-2-イル)メトキシ)ベンゾイル)アミノ)フェニル)酢酸、 (27) (2-クロロ-5-((2,6-ジメチル-4-(((2S)-4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-2-イル)メトキシ)ベンゾイル)アミノ)フェニル)酢酸、 (28) (2-クロロ-5-((2,5-ジメチル-4-(((2S)-4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジン-2-イル)メトキシ)ベンゾイル)アミノ)フェニル)酢酸、 (29) (4-クロロ-3-((4-((3R)-2,3-ジヒドロ-1-ベンゾフラン-3-イルメトキシ)-2,6-ジメチルベンゾイル)アミノ)フェニル)酢酸、 (30) (4-クロロ-3-((2,6-ジメチル-4-(((3R)-5-メチル-2,3-ジヒドロ-1-ベンゾフラン-3-イル)メトキシ)ベンゾイル)アミノ)フェニル)酢酸、 (31) (4-クロロ-3-((4-((2S)-2,3-ジヒドロ-1-ベンゾフラン-2-イルメトキシ)-2,6-ジメチルベンゾイル)アミノ)フェニル)酢酸、および (32) (3-((4-(1,3-ベンゾジオキソール-2-イルメトキシ)-2,6-ジメチルベンゾイル)アミノ)-4-クロロフェニル)酢酸。)で示される化合物、その塩、またはそれらの溶媒和物。

IPC (25)：

C07D 265/36 ( 200 6.01) ,  C07D 307/80 ( 200 6.01) ,  A61K 31/343 ( 200 6.01) ,  C07D 317/46 ( 200 6.01) ,  A61K 31/36 ( 200 6.01) ,  A61K 31/538 ( 200 6.01) ,  A61P 43/00 ( 200 6.01) ,  A61P 37/08 ( 200 6.01) ,  A61P 11/08 ( 200 6.01) ,  A61P 17/00 ( 200 6.01) ,  A61P 25/06 ( 200 6.01) ,  A61P 29/00 ( 200 6.01) ,  A61P 11/00 ( 200 6.01) ,  A61P 9/10 ( 200 6.01) ,  A61P 9/00 ( 200 6.01) ,  A61P 37/06 ( 200 6.01) ,  A61P 1/16 ( 200 6.01) ,  A61P 19/02 ( 200 6.01) ,  A61P 1/04 ( 200 6.01) ,  A61P 21/04 ( 200 6.01) ,  A61P 25/00 ( 200 6.01) ,  A61P 25/20 ( 200 6.01) ,  A61P 7/04 ( 200 6.01) ,  A61P 11/02 ( 200 6.01) ,  A61P 27/14 ( 200 6.01)

FI (26)：

C07D 265/36 CSP ,  C07D 307/80 ,  A61K 31/343 ,  C07D 317/46 ,  A61K 31/36 ,  A61K 31/538 ,  A61P 43/00 101 ,  A61P 37/08 ,  A61P 11/08 ,  A61P 17/00 ,  A61P 25/06 ,  A61P 29/00 ,  A61P 11/00 ,  A61P 9/10 ,  A61P 9/00 ,  A61P 37/06 ,  A61P 1/16 ,  A61P 29/00 101 ,  A61P 19/02 ,  A61P 1/04 ,  A61P 21/04 ,  A61P 25/00 ,  A61P 25/20 ,  A61P 7/04 ,  A61P 11/02 ,  A61P 27/14

Patent cited by the Patent：

Cited by examiner (2)

• 特許第4547913号
  
• 特開昭57-064655